【瑞妥平藥品名稱】 | 通用名稱:阿齊沙坦片 英文名稱:Azilsartan Tablets 漢語拼音:Aqishatan Pian
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【瑞妥平成份】 | 本品活性成份:阿齊沙坦 化學(xué)名稱為:2-乙氧基-1-1[2’-(5-氧代-45-二氫-124-嘌二唑-3-基)聯(lián) 苯-4-基]甲基1-1H-茉并瞇呼-7-羧酸 分子式:C2sH_N.O5 分子量:456.45
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【瑞妥平性狀】 | 本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
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【瑞妥平適應(yīng)癥】 | 高血壓。
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【瑞妥平規(guī)格】 | (1)20mg;(2)40mg。
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【瑞妥平用法用量】 | 口服。 成人推薦劑量為每次20mg,每日1次。根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減給藥量,每 日最大給藥劑量為40mg。 本品為降壓藥物,應(yīng)在慎重判斷本品是否適用的同時,從低劑量20mg開始 給藥。
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【瑞妥平不良反應(yīng)】 | 在日本的臨床試驗中,930例受試者中有97例(10.4%)發(fā)生了包括臨床檢 查異常在內(nèi)的不良反應(yīng)。 (1重大反應(yīng)(發(fā)生率不明): 1)血管神經(jīng)性水腫:發(fā)生過面部、口唇、舌咽·頭腫脹筆癥狀,因此,用獲 期間應(yīng)進(jìn)行充分觀察,發(fā)生異常情況時中止給藥,進(jìn)行適當(dāng)治療。 2)休克、昏厥、意識喪失:發(fā)生過休克、伴有低血壓的昏厥及意識喪失,因此 應(yīng)進(jìn)行充分觀察,發(fā)生厥冷、嘔吐、意識喪失等癥狀時,應(yīng)立即進(jìn)行適當(dāng)治療。特 別是對于接受血液透析的患者、嚴(yán)格進(jìn)行低鹽療法的患者或服用利尿降壓藥的 患者,應(yīng)從低劑量開始用藥,在充分觀察患者狀態(tài)的同時慎重給藥。 3急性腎功能衰竭:發(fā)生過急性腎功能衰竭,因此應(yīng)進(jìn)行充分觀察,發(fā)生異 常時應(yīng)立即進(jìn)行適當(dāng)治療。 4高鉀血癥:可能引起重癥高鉀血癥,因此需對患者進(jìn)行密切觀察,如若發(fā) 現(xiàn)異常,立刻采取相應(yīng)措施 5)肝功能損害:可能引起AST(GOT)ALT(GPT-GTP升高等的肝功能損 害,因此應(yīng)密切觀察患者的狀態(tài),發(fā)現(xiàn)異常時立刻中止給藥并采取相應(yīng)的處理措施。 6)橫紋肌溶解癥:有可能發(fā)生橫紋肌溶解癥,因此需對患者進(jìn)行密切觀察, 當(dāng)患者出現(xiàn)肌肉痛、乏力、肌酸激酶升高、血中及屎中肌紅蛋白升高等情況時,應(yīng) 該立即中止給藥并采取適當(dāng)措施。此外,應(yīng)該時刻注意橫紋肌溶解癥所引起的急 性腎功能衰竭。 (2其他不良反應(yīng);注1在這種情況下應(yīng)中止給藥。
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【瑞妥平禁忌】 | 1.對本品活性成分或任何輔料過敏者禁用。 2.孕婦或有可能懷孕的婦女禁用。 3正在服用富馬酸阿利吉侖的糖尿病患者禁用(但是,其他降壓療法不能 很好控制血壓的患者除外)有報告顯示本品與該藥聯(lián)合可增加非致死性 腦卒中、腎功能損害、高鉀血癥和低血壓的風(fēng)險](見[注意事項p。
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【瑞妥平注意事項】 | (1)對于雙側(cè)腎動脈狹窄或單側(cè)腎動脈狹窄患者,腎血流量的減少或腎小球 濾過壓的降低可能導(dǎo)致腎功能的迅速惡化,因此除非判定必須使用本品 進(jìn)行治療,否則應(yīng)避免使用本品。 (2)對于高鉀血癥患者,由于可能導(dǎo)致高鉀血癥惡化,因此除非判定必須使 用本品進(jìn)行治療,否則應(yīng)避免使用本品。并且,對于腎功能損害、糖尿病 控制不佳等易引起血清鉀值升高的患者,由于可能導(dǎo)致發(fā)生高鉀血癥, 應(yīng)密切監(jiān)測血鉀情況。 (3)本品與富馬酸阿利吉侖合用時,可能引起腎功能損害、高鉀血癥及低血 壓,因此應(yīng)密切觀察患者狀態(tài)慎重用藥。估算的腎小球濾過率(eGFR)低于60mL/min/1.73m的腎功能損害患者,應(yīng)避免同時使用富馬酸阿利吉 侖,除非不得不采用該聯(lián)合用藥。 (4)本品給藥可能導(dǎo)致腎功能惡化,嚴(yán)重的腎功能損害患者慎用。對eGFR 在15ml/min/1.73m以下患者的用藥經(jīng)驗較少,因此對于這類患者,應(yīng)從 低劑量開始給藥,如需增量,應(yīng)在充分觀察患者狀態(tài)的同時緩慢增量,謹(jǐn) 慎給藥。(5)有報告稱,外國中度肝功能損害患者的阿齊沙坦血藥濃度(AUC)較健康 成人增加64%,無重度肝功能損害患者的用藥經(jīng)驗。 (6)過度的降壓作用可引起腦供血不足,可能導(dǎo)致癥狀惡化。 (7)本品給藥可能引起血壓迅速降低,因此,下列患者應(yīng)從低劑量開始給 藥,在充分觀察患者狀態(tài)的同時慎重給藥: A受血液透析的患者 B. 接受嚴(yán)格低鹽療法的患者 C降藥患者 (8)降壓作用可能引起眩暈、胸悶等事件,因此,在進(jìn)行高空作業(yè)、機動車駕 駛等伴有危險性的機械操作時應(yīng)注意。 (9)對于應(yīng)用血管緊張素且受體拮抗劑的患者,由于腎素-血管緊張素系統(tǒng) 受抑制,在麻醉及手術(shù)中可能出現(xiàn)重度的血壓降低。最好不要在手術(shù)前 24小時內(nèi)給藥。
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【瑞妥平孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 孕婦或有奸娠可能的婦女不應(yīng)使用本品,且在用藥過程中如果發(fā)生妊娠的 情況,應(yīng)立即中止給藥。有報告稱,如果在妊娠中期或末期,高血壓患者使用血 管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,可發(fā)生羊水過少癥、胎兒/ 新生兒死亡、新生兒低血壓、腎衰竭、高鉀血癥、顱骨發(fā)育不全及可能由羊水過少 癥引起四肢攣縮、顱面變形、肺發(fā)育不全等。 哺乳期婦女避免使用本品,不得不給藥時,應(yīng)中止哺乳。動物研究表明,圍產(chǎn) 期及哺乳期大鼠灌胃給予本品,在03mg/kg/日以上的劑量組中發(fā)現(xiàn)胎仔腎盂擴 張,在劑量達(dá)到10mg/kg/日以上時,發(fā)現(xiàn)胎仔體重增長受抑制。
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【瑞妥平兒童用藥】 | 尚未確定本品對低出生體重兒、新生兒、嬰兒、幼兒及兒童用藥的安全性。
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【瑞妥平老年用藥】 | 對于老年患者,過度降低血壓可能引起腦梗寒等,應(yīng)在觀察患者狀態(tài)的情 況下由低劑量開始慎率給藥。 臨床試驗中,在65歲以上的老年患者與65歲以下的非老年患者中,尚未見 本品的療效、安全性有所差異。
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【瑞妥平藥物相互作用】 | 聯(lián)用中應(yīng)注意的事項:
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【瑞妥平藥物過量】 | 本品藥物過量的人體數(shù)據(jù)有限,基于藥理學(xué)的考慮,過最的主要表現(xiàn)可能 是低血壓和頭暈。在美國健康受試者的對照臨床試驗中,阿齊沙坦酯片(Edar- bi)320mg每日一次連續(xù)用藥7天的耐受性良好。在發(fā)生藥物過量時,應(yīng)根據(jù)惠 者的臨床狀況進(jìn)行支持治療。 阿齊沙坦不能通過透析清除。
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【瑞妥平藥理毒理】 | 藥理作用 血管緊張素1是腎素-血管緊張素系統(tǒng)中的主要升壓劑,其作用包括血管收 縮、刺激醛固酮合成和釋放、心臟刺激和腎臟鈉重吸收。阿齊沙坦通過選擇性阻 漸血管緊張素日與血管平滑肌和腎上腺等許多組織中的ATI受體結(jié)合,從而陽 斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管和促醛固酮分泌作用,發(fā)揮降壓作用。阻斷血管緊 張素I受體可抑制血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的魚反饋調(diào)節(jié),但是由此產(chǎn)生的血 漿腎素活性和血管緊張素Ⅱ循環(huán)水平的增加并不會抵消阿齊沙坦對血壓的作 用。 毒理研究 遺傳毒性;阿齊沙坦和其人體主要代謝物M-II的Ames試驗、中國倉鼠卵渠細(xì)胞正向 突變試驗、小鼠淋巴瘤t)基因突變試驗,體內(nèi)非程序DNA合成試驗和體內(nèi)小鼠 大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。阿齊沙坦CHO細(xì)胞基因突套試驗、小鼠淋巴盤組 胞試驗、CHL細(xì)胞染色體暗變,無論是否代謝活化條件,結(jié)果均為陽性:無代謝活 化條件下,人體主要代謝物M-II在24h內(nèi)也呈陽性。 生殖毒性: 雄性大鼠從交配前9周連續(xù)12周經(jīng)口給子阿齊沙坦10.30及100mp/kg 天結(jié)果中、高劑量組物體增加抑制攝量減少大鼠從交2周至 妊娠12天或至分娩后21天給藥,結(jié)果3mgkg天組動物可見分娩障礙:大于 10mg/kp/天組動物體重增加抑制及攝食量減少,10mg/kg/天組動物黃體數(shù)量減 少著床后胚胎死亡率增加。 大鼠妊娠第 6天-17 天經(jīng)口給予阿齊沙坦3、10、30及100mg/kg/天,結(jié)果 大于10mg/kg/天組親代大鼠體重增加抑制、攝食量減少、胃粘膜部位呈紅色,大 于30mg/kg/天組胎仔骨化骶椎數(shù)量偏低,100mg/kg/天組動物體重偏低。兔妊娠第6天-第18天經(jīng)口給予阿齊沙坦20100及500mg/k/天,結(jié)果可見高劑量組親代 大鼠體重減輕、流產(chǎn)、排糞量減少,胚胎著床后死亡率增加。
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【瑞妥平貯藏】 | 密封,30℃以下保存。
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【瑞妥平包裝】 | 聚酰胺/鋁/聚氯乙烯冷沖樂成型固體藥用復(fù)合硬片和藥用鋁箔包裝,每板10片,1 板/盒。
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【瑞妥平有效期】 | 18 個月。
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【瑞妥平執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | YBH05452021
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【瑞妥平批準(zhǔn)文號】 | (120mg:國藥準(zhǔn)字 H20213464 (2)40mg:國藥準(zhǔn)字H20213465
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【瑞妥平藥品上市許可持有人】 | 名稱:江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司 注冊地址:連云港經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)黃河路38號
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【瑞妥平生產(chǎn)企業(yè)】 | 企業(yè)名稱:江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司 生產(chǎn)地址:連云港經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)黃河路38號 |