開浦蘭目前在全球超過66個(gè)國家和地區(qū)上市，全球有超過100萬人的治療記錄,是目前美國癲癇治療中應(yīng)用最多的新型抗癲癇藥物。開浦蘭主要用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。
開浦蘭幾乎具備了較好的抗癲癇藥物的所有藥動(dòng)學(xué)特性:生物利用度高、線性曲線、低蛋白結(jié)合率、無肝酶誘導(dǎo)作用。多種動(dòng)物模型顯示開浦蘭具有抗癲癇特性。全球范圍的3個(gè)重要多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示開浦蘭具有確切的抗癲癇療效和很好的耐受性,可用于治療癲癇、神經(jīng)痛和其他神經(jīng)系統(tǒng)疾病。
開浦蘭主要成分是左乙拉西坦。開浦蘭是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間差異小。多次給藥不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。
開浦蘭是一種吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。開浦蘭抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了開浦蘭的抗癲癇作用。開浦蘭對(duì)電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。開浦蘭對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。
溫馨提醒：糖尿病患者在使用開浦蘭前請(qǐng)先咨詢醫(yī)生或者專業(yè)藥師，了解清楚應(yīng)該如何配合用藥，合理用藥。如有需要請(qǐng)撥我們的健康熱線：400-168-0606，我們的藥師竭誠為您服務(wù)!
