富馬酸喹硫平緩釋片 50mg*20片

用法用量:
藥片應(yīng)整片吞服，不能掰開、咀嚼或碾碎。與進(jìn)食與否無關(guān)。
成人：
治療精神分裂癥
劑量選擇——本品一日一次，推薦夜間使用（睡前 3-4 小時(shí)服用）。推薦起始日劑量為 300mg?？筛鶕?jù)患者個(gè)體的療效和耐受性在日劑量 400mg~800mg 之間進(jìn)行劑量滴定。增加劑量最短時(shí)間間隔 1 天，每日劑量增加幅度不得超過 300mg。
維持治療——一項(xiàng)在精神分裂癥成人患者中進(jìn)行的本品維持治療試驗(yàn)表明，在穩(wěn)定使用本品劑量范圍 400mg~800mg/日治療 16 周的患者中，本品有效推遲了疾病復(fù)發(fā)時(shí)間。定期對(duì)患者進(jìn)行重新評(píng)估，以確定是否需要維持治療，以及維持治療所的適宜劑量。
治療雙相情感障礙的抑郁發(fā)作
思瑞康緩釋每晚一次，在第4天達(dá)到治療劑量300mg/天。推薦的加量方式為：第1天50mg，第2天100mg，第3天200mg，第4天300mg。
從富馬酸喹硫平片改用本品：
目前使用富馬酸喹硫平片治療的患者可改用本品，每日一次，每日總劑量相同?？赡苄枰鶕?jù)患者的個(gè)體情況調(diào)整劑量。
停藥后重新開始治療：
盡管目前尚沒有數(shù)據(jù)具體說明關(guān)于重新開始治療的問題，對(duì)于本品停用 1 周以上且欲重新開始治療的患者，建議遵循初始給藥方案。如果本品停用時(shí)間不超過 1 周，可不必從初始劑量開始逐漸增加劑量，而是重新開始維持劑量。
老年患者：
與其他抗精神病藥物一樣，本品慎用于老年患者，尤其在開始用藥時(shí)。老年患者的滴定速度和每日治療劑量應(yīng)低于年輕患者。與年輕患者相比，老年患者的喹硫平平均血漿清除率降低了 30％~50％。老年患者的起始劑量應(yīng)為 50mg/日。根據(jù)個(gè)體療效和耐受性，可以將劑量逐日增加 50mg，直至有效劑量。
兒童和青少年：
本品在中國(guó)未被批準(zhǔn)用于治療 18 歲以下的患者。
腎功能損傷：
腎功能損傷患者無需調(diào)整用藥劑量。本品在有腎功能損傷的患者中應(yīng)用的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。
肝功能損傷：
喹硫平在肝臟中廣泛代謝。肝功能損傷的患者的血藥濃度可能會(huì)升高，可能需要對(duì)劑量進(jìn)行調(diào)整。已知有肝功能損傷的患者的起始劑量應(yīng)為 50mg/日。根據(jù)個(gè)體療效和耐受性，可以將劑量逐日增加 50mg，直至有效劑量。

喹硫平最常見（≥10％）藥物不良反應(yīng)（ADRs）為嗜睡、頭暈、口干、戒斷（停藥）癥狀、血清甘油三酯升高、總膽固醇（主要是低密度脂蛋白膽固醇（LDL）升高）升高、高密度脂蛋白膽固醇（HDL）降低、體重增加、血紅蛋白降低和錐體外系癥狀。 下表列出本品治療時(shí)不良反應(yīng)（ADRs）的發(fā)生率，該表根據(jù)國(guó)際醫(yī)藥科學(xué)組織委員會(huì)（CIOMSIII 工作組；1995年）推薦格式制作。
a 見警告。
b 嗜睡，通常出現(xiàn)在治療的前 2 周內(nèi)，且通常在繼續(xù)給予喹硫平的條件下逐漸減輕。
c 基于體重比基線增高≥7％。主要出現(xiàn)在成人治療的前幾周內(nèi)。
d 給予喹硫平的一些患者出現(xiàn)無癥狀的血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT，AST）或 γ-GT 濃度升高（在任何時(shí)候從正常升高到正常上限三倍以上（含））。在繼續(xù)進(jìn)行喹硫平治療時(shí)，上述升高通?？赡孓D(zhuǎn)。
e 與具有α1-腎上腺素能阻斷活性的其它抗精神病藥物一樣，喹硫平可能引起直立位低血壓，相關(guān)的頭暈、心動(dòng)過速以及一些患者出現(xiàn)的暈厥，尤其是在最初的劑量滴定期。
f 包括的過敏反應(yīng)基于上市后報(bào)告。
g 在應(yīng)用基線中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)≥1.5×109/L 的患者進(jìn)行的所有短期、安慰劑對(duì)照的單一治療試驗(yàn)中，應(yīng)用喹硫平治療的患者與應(yīng)用安慰劑治療的患者至少出現(xiàn)一次中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1.5×109/L 的發(fā)生率分別為 1.9％和 1.3％。應(yīng)用喹硫平治療的患者與應(yīng)用安慰劑治療的患者中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)?0.5 - <1.0×109/L 的發(fā)生率分別為 0.2％和 0.2％。在對(duì)治療突發(fā)性中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1.0 × 109/L 的患者進(jìn)行停藥的試驗(yàn)方案修正案前開展的臨床試驗(yàn)中，對(duì)于基線中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)≥1.5×109/L 的患者，應(yīng)用喹硫平和安慰劑治療時(shí)，至少出現(xiàn)一次中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<0.5×109/L 的發(fā)生率分別為 0.21％和 0％。
h 至少一次測(cè)定的空腹血糖?7.0 mmol/L 或非空腹血糖?11.1mmol/L。
i 僅在雙相抑郁臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)應(yīng)用喹硫平對(duì)比安慰劑治療時(shí)的吞咽困難發(fā)生率升高。
j 在一項(xiàng)評(píng)價(jià)停藥癥狀的急性安慰劑對(duì)照的單一治療臨床試驗(yàn)中，喹硫平和安慰劑治療組突然停藥后總計(jì)的停藥癥狀發(fā)生率分別為 12.1％和 6.7％。在所有治療組中，總計(jì)的單個(gè)不良事件（如失眠、惡心、頭痛、腹瀉、嘔吐、頭暈和易激惹）的發(fā)生率并不超過 5.3 ％，且通常在停藥 1 周后消退。
k 至少一次測(cè)定的甘油三酯濃度≥2.258 mmol/L（≥18 歲的患者）或≥1.6936mmol/L（<18 歲的患者）。
l 至少一次測(cè)定的膽固醇濃度≥6.2064 mmol/L（≥18 歲的患者）或≥5.1719mmol/L（<18 歲的患者）。
m 根據(jù)臨床試驗(yàn)中的不良事件報(bào)告，血肌酸磷酸激酶升高與抗精神病藥惡性綜合征無關(guān)。
n 至少一次測(cè)定的血小板計(jì)數(shù)≤100 ×109/L。
o 在任何時(shí)間的催乳素濃度（≥18 歲的患者）：>20 μg/L（男性）；>30 μg/L（女性） p 見下文正文。
q 可能引起跌倒。
r 在任何時(shí)間的 HDL 膽固醇：<1.0344mmol/L（男性）；<50 1.292mmol/L（女性）。
s 所有試驗(yàn)顯示（包括開放性延長(zhǎng)試驗(yàn)），喹硫平組 11％患者至少有一次血紅蛋白降至≤13 g/dL（男性），≤12 g/dL（女性）。短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，喹硫平組 8.3％患者至少有一次血紅蛋白降至≤13 g/dL（男性），≤12 g/dL（女性），而安慰劑組為 6.2％患者。
t 上述報(bào)告通常出現(xiàn)在心動(dòng)過速、頭暈、直立位低血壓和/或潛在的心臟/呼吸疾病的條件下。
u 根據(jù)所有試驗(yàn)中任何時(shí)間從基線正常值改變至基線后具有潛在臨床意義的值?？?T4、游離 T4、總 T3 和游離 T3 任意時(shí)間的改變定義為<0.8 ×LLN（pmol/L），TSH 改變定義為>5 mIU/L。
v 根據(jù)老年患者（≥65 歲）嘔吐增加率。
w 根據(jù)所有試驗(yàn)中任何時(shí)間從基線正常值改變至基線后具有潛在臨床意義的值，嗜酸粒細(xì)胞計(jì)數(shù)變化定義為任意時(shí)間≥1×109/L。
x 根據(jù)所有試驗(yàn)中任何時(shí)間從基線正常值轉(zhuǎn)換改變至基線后具有潛在臨床意義的值，白細(xì)胞計(jì)數(shù)變化定義為 任意時(shí)間≤3×109/L。
y 可能發(fā)生在起始治療或接近起始治療時(shí)間，與低血壓和/或暈厥有關(guān)。發(fā)生的頻率基于所有喹硫平臨床試驗(yàn)過程中心動(dòng)過緩和相關(guān)的不良反應(yīng)報(bào)道。
z 基于所有喹硫平的臨床試驗(yàn)過程中患者嚴(yán)重中性粒細(xì)胞缺乏癥(<0.5×109/L)和感染的發(fā)生頻率。
aa 見孕婦和哺乳期用藥。
錐體外系癥狀
在成人患者中實(shí)施的以下臨床試驗(yàn) （單藥治療和聯(lián)合治療）包括富馬酸喹硫平片和本品的治療。
精神分裂癥和雙相躁狂治療的短期安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)顯示，錐體外系癥狀累計(jì)的發(fā)生率與安慰劑相似（精神分裂癥：喹硫平治療組 7.8％，安慰劑組 8.0％；雙相躁狂：喹硫平治療組 11.2％，安慰劑組 11.4％）。
雙相抑郁的安慰劑對(duì)照短期臨床試驗(yàn)顯示，喹硫平組錐體外系障礙的累計(jì)發(fā)生率為 8.9％，安慰劑組 3.8％，但是單個(gè)不良事件發(fā)生率（如靜坐不能、錐體外系疾病、震顫、運(yùn)動(dòng)障礙、肌張力障礙、坐立不安、不自主肌肉收縮，精神運(yùn)動(dòng)功能活動(dòng)過度，肌肉強(qiáng)直）普遍較低，所有治療組均未超過 4％。
抑郁癥患者的安慰劑對(duì)照短期單藥治療臨床試驗(yàn)顯示，本品治療組錐體外系障礙累計(jì)發(fā)生率 5.4％，安慰劑組 3.2％。老年抑郁癥患者的安慰劑對(duì)照短期單藥治療臨床試驗(yàn)顯示，本品治療組錐體外系癥狀累計(jì)發(fā)生率 9.0％，安慰劑組 2.3％。廣泛性焦慮障礙的安慰劑對(duì)照短期單藥治療臨床試驗(yàn)顯示，本品治療組錐體外系癥狀累計(jì)發(fā)生率 4.9％，安慰劑組 3.2％。
廣泛性焦慮障礙老年患者的安慰劑對(duì)照短期單藥治療臨床試驗(yàn)顯示，本品治療組錐體外系癥狀累計(jì)發(fā)生率 5.4％，安慰劑組 2.2％。
精神分裂癥、雙相情感障礙、抑郁癥和廣泛性焦慮障礙的長(zhǎng)期試驗(yàn)中，喹硫平和安慰劑治療引發(fā)的錐體外系癥狀的累積暴露校正發(fā)生率相似。
錐體外系癥狀
在成人患者中實(shí)施的以下臨床試驗(yàn) （單藥治療和聯(lián)合治療）包括富馬酸喹硫平片和本品的治療。
精神分裂癥和雙相躁狂治療的短期安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)顯示，錐體外系癥狀累計(jì)的發(fā)生率與安慰劑相似（精神分裂癥：喹硫平治療組 7.8％，安慰劑組 8.0％；雙相躁狂：喹硫平治療組 11.2％，安慰劑組 11.4％）。
雙相抑郁的安慰劑對(duì)照短期臨床試驗(yàn)顯示，喹硫平組錐體外系障礙的累計(jì)發(fā)生率為 8.9％，安慰劑組 3.8％，但是單個(gè)不良事件發(fā)生率（如靜坐不能、錐體外系疾病、震顫、運(yùn)動(dòng)障礙、肌張力障礙、坐立不安、不自主肌肉收縮，精神運(yùn)動(dòng)功能活動(dòng)過度，肌肉強(qiáng)直）普遍較低，所有治療組均未超過 4％。
抑郁癥患者的安慰劑對(duì)照短期單藥治療臨床試驗(yàn)顯示，本品治療組錐體外系障礙累計(jì)發(fā)生率 5.4％，安慰劑組 3.2％。老年抑郁癥患者的安慰劑對(duì)照短期單藥治療臨床試驗(yàn)顯示，本品治療組錐體外系癥狀累計(jì)發(fā)生率 9.0％，安慰劑組 2.3％。廣泛性焦慮障礙的安慰劑對(duì)照短期單藥治療臨床試驗(yàn)顯示，本品治療組錐體外系癥狀累計(jì)發(fā)生率 4.9％，安慰劑組 3.2％。
廣泛性焦慮障礙老年患者的安慰劑對(duì)照短期單藥治療臨床試驗(yàn)顯示，本品治療組錐體外系癥狀累計(jì)發(fā)生率 5.4％，安慰劑組 2.2％。
精神分裂癥、雙相情感障礙、抑郁癥和廣泛性焦慮障礙的長(zhǎng)期試驗(yàn)中，喹硫平和安慰劑治療引發(fā)的錐體外系癥狀的累積暴露校正發(fā)生率相似。
甲狀腺激素水平
喹硫平治療與甲狀腺激素水平降低呈劑量相關(guān)。短期安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，甲狀腺激素水平具有潛在臨床意義改變的發(fā)生率為：總 T4：喹硫平治療組 3.4 ％，安慰劑組 0.6 ％；游離 T4：喹硫平治療組 0.7％，安慰劑組 0.1％；總 T3：喹硫平治療組 0.54 ％，安慰劑組 0.0％；和游離 T3：喹硫平治療組 0.2％，安慰劑組 0.0％。TSH 變化發(fā)生率為喹硫平組 3.2 ％，安慰劑組 2.7 ％。
安慰劑對(duì)照短期單藥治療試驗(yàn)顯示，具有潛在顯著臨床意義改變的 T3 和 TSH 在喹硫平和安慰劑組的發(fā)生率均為 0.0 ％，對(duì)于 T4 和 TSH 的變化喹硫平組為 0.1％，安慰劑組為 0.0 ％。上述甲狀腺激素水平變化基本上與臨床上癥狀性甲狀腺功能減退無關(guān)?？?T4 和游離 T4 的下降在喹硫平治療的前 6 周最顯著，長(zhǎng)期治療過程中沒有進(jìn)一步下降。在幾乎所有病例中，停止喹硫平治療與總 T4 和游離 T4 的逆轉(zhuǎn)有關(guān)，不受治療時(shí)間的影響。經(jīng)過甲狀腺結(jié)合球蛋白（TBG）檢測(cè)的 8 例患者中，TBG 水平無變化。
喹硫平制劑上市后應(yīng)用有發(fā)生黃疸的報(bào)告。
在其他不同適應(yīng)癥臨床研究中所觀察到的不良反應(yīng)：
在一項(xiàng)固定劑量的以安慰劑為對(duì)照組的用于雙向情感障礙躁狂發(fā)作輔助治療的臨床研究中所觀察到的不良反應(yīng)：在治療用藥 150mg 組中觀察到（樣本量=315）7％惡心、3％上呼吸道感染、2％流感、2％眩暈、2％抑郁；在治療用藥 300mg 組中觀察到（樣本量=312）8％ 惡心、2％上呼吸道感染、2％眩暈、1％抑郁、1％流感。
在一項(xiàng)為期 3 周的以安慰劑為對(duì)照組的治療雙相情感障礙的臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)：治療用藥組觀察到（樣本量=151）3％背痛。
在一項(xiàng)為期 8 周的以安慰劑為對(duì)照組的治療雙向抑郁的臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)：治療用藥組觀察到（樣本量=137）2％焦慮。

50mg進(jìn)口小包裝注冊(cè)證號(hào)：H20130733
進(jìn)口大包裝注冊(cè)證號(hào)：H20130885
分包裝批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20140013
200mg進(jìn)口小包裝注冊(cè)證號(hào)：H20130734
進(jìn)口大包裝注冊(cè)證號(hào)：H20130886
分包裝批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20140012
300mg進(jìn)口小包裝注冊(cè)證號(hào)：H20130735
進(jìn)口大包裝注冊(cè)證號(hào)：H20130887
分包裝批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20140011