露達舒（氯替潑諾混懸滴眼液） 0.5％(5ml:25mg)*1瓶

本品只能用于眼部。初次處方和用藥超過 14 天的患者, 應(yīng)由醫(yī)生用放大設(shè)備如裂隙燈和合適的熒光染色的幫助下檢查后方可使用。
如果癥狀和體征在使用兩天后未有所改善, 應(yīng)對患者進行重新檢查。
如果本品使用時間達到 10 天或者更長時間, 對于兒童和依從性差的患者、應(yīng)監(jiān)測眼內(nèi)壓。
本品在包裝時已滅菌。應(yīng)指導(dǎo)患者不要讓滴管的尖部接觸任何表面，因為這樣可能會污染滴液。如果疼痛加重、發(fā)紅、瘙癢或者炎癥惡化，患者應(yīng)去咨詢醫(yī)生。因為本品是含有苯扎氯銨的眼部制劑，應(yīng)指導(dǎo)患者在使用本品時不要佩戴隱形眼鏡。
長期局部使用類固醇，特別易于發(fā)生角膜真菌感染。當使用過或正在使用類固醇時，對任何頑固的角膜潰瘍都必須考慮到真菌的侵入。適當?shù)臅r候應(yīng)進行真菌培養(yǎng)。
長期使用皮質(zhì)類固醇可能會抑制宿主反應(yīng)，所以增加眼部繼發(fā)感染的危險。在那些可以引起角膜或者鞏膜變薄的疾病中，已發(fā)生過局部使用類固醇而引起穿孔的情況。當眼部有急性化膿性感染時、類固醇可能掩蓋感染或加重已存在的感染。
長期使用皮質(zhì)類固醇可能會導(dǎo)致?lián)p害視神經(jīng)的青光眼、視力和視野的缺損、后囊下白內(nèi)障的形成，因此在患青光眼時應(yīng)慎用類固醇藥物。
眼部類固醇的使用可能會延長許多眼部病毒感染（包括單純皰疹病毒）的病期，還可能加重其嚴重程度。對于有單純皰疹病毒感染史的患者，在使用皮質(zhì)類固醇進行治療時應(yīng)特別注意。
在白內(nèi)障手術(shù)后使用類固醇可能會延長愈合，并增加囊泡形成的發(fā)生率。
對急性前葡萄膜炎的臨床研究中發(fā)現(xiàn)，本品的療效比 10％ 的醋酸強的松龍差。因此對于需要更有效的皮質(zhì)激素治療急性前葡萄膜炎的患者，不應(yīng)使用本品。
本品應(yīng)保存在安全之處，避免兒童接觸。

采用多中心、隨機、單盲、陽性藥物平行對照研究，確定本品對控制白內(nèi)障摘除和人工晶狀體植入術(shù)后炎癥反應(yīng)和過敏性結(jié)膜炎的有效性和安全性。研究對象為無并發(fā)癥的白內(nèi)障囊外或超聲乳化摘除和后房型人工晶狀體植入術(shù)后患者，臨床明確診斷的過敏性結(jié)膜炎和春季卡他性結(jié)膜炎患者。每次 1 滴，滴入結(jié)膜囊，每曰 4 次，用藥 14 天。結(jié)果顯示本品對白內(nèi)障摘除及人工晶狀體植入術(shù)后視物模糊、畏光、異物感、流淚、眼痛等癥狀，和睫狀體充血、角膜水腫、角膜后沉著物、前房浮游體、房水閃光、虹膜后黏連等體征的控制總療效為 88.2％.與 1 010 潑尼松龍滴眼液的 8.3.90/0 相似，無顯著性統(tǒng)計學差異，不良反應(yīng)的發(fā)生率為 2.7％：本品對過敏性結(jié)膜炎包括眼癢、流淚、異物感、不適感等癥狀，和分泌物、球結(jié)膜充血、眼瞼和眼周組織的充血水腫等體征的控制總療效為 94.4％，與 1010 潑尼松龍滴眼液的 94.6％ 相似，無顯著性統(tǒng)計學差異，不良反應(yīng)發(fā)生率為 1.3％。臨床試驗結(jié)果表明氯替潑諾混懸滴眼液(0.5％)對控制白內(nèi)障摘除及人工晶狀體植入術(shù)后炎癥反應(yīng)和過敏性結(jié)膜炎是安全、有效的。

藥理作用
皮質(zhì)類固醇可以抑制對不同刺激物的炎癥反應(yīng)，推遲和延緩愈合，并可以抑制水腫、纖維蛋白的沉積、毛細血管的擴張、白細胞的遷移、毛細血管增生，成纖維的增殖，膠原的沉積及炎癥相關(guān)的瘢痕的形成。對用于眼部的皮質(zhì)類固醇作用機制，還沒有被廣泛接受的解釋。但是皮質(zhì)固醇可以通過誘導(dǎo)磷脂酶A2抑制蛋白發(fā)揮作用，所以被稱為脂皮質(zhì)素。這些蛋白可以有效地控制炎癥介質(zhì)的生物合成，例如通過抑制它們相同前體物質(zhì)花生四烯酸的釋放，從而抑制前列腺和白細胞三烯的生物合成。花生四烯酸是通過磷脂酶從細胞膜的磷脂中釋放出來的。皮質(zhì)類固醇能夠升高眼內(nèi)壓。氯替潑諾在結(jié)構(gòu)上與其他皮質(zhì)類固醇類相似，但是它在20號位置上沒有酮基且它有高脂溶性，可以增強對細胞的滲透性。由于氯替潑諾是通過對強的松類化合物進行結(jié)構(gòu)改造的基礎(chǔ)上合成的，因此它會經(jīng)過一個可預(yù)測的轉(zhuǎn)變而成為一種沒有活性的代謝產(chǎn)物?；緝?nèi)體和體外的臨床前代謝研究，被廣泛代謝為無活性的羧基代謝物。

致癌性：
還/未進行過長期動物實驗來評估氯替潑諾的潛在致癌性。氯替潑諾在體外的 Ames 試`驗中、在小鼠 淋巴瘤 tK 試驗中、在人類淋巴細胞染色體畸變試驗中、或者是在體內(nèi)單劑量小鼠微核試驗中都沒有表現(xiàn)出遺傳毒性。
生殖毒性：
兔在器官形成期經(jīng)口給予氯替潑諾，劑量為 3 mg/kg/天（臨床每日最大劑量的 35 倍），顯示出胚胎毒性(使骨化延遲)和致畸性(增加了腦膜突出、左頸總動脈的異常、四肢屈曲畸形的發(fā)生率），但該劑量對母體沒有毒性。末觀測到(毒性）的效應(yīng)水半(NOEL)是 0.5 mg/kg/天臨床最大每日劑量的 6 倍）。在器官形成期給予大鼠口服藥物，結(jié)果出現(xiàn)致畸性（在 > 5 mg/kg/天的劑量出現(xiàn)無名動脈缺失，在 ≥ 50 mg/kg/天的劑量出現(xiàn)顎裂和臍疝）以及胚胎毒性（在 lOOmg/kg/天的劑量增加了著床后流^產(chǎn)的發(fā)生，在 ≥ 50 mg/kg/天的劑量減少了胎兒體重和骨骼骨化。
在器官形成期給大鼠 0.5 mg/kg/天的劑量（臨床最大劑量的 6 倍），沒有發(fā)生任何生殖毒性。當妊娠的大鼠在胎兒器官形成期給予 ≥ 5 mg/kg/天的劑量時，結(jié)果體現(xiàn)出母體毒性（在給藥期間的體重增加顯著減少）。