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艾拉莫德片的藥理毒理作用是什么

  艾拉莫德片的藥理毒理作用是什么?當(dāng)我們患有疾病的時(shí)候建議患者要盡早的治療疾病,防止病情的惡化,但是藥物的餓藥理毒理大家是比較陌生的。
 
  藥理作用:艾拉莫德可以抑制膠原性關(guān)節(jié)炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾拉莫德的作用機(jī)制尚不完全清楚。文獻(xiàn)報(bào)道,在體外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,進(jìn)而抑制炎性細(xì)胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、腫瘤壞死因子α)的生成。艾拉莫德還可以在體外與小鼠和人的B細(xì)胞直接發(fā)生作用,抑制免疫球蛋白的生成。此外有文獻(xiàn)報(bào)道,艾拉莫德在體外可抑制純化的環(huán)氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但對環(huán)氧酶-1(COX-1)的活性無影響。毒性作用:遺傳毒性:艾拉莫德鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變試驗(yàn)、中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)的結(jié)果均為陰性。生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前經(jīng)口服用艾拉莫德,在劑量達(dá)到60mg/kg/天時(shí)(按體表面積折算計(jì),約相當(dāng)于人體推薦劑量的10倍),交配率出現(xiàn)下降。在胚胎發(fā)育階段,雌性妊娠大鼠經(jīng)口服用艾拉莫德60mg/kg/天,胎仔的成活率明顯減少。雌性大鼠在圍產(chǎn)期經(jīng)口服用艾拉莫德,當(dāng)劑量等于或大于30mg/kg/天時(shí),仔鼠出現(xiàn)體重增長緩慢,生理和神經(jīng)發(fā)育延緩。致癌性:尚未進(jìn)行艾拉莫德系統(tǒng)的致癌性試驗(yàn)。
 
  艾得辛注意事項(xiàng):(1)肝毒性:臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可引起可逆性的肝臟酶升高,大多數(shù)氨基轉(zhuǎn)移酶升高為輕度[≤2倍正常值上限(UpperLimitofNormal,簡稱ULN)],且通常在繼續(xù)治療過程中緩解;顯著升高(>3倍ULN)不常發(fā)生,且通過降低劑量或停藥可緩解。大多數(shù)患者氨基轉(zhuǎn)移酶升高發(fā)生在用藥3個(gè)月內(nèi),服藥初始階段應(yīng)定期檢查血液丙氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶(ALT)和谷氨酸氨基轉(zhuǎn)換酶(AST),檢查間隔視病人情況而定。有肝臟損害和明確的乙型肝炎或者丙型肝炎血清學(xué)指標(biāo)陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT,檢查時(shí)間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現(xiàn)ALT升高,調(diào)整劑量或中斷治療的原則:①如果ALT升高在正常值上限的2——3倍,在密切監(jiān)測下可繼續(xù)給予艾拉莫德,劑量降低至25mg/日。②ALT升高2——3倍正常值上限,如果劑量降低后ALT仍維持在2——3倍正常值上限及3倍以上,須停藥,并加強(qiáng)護(hù)肝治療且密切觀察。(2)活動(dòng)性胃腸道疾?。簩τ谟谢顒?dòng)性胃腸疾病的患者慎用,需告知患者一旦發(fā)生黑便、貧血、異常胃/腹疼痛等癥狀,及時(shí)通知醫(yī)生并盡早去醫(yī)院就診,一旦確診為胃潰瘍或十二指腸潰瘍,應(yīng)立即停藥并進(jìn)行對癥治療。(3)免疫活疫苗:治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料,因此服藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。(4)免疫缺陷、未控制的感染、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良的患者慎用。(5)本品未進(jìn)行系統(tǒng)的致癌性試驗(yàn),故累積用藥時(shí)間暫限定在24周內(nèi)(含24周)。
 
  類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疾病是一種反復(fù)發(fā)作的疾病,大家平時(shí)一定要做好疾病的預(yù)防和護(hù)理工作??档聵匪帋煖剀疤嵝眩喝缯谑褂闷渌幤?,使用艾拉莫德片前請咨詢醫(yī)師或藥師。如您想了解關(guān)于艾拉莫德片的用藥指導(dǎo),詳情請咨詢康德樂藥師400-168-0606。

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