高血壓是一種需要堅(jiān)持長(zhǎng)期服用藥物的慢性疾病，倍他樂(lè)克在降低血壓及心率、改善心功能和控制心律失常方面有明顯療效，廣泛應(yīng)用于臨床治療高血壓等心血管疾病。倍他樂(lè)克能長(zhǎng)期服用嗎?
倍他樂(lè)克緩釋片有效成分的多單位微囊系統(tǒng)，持久平穩(wěn)釋放。每片95mg的倍他樂(lè)克緩釋片約包含1600~1800個(gè)美托洛爾藥物球形微囊;緩釋片進(jìn)入胃內(nèi)迅速崩解，微囊釋放并廣泛分布于消化道中;消化液透過(guò)包被每個(gè)微囊的聚合物薄膜滲入到微囊內(nèi)，使得美托洛爾溶解;微囊中藥物溶解形成飽和溶液，透過(guò)聚合物薄膜以恒速不斷向微囊外釋放，不受進(jìn)食、胃腸道pH值和胃腸蠕動(dòng)的影響;只有當(dāng)微囊中藥物完全溶解后，溶液被稀釋成不飽和溶液時(shí)，釋放速度才會(huì)下降。
倍他樂(lè)克有效成分的作用與阿替洛爾相似，對(duì)β1受體有選擇性阻斷作用，對(duì)β2受體阻斷作用很弱。無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。消除主要在肝臟，尿中排出原藥很少，有效血藥濃度252ng/ml。吸收率達(dá)95%，首過(guò)效應(yīng)較高，達(dá)50%～60%，血漿蛋白結(jié)合率13%，生物利用度約38%，半衰期為3.2±0.2h。心臟方面同阿替洛爾，因該藥能通過(guò)血-腦脊液屏障，腦脊液中的濃度約為血濃度的70%，因此倍他樂(lè)克能引起眩暈、頭痛、疲倦、失眠、多夢(mèng)，對(duì)血糖、血脂影響較小。
倍他樂(lè)克有效成分用于口服：每次6.25～50mg，每天2～3次，劑量可根據(jù)病情和需要從小劑量開始，此后逐漸加量?？诜昭杆俣耆?，吸收率>90%，口服后1.5～2h血藥濃度達(dá)峰，生物利用度約50%，有效血藥濃度0.05～0.1μg/ml，藥物與血漿蛋白結(jié)合率約12%，半衰期3～4h，具有親脂性，主要經(jīng)肝臟代謝，本品主要以代謝物從腎臟排泄。
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