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輔舒良鼻噴霧劑的治療原理是什么

  鼻炎的患者越來(lái)越多,輔舒良鼻噴霧劑是臨床上比較常見的用于治療過(guò)敏性鼻炎的藥物,該藥物的用藥劑量是有嚴(yán)格要求的,能緩解鼻炎癥狀,讓我們?cè)敿?xì)了解一下輔舒良鼻噴霧劑的原理吧!
 
  輔舒良鼻噴霧劑的治療原理是什么?
 
  輔舒良鼻噴霧劑是一種作用于局部的皮質(zhì)激素,具有較高的治療指數(shù)和強(qiáng)效的抗炎活性。預(yù)防和治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎(包括枯草熱)和常年性過(guò)敏性鼻炎。輔舒良的推薦劑量經(jīng)鼻腔給藥后,鼻噴霧劑的血漿濃度很低,水溶性鼻噴霧劑的系統(tǒng)生物利用度也很低,平均值為0.51%,中值為0.36%。輔舒良鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)顯示靜脈給藥后,鼻噴霧劑的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。
 
  由于經(jīng)胃腸道吸收不完全和廣泛的首過(guò)代謝,其口服生物利用度可忽略不計(jì)(<1%)。鼻噴霧劑在體內(nèi)分布廣泛(Vss約為300L),血漿蛋白結(jié)合率為91%。 靜脈給藥后,輔舒良鼻噴霧劑成份丙酸氟替卡松具有很高的清除率,大約為1.1L/分,表明廣泛的肝臟代謝。
 
  丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代謝為無(wú)活性的羧基衍生物。在3-4小時(shí)內(nèi),其血漿峰濃度減少約98%,這與終末半衰期(約為8小時(shí))有關(guān)。口服丙酸氟替卡松后,87-100%以原藥或代謝物的形式經(jīng)糞便排泄。對(duì)于大多數(shù)經(jīng)鼻腔給藥的病人,丙酸氟替卡松一般不會(huì)引起丘腦-垂體-腎上腺軸抑制。然而,由于不同的患者可能發(fā)生全身反應(yīng)的差異很大,所以應(yīng)采用能有效地控制癥狀的小劑量。該藥物的療效會(huì)在治療后3-4天獲得。
 
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