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去鐵酮片是如何治療地中海貧血的?

去鐵酮片為白色膠囊型膜衣片,其主要成份是去鐵酮,化學(xué)名稱:3-羥基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮,在臨床上主要用于治療地中海貧血。那么,去鐵酮片是如何治療地中海貧血的呢?下面,我們一起來(lái)看下文對(duì)此的介紹吧。

去鐵酮片(奧貝安可)其活性成分為去鐵酮(3-羥基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮),是一個(gè)與鐵以3:1摩爾比鍵合的二齒配位體。臨床試驗(yàn)證實(shí)去鐵酮可有效促進(jìn)鐵排除,阻止輸血依賴的地中海貧血患者血清鐵符合的蓄積。在2個(gè)Ⅲ期臨床試驗(yàn)和1和地中海貧血關(guān)懷項(xiàng)目共247名患者的研究中,血清鐵蛋白濃度被作為主要的療效評(píng)估標(biāo)準(zhǔn)。一個(gè)與去鐵胺相對(duì)照的歷時(shí)2年的去鐵酮治療研究,2個(gè)治療組的平均血清鐵蛋白濃度無(wú)顯著性差異。其它研究為支持性、開(kāi)放性、非對(duì)照研究。在研究中,患者的血清鐵蛋白濃度保持在了治療前的水平。

去鐵酮片在人體的活動(dòng)過(guò)程主要分為三步:吸收、代謝、消除。去鐵酮片在人體內(nèi)通過(guò)這一系列過(guò)程便發(fā)揮藥效,起到治療地中海貧血的作用。

吸收:去鐵酮在上消化道快速吸收。患者空腹服用單劑去鐵酮,血清峰濃度出現(xiàn)在45-60分鐘;餐后服用,達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)至2小時(shí)。給予25mg/kg劑量,盡管與食物同服并不降低吸收總量,但餐后服用的血清峰濃度(85µmol/l)比空腹服 用(126µmol/l)低。

代謝:去鐵酮主要通過(guò)葡萄糖醛酸化代謝,通過(guò)使去鐵酮的3-羥基團(tuán)失活,使其失去結(jié)合鐵的能力。葡萄糖醛酸化代謝物血清峰濃度在服用去鐵酮2-3小時(shí)后出現(xiàn)。

消除:去鐵酮主要通過(guò)腎臟消除,報(bào)告在服用后24小時(shí),總劑量的75%-90%由尿排出,以去鐵酮原形,葡萄糖醛酸化代謝產(chǎn)物以及鐵-去鐵酮復(fù)合物形式存在。報(bào)告通過(guò)糞便有不定量的清除。多數(shù)患者的消除半衰期在2-3小時(shí)。

百濟(jì)藥師溫馨提醒:通過(guò)文章的介紹,相信大家對(duì)于去鐵酮片是如何治療地中海貧血的已經(jīng)有所了解了?;颊吲笥言诜萌ヨF酮片期間,還應(yīng)加強(qiáng)自身的鍛煉,調(diào)整好飲食,這對(duì)于治療地中海貧血具有一定的輔助作用。如還有疑問(wèn),歡迎撥打百濟(jì)藥師咨詢電話:400-168-0606。

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