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拜瑞妥的藥理作用是什么

  藥物的藥理作用對于很多患者來說都是比較容易忽略的一個藥物信息,拜瑞妥是現(xiàn)在臨床上常使用的一種藥物,那么拜瑞妥的藥理作用是什么?康德樂大藥房是正規(guī)的處方藥藥房,康德樂藥師為您解答:
 
  利伐沙班是一種高選擇性,直接抑制因子Xa的口服藥物。通過抑制因子Xa可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑,抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II),也并未證明其對于血小板有影響。
 
  在人體中觀察到了利伐沙班對因子Xa活性呈劑量依賴性抑制的作用。利伐沙班對凝血酶原時間(PT)的影響具有量效關(guān)系,若用NeopLastin進行含量測定,則與血漿濃度密切相關(guān)(相關(guān)系數(shù)為0.98)。使用其它試劑會出現(xiàn)不同的結(jié)果。讀取PT應(yīng)在數(shù)秒內(nèi)完成,因為國際標準化比率(INR)僅對香豆素類進行了校準和驗證,不能用于其它抗凝藥。在接受骨科大手術(shù)的患者中,服用片劑后2-4小時(作用最強時),5/95(百分位數(shù))的PT為(NeopLastin)13-25秒(手術(shù)前的基線值為12-15秒)。
 
  活化的部分凝血激酶時間(aPTT)和HepTest延長也具有劑量依賴性;但不推薦將其用于評估利伐沙班的藥效。利伐沙班對抗因子Xa活性也有影響,然而,目前尚無校準的標準。
 
  由于利伐沙班的藥效學(xué)性質(zhì),用藥過量可能導(dǎo)致出血并發(fā)癥。尚無對抗利伐沙班藥效的特異性解毒劑。如果發(fā)生利伐沙班用藥過量,可以考慮使用活性炭來減少吸收。如果發(fā)生出血,對出血的處理采取以下步驟:
 
  推遲下次利伐沙班的給藥時間或適時終止治療。利伐沙班的平均終末半衰期為7-11小時。適當(dāng)?shù)膶ΠY治療,例如:機械性地壓迫、外科手術(shù)、補液以及血液動力學(xué)的支持、應(yīng)當(dāng)考慮輸注血制品或成分輸血。
 
  如果采用上述措施無法控制危及生命的出血,可以考慮給予重組因子VIIa。但是,目前尚無將重組因子VIIa用于服用利伐沙班的患者的經(jīng)驗。上述建議是基于有限的非臨床數(shù)據(jù)。應(yīng)考慮重組因子VIIa重復(fù)給藥,并根據(jù)出血改善情況進行滴定。
 
  硫酸魚精蛋白和維生素K不會影響利伐沙班的抗凝活性。對服用利伐沙班的患者使用全身止血劑的獲益或經(jīng)驗缺乏科學(xué)依據(jù),(如:去氨加壓素、抑肽酶、氨甲環(huán)酸、氨基己酸)。由于利伐沙班的血漿蛋白結(jié)合率較高,因此利伐沙班是不可透析的。
 
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