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蒂清有哪些毒理作用?

蒂清針對性強、特異性高,可透過血腦屏障,用于治療腦膠質(zhì)瘤及轉(zhuǎn)移瘤。蒂清膠囊治療腦膠質(zhì)瘤效果較好,同時具有延長生存時間、提高生存質(zhì)量的作用,是治療腦膠質(zhì)瘤,特別是多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的一線用藥之一。然而,是藥都有三分毒,它也有自己的一些不足之處,那么,蒂清膠囊毒理作用作用有哪些?

蒂清是治療腦膠質(zhì)瘤的口服膠囊制劑,針對性強、特異性高,可透過血腦屏障,用于治療腦膠質(zhì)瘤及轉(zhuǎn)移瘤。兩年多的臨床觀察及研究工作顯示,蒂清替莫唑胺膠囊治療腦膠質(zhì)瘤效果顯著,同時具有延長生存時間、提高生存質(zhì)量的作用,是治療腦膠質(zhì)瘤,特別是多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的一線用藥。

蒂清進入體內(nèi)不經(jīng)肝臟代謝廣泛分布于全身,并可透過血腦屏障,進入腦脊液;在中樞神經(jīng)系統(tǒng)達到有效的藥物濃度。然而,本藥治療一些疾病是也存在一些不足之處,那么,蒂清膠囊毒理作用有哪些呢?

1、遺傳毒性:對體外細菌有致突變作用(Ames試驗),對哺乳細胞染色體有致裂變作用(人外周血清淋巴細胞試驗)。

2、生殖毒性:目前尚未進行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重復給藥毒性研究表明,大鼠和狗給藥劑量分別為50mg/m2和125mg/m2(按體表面積計算,分別約相當于最大推薦人日用量的1/4和5/8)時,該品對動物睪丸有毒性,表現(xiàn)為合胞體細胞出現(xiàn)和睪丸萎縮。

3、致癌性:尚未進行替莫唑胺的常規(guī)致癌試驗。給大鼠每隔28天連續(xù)5天給予替莫唑胺125mg/m2 (按體表面積計算、與最大推薦人日用量相當),給藥3個周期后,雌性和雄性大鼠均產(chǎn)生乳腺癌。以25、50、125mg/ m2 (按體表面積計算,大約相當于最大推薦人日用量的1/8到1/2)給藥6個周期后,所有劑量組動物均出現(xiàn)乳腺癌:高劑量組在心臟、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宮及前列腺等組織出現(xiàn)纖維肉瘤,還出現(xiàn)精囊癌、心臟神經(jīng)鞘瘤、視神經(jīng)癌、哈德氏腺癌,另外可見動物皮膚、肺、垂體、甲狀腺等組織產(chǎn)生腺瘤。

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