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他克莫司膠囊藥理作用是什么?

肝臟和腎臟對于人們來說是至關(guān)重要的,以前要是這兩個器官衰竭了,人就沒有希望了,但是現(xiàn)在科學(xué)技術(shù)發(fā)達,可以考慮移植手術(shù),在術(shù)后可以在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用普樂可復(fù)他克莫司膠囊),預(yù)防和治療排斥反應(yīng)。那么他克莫司膠囊藥理作用是什么?

一般來講,腎移植是慢性腎功能不全較理想的治療方法,故凡是慢性腎功能不全發(fā)展至終末期,均可用腎移植治療。但為了提高腎移植存活率,臨床上選擇合適的患者較為嚴(yán)格,一般從病情、原發(fā)病種類、年齡等方面考慮。Scr>1326μmol/L(15mg/dL),Ccr<5mL/min是腎移植的基本依據(jù)。從原發(fā)病來講,最常見的適合作腎移植受者的原發(fā)病是原發(fā)性腎小球腎炎,其次是慢性腎盂腎炎、間質(zhì)性腎和囊性腎病。年齡雖然不是選擇的主要指標(biāo),但以在15~55歲的青壯年為好。

普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)成份為他克莫司。他克莫司膠囊除有效成分外,本藥含有羥丙及甲基纖維、croscarmellose之鈉鹽、乳糖、硬脂酸鎂及二氧化肽(E171)。5 mg膠囊尚含有紅色氧化鐵(E172)。輸注液含有聚乙烯氫化蓖麻油及無水乙醇。 他克莫司膠囊可以預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng);治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應(yīng)。

普樂可復(fù)(他克莫司膠囊)藥理作用是什么?

在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用其與細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP12) 相結(jié)合,而在細(xì)胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin,其會抑制T細(xì)胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用,因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。

本藥抑制形成主要移植排斥作用之細(xì)胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細(xì)胞的活化作用以及T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增生作用,也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細(xì)胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細(xì)胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn),本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

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