速萊依西美坦片的治療效果如何

　　速萊依西美坦片的治療效果如何？速萊依西美坦片是一種白色薄膜衣片。而依西美坦是它的主要成分。其功效主要是針對絕經(jīng)后晚期的乳腺癌。一般來說，絕經(jīng)后的婦女服用放射標(biāo)記的依西美坦后，胃腸道被吸收迅速；那么我們都會很好奇：依西美坦片通過哪些途徑以達(dá)到治療效果的呢？

 

　　據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告，絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收；食用高脂肪餐后，血漿中依西美坦水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦的代謝率廣泛，主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝，代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40%左右，尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時(shí)。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快，達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。重復(fù)給藥后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%，而循環(huán)中的水平較高；其平均AUC是健康女性的2倍。中或重度肝腎功能不全者，單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。

 

　　速萊依西美坦片的藥理作用為乳腺癌細(xì)胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活（該作用也稱"自毀性抑制"），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí)，對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。

 

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