雷帕鳴是哪個國家的藥物？
雷帕鳴是美國輝瑞公司制造的藥物，雷帕鳴-西羅莫司口服溶液是繼環(huán)孢素A嗎替麥考酚酯和他克莫司問世后，新一代的免疫抑制劑。1999年在美國和歐洲上市，2003年底在中國上市。因為它低腎毒性，能維持腎功能長期穩(wěn)定，在免疫抑制的同時還能夠降低移植病人腫瘤發(fā)生率的特點。
雷帕鳴-西羅莫司口服液適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。臨床建議雷帕鳴與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用。在移植后，應盡可能早地開始服用本藥。對新的移植受者，首次應服用本藥的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用本藥2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用本藥5mg的患者。為使本藥的吸收差異減至小，本藥應恒定地與或不與食物同服。
雷帕鳴-西羅莫司通過與其它免疫抑制劑截然不同的作用機制，抑制抗原和細胞因子（白介素IL-2，IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖。西羅莫司亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細胞中，西羅莫司與親免蛋白，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成一個免疫抑制復合物。此西羅莫司FKBP-12復合物對鈣神經(jīng)素的活性無影響。此復合物與哺乳動物的西羅莫司靶分子（mTOR，一種關鍵的調(diào)節(jié)激酶）結合，并抑制其活性。此種抑制阻遏了細胞因子驅(qū)動的T細胞的增殖，即抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。
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