諾保思泰（阿加曲班注射液） 2ml:10mg

1、具有使人體血液凝固時(shí)間延長(zhǎng)的作用
1）使用本品2.25mg對(duì)健康成人進(jìn)行30分鐘的靜脈滴注，部分促凝血本科原激酶時(shí)間（PTT）延長(zhǎng)至1.57倍，凝血酶原時(shí)間（PT）延長(zhǎng)至1.18倍。
2）使用本品10mg對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞癥患者進(jìn)行3小時(shí)的靜脈滴注后，APTT延長(zhǎng)至1.38倍。
2、對(duì)患肢組織氧分壓等的波及作用
慢性動(dòng)脈閉塞癥患者使用本品后，患肢的經(jīng)皮組織氧分壓，皮膚溫度、深部溫度均有明顯升高。
3、選擇性抗凝血酶作用
在體外試驗(yàn)中，本品強(qiáng)有力地抑制了介于凝血酶的纖維蛋白合成，血小板聚集以及血管收縮。但對(duì)其他類似于胰蛋白酶的絲氨酸蛋白酶的抑制作用極弱。故該抑制作用對(duì)凝血酶是有選擇性的。
4、對(duì)血液凝固時(shí)間的延長(zhǎng)作用
在全外試驗(yàn)中，活化部分凝血活酶時(shí)間（APTT）隨阿加曲班的濃度增加而延長(zhǎng)，但未發(fā)現(xiàn)如肝素樣的急劇延長(zhǎng)。
5、對(duì)末梢動(dòng)脈閉塞癥模型的效果
在大腿動(dòng)脈注射乳酸引起的末梢動(dòng)脈閉塞癥模型（大白鼠）中，發(fā)現(xiàn)本品有抑制病變進(jìn)展的作用。

1、血藥濃度
使用本品2.25mg，對(duì)健康成人進(jìn)行30分鐘靜脈滴注時(shí)，血藥濃度最高值可達(dá)0.08μg/ml(0.144μm)，藥物從血液中的消失亦很迅速，其半衰期分別為15分鐘（a相），30分鐘（β相）。使用本品9.0mg，對(duì)健康成人進(jìn)行一天1次，一次3小時(shí)的靜脈滴注，連續(xù)注射3天時(shí)，其血藥濃度在迅速上升后達(dá)到穩(wěn)態(tài)期，但未發(fā)現(xiàn)蓄積性。
2、血漿蛋白結(jié)合率
阿加曲班（5×10-7M）的人血清蛋白及人血清白蛋白的對(duì)比結(jié)合率分別為53.7％和20.3％。
3、代謝·排泄
使用本品，以300μg/分的速度對(duì)健康成人進(jìn)行30分鐘的靜脈滴注，在用藥后24小時(shí)之內(nèi)，22.8％以藥物原型、1.7％以代謝物的形式從尿中排出；另外，12.4％以藥物原型、13.1％以代謝物的形式從糞便中排出。用藥后24小時(shí)內(nèi)，排向尿、糞中的藥物原型及代謝物的總排泄率可達(dá)50.1％，其主要代謝方式為喹啉環(huán)的氧化。

1）嚴(yán)重不良反應(yīng)
（1）出血性腦梗塞（1.2％，對(duì)腦栓癥急性期·患者的調(diào)查）用于腦血栓急性期患者時(shí)，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)出轎性腦梗塞的癥狀，因此，應(yīng)密切觀察。一旦發(fā)現(xiàn)異常情況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)措施。
※ 在日本已獲批準(zhǔn)的適應(yīng)癥
（2）腦出血(0.1％)，消化道出血（0.2％）因有時(shí)會(huì)出現(xiàn)腦出血，消化道出血，故應(yīng)密切觀察。一旦發(fā)現(xiàn)異常情況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)措施。
（3）休克·過(guò)敏性休克（頻度不詳）
因有時(shí)會(huì)出現(xiàn)休克、過(guò)敏性休克（蕁麻疹、血壓降低、呼吸困難等），故應(yīng)密切觀察，一旦發(fā)現(xiàn)異常情況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)措施。
※2）其他不良反應(yīng)
0.1~5％以下 0.1％以下
血液（注1） 凝固時(shí)間的延長(zhǎng)、出血、血尿、貧血（紅細(xì)胞、血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積的減少），白細(xì)胞增多，白細(xì)胞減少，血小板減少
過(guò)敏癥（注2） 皮疹（紅斑性發(fā)疹等） 痛癢、蕁麻疹
血管 血管痛、血管炎
肝臟 肝功能障礙（AST(GOT)，ALT（GPT）、AI-P、LDH和總膽紅素升高，γ-GTP升高）
腎臟 BUN、肌酐升高 食欲不振、腹痛
消化器官 嘔吐、腹瀉
其他 頭痛 四肢疼痛，四肢麻木、運(yùn)動(dòng)性眩暈、心律不齊、心悸、熱感、潮紅、惡寒、發(fā)燒、出汗、胸痛、過(guò)度換氣綜合征、呼吸困難、血壓升高，血壓降低、浮腫、腫脹、疲倦感，血清總蛋白減少
注1）發(fā)現(xiàn)以上癥狀時(shí)，應(yīng)減少藥量或停止用藥。
注2）發(fā)現(xiàn)以上癥狀時(shí)，應(yīng)停止用藥。

（下列患者禁用）
1）出血性患者
顱內(nèi)出血，出血性腦梗塞，血小板減少性紫癜，由于血管障礙導(dǎo)致的出血現(xiàn)象，血友病及其他凝血障礙，月經(jīng)期間，手術(shù)時(shí)，消化道出血，尿道出血，咯血，流產(chǎn)、早產(chǎn)及分娩后伴有生殖器出血的孕產(chǎn)婦等（該藥用于出血性患者時(shí)，有難以止血的危險(xiǎn)。）
2）腦栓塞或有可能患腦栓塞的患者（有引起出血性腦梗塞的危險(xiǎn)。）
3）伴有高度意識(shí)障礙的嚴(yán)重梗塞患者（用于嚴(yán)重梗塞患者時(shí)，有引起出血性腦梗塞的危險(xiǎn)。）
4）對(duì)本藥品成分過(guò)敏的患者。

1、慎重用藥（下列患者慎用）
1）有出血可能性的患者
消化道潰瘍，內(nèi)臟腫瘤，消化道憩室炎，大腸炎，亞急性感染性心內(nèi)膜炎，有腦出血既往病史的患者，血小板減少患者，重癥高血壓病和嚴(yán)重糖尿病患者等。（有引起出血的危險(xiǎn)。）
2）正在使用抗凝血藥，具有抑制血小板聚集作用的藥物、血栓溶解劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶制劑的患者（同時(shí)使用上述藥劑，有可能引起出血傾向的加劇，因此需加注意，減少用量。）
3）患有嚴(yán)重肝功能障礙的患者（本品的血藥濃度有升高的危險(xiǎn)。）
2、重要注意事項(xiàng)
使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格進(jìn)行血液凝固功能等凝血檢查。
3、使用方法注意事項(xiàng)
本品使用“易折安瓿”，應(yīng)將安瓿頸部上端的白色標(biāo)志朝上，然后向相反方向折斷。
注意：為避免在折斷安瓿時(shí)混入異物，應(yīng)用酒精消毒棉等擦凈后再折斷。