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多廿烷醇片的功能主治及其用法用量如何

  高血脂癥等疑難雜癥讓患者手足無措,極其難堪,然而,多廿烷醇片的出現(xiàn)幫助很多患者解決了煩惱,讓患者重返正??鞓返纳?。那么,多廿烷醇片的功能主治及其用法用量如何?接下來,讓我們共同去探討一下它的奧秘。
 
  多廿烷醇片為降膽固醇藥物,適用于Ⅱa(總膽固醇及l(fā)dl-c升高)和Ⅱb(總膽固醇、ldl-c甘油三酯升高)的高脂血癥患者。
 
  多廿烷醇片起始劑量為每日5mg,在晚餐時服用,因為膽固醇的生物合成在晚上較為活躍。如果效果不明顯,劑量可增加至10mg/日(中午、晚上各一次),增加劑量可增加療效,但安全性及耐受性不變。頑固性患者可能需要的劑量為20mg/日(每日兩次)。這是目前為止治療的最大劑量。在治療期間,患者必須堅持低膽固醇飲食。在用藥期間,須每三個月定期檢查血漿膽固醇量。因為腎排泄幾乎忽略不計,腎功能不全患者無需調(diào)整劑量。
 
  藥理作用多廿烷醇為從蔗蠟中提取的含有八種高級脂肪醇的混合物。動物試驗發(fā)現(xiàn),多廿烷醇可以降低正常及內(nèi)源性高膽固醇動物的血清中膽固醇和低密度脂蛋白(LDL-C)水平。多種動物模型研究顯示,多廿烷醇能降低肝臟、脂肪組織、心臟中的膽固醇。非臨床模型顯示,多廿烷醇通過抑制膽固醇的生物合成而發(fā)揮作用。
 
  此外,多廿烷醇增加LDL與受體的結(jié)合和內(nèi)在化過程,促進LDL-C的分解代謝,從而降低血漿中LDL-C的水平。多廿烷醇還可增加高密度脂蛋白(HDL-C)水平,降低甘油三酯及極低密度脂蛋白(VLDL-C)水平。
 
  多廿烷醇片毒理研究臨床前研究表明,口服多廿烷醇幾乎沒有急性毒。大鼠、小鼠及家兔的LD50高于5000mg/kg。Macaca arctoides猴多次給藥的耐受性研究表明,最高劑量(500mg/kg)沒有導(dǎo)致臨床學(xué)、血液學(xué)及血液生化指標的任何改變。遺傳毒性多廿烷醇Ames試驗、小鼠微核試驗、顯性致死試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性對大鼠和家兔在多廿烷醇劑量達1000mg/kg,未發(fā)現(xiàn)致畸作用。
 
  兩代生育力和生殖毒性研究試驗,未見多廿烷醇對生殖力和胎仔發(fā)育的影響。致癌性大鼠(50-500mg/kg)與小鼠致癌性試驗中,連續(xù)給藥24個月和18個月,未見腫癌發(fā)生率增加。同樣,Macaca arctoides猴口服給藥(0.25,2.5及25mg/kg)54周,未發(fā)現(xiàn)與藥物毒性相關(guān)的生物化學(xué)及組織生理學(xué)的變化。給予Beagle犬每日30或180mg多廿烷醇片也得到同樣的結(jié)果。
 
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