導(dǎo)讀：適利加降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。 適用于 β-受體阻滯局部治療效果不佳的病人。
眼疾在現(xiàn)在臨床上是很常見的，一般疾病的發(fā)生多歸于我們不好的用眼習(xí)慣，所以日常生活中需要多加注意，如果不慎患病需要使用藥物的話也要先了解清楚藥物的相關(guān)信息，那么適利加的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？
適利加藥代動(dòng)力學(xué)：拉坦前列素為異丙酯前體藥，本身無活性，在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有的生物學(xué)活性。前體藥可通過角膜很好地吸收，進(jìn)入房水的全部藥物在透過角膜時(shí)已被水解。人體研究顯示，拉坦前列索單獨(dú)局部使用后大約2小時(shí)，其在房水中藥物濃度達(dá)到峰值，峰值濃度大約為15—30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后，藥物主要分布于前房、結(jié)膜和眼瞼。
拉坦前列素酸的血漿清除率為0.401/h/kg;分布容積小，為0.161/kg；所以血漿半衰期短，僅為17分鐘，眼部用藥后，拉坦前列素酸的全身生物利用度為45%。拉坦前列素酸的血漿蛋白結(jié)合率為87%。拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒有代謝，代謝只要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1,2—二去甲基和1,2,3,4—四去甲基代謝物，在動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性，且主要通過尿液排泄。
噻嗎洛爾：局部使用滴眼液后1小時(shí)，房水中噻嗎洛爾濃度達(dá)到峰值。部分藥物可被全身吸收。每眼每天一次，每次1滴（300μg/天）,局部使用后10一20分鐘，噻嗎洛爾的血漿濃度達(dá)到峰值，為1ng/ml。噻嗎洛爾的血漿半衰期約6小時(shí)。噻嗎洛爾在肝臟中被大量代謝。代謝產(chǎn)物以及部分原形藥物從尿液排泄。拉坦噻嗎滴眼液：與單藥相比，拉坦噻嗎滴眼液用藥后1～4小時(shí)房水中拉坦前列素酸的濃度增加了大約2倍，但是未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素和噻嗎洛爾間存在藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。
關(guān)于適利加的藥物信息就暫時(shí)為大家介紹到這里，廣大患者理應(yīng)根據(jù)自身的實(shí)際患病情況合理的進(jìn)行藥物的使用，更多相關(guān)的藥物信息可以撥打熱線電話免費(fèi)咨詢康德樂大藥房藥師。
