伐尼克蘭片是一種的主要成分為酒石酸伐尼克蘭的化學(xué)制劑藥品，在成人戒煙的治療中應(yīng)用頗廣，其良好的療效得到了許多醫(yī)藥工作者和患者朋友的贊譽(yù)。但是，有人不禁產(chǎn)生疑問，是藥三分毒，一般藥品多多少少也會有一些副作用，何況是伐尼克蘭這種較為強(qiáng)效的藥物呢?請看下文的詳細(xì)介紹。
要像了解伐尼克蘭的副作用，首先我們需要了解其藥理，那么伐尼克蘭的藥理是怎樣呢?
伐尼克蘭片(暢沛)能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)
伐尼克蘭有什么副作用?
服用伐尼克蘭片偶有口干、失眠、頭痛、惡心等副作用，可以通過更改服藥時間，如早餐后半個小時或2片間隔8小時服用、睡前2小時內(nèi)禁止服用等，以減輕或避免胃腸道不適及失眠癥狀。酒石酸伐尼克蘭片在幫助戒煙的同時，不影響性功能，并能夠安撫焦躁情緒，通過對體內(nèi)多巴胺及單胺類神經(jīng)遞質(zhì)產(chǎn)生積極作用，有效改善性功能。
伐尼克蘭代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。
(以上資料來源：魏梁 趙志剛;新型戒煙藥物伐尼克蘭的藥理和臨床研究;中國新藥雜志 , Chinese Journal of New Drugs, 2009年23期)
百濟(jì)藥師溫馨提醒，伐尼克蘭一般在口服給藥后3-4小時達(dá)到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后，血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)?？诜o藥吸收完全，系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。詳情請咨詢百濟(jì)藥師，全國統(tǒng)一免費(fèi)服務(wù)熱線：4001680606。
