肺動脈高壓(PAH)是以肺小動脈的血管增生和重構(gòu)為主要特征的一種疾病。全可利片是一種雙重內(nèi)皮素受體拮抗體，可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。全可利好用嗎?下面，心腦血管科組藥師給您做詳細的解答。
神經(jīng)激素內(nèi)皮素是一種有力的血管收縮素，能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構(gòu)。在許多心血管失調(diào)疾病，包括肺動脈高壓，血漿和組織的內(nèi)皮素濃度增加，表明內(nèi)皮素在這些疾病中起病理作用。在肺動脈高壓，血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。
全可利有效成分是特異性內(nèi)皮素受體，全可利與ETa和ETb受體競爭結(jié)合，與ETA受體的親和力比與ETb受體的親和力稍高。在動物肺動脈高壓模型中，長期口服全可利能減少肺血管阻力、逆轉(zhuǎn)肺血管和右心室肥大，在動物肺纖維化模型中，波生坦能減少膠原沉積。
全可利有效成分為非肽類非選擇性內(nèi)皮素受體拮抗劑，與血管中的內(nèi)皮素受體A(ETA)及腦、上皮和平滑肌細胞中的內(nèi)皮素受體B(ET日)結(jié)合，競爭抑制ET-1與ETA及ETB的結(jié)合，從而阻止ET-1的作用，是全球首個用于治療PAH的口服藥物。
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