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倍林達(dá)藥物藥理作用是什么?

倍林達(dá)在北京的康德樂(lè)大藥房有買(mǎi),倍林達(dá)用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。倍林達(dá)藥物藥理作用是什么?

倍林達(dá)活性成份為替格瑞洛,其化學(xué)名稱(chēng)為 :(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)環(huán)丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環(huán)戊烷-1,2-二醇。分子式 :C23H28F2N6O4S,分子量 :522.57。性狀 :本品為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。倍林達(dá)是一個(gè)周?chē)芗膊〉乃幬铩?/p>

倍林達(dá)藥物藥理作用是什么?

倍林達(dá)也叫做替格瑞洛,替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類(lèi)化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號(hào)傳導(dǎo)和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。在一項(xiàng)6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對(duì)以20 uM ADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。負(fù)荷劑量替格瑞洛180 mg或氯吡格雷600 mg給藥后,在研究第1天對(duì)IPA起始作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。替格瑞洛所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí),達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時(shí)。用藥6周后,評(píng)價(jià)替格瑞洛每次90 mg每日2次或氯吡格雷每次75 mg每日1次給藥后,IPA消退情況,同樣是對(duì)20 uM ADP的反應(yīng)。替格瑞洛末次給藥后的平均最大IPA為88%,氯吡格雷的為62%。24小時(shí)后,替格瑞洛組的IPA(58%)與氯吡格雷組IPA(52%)相似,這表明漏服替格瑞洛患者的IPA可保持與氯吡格雷治療患者的IPA谷值相似。5天后,替格瑞洛組的IPA與安慰劑組的IPA相似。對(duì)于替格瑞洛或氯吡格雷,均不了解出血風(fēng)險(xiǎn)或血栓形成風(fēng)險(xiǎn)是否與IPA有關(guān)。由氯吡格雷換成替格瑞洛,會(huì)使IPA絕對(duì)增加26.4%,而由替格瑞洛換成氯吡格雷時(shí),會(huì)使IPA絕對(duì)下降24.5%?;颊呖蓮穆冗粮窭讚Q成替格瑞洛,抗血小板作用不會(huì)中斷(見(jiàn)用法用量)。

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