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力復(fù)君安的藥理作用有哪些

  治療精神分裂癥患者可以服用力復(fù)君安等藥物,該藥物對(duì)于患者的健康是有一定的治療效果和作用的。該藥物對(duì)于緩解精神分裂癥的效果是比較好的,可以減輕疾病對(duì)于患者的傷害,避免病情的惡化,那么力復(fù)君安的藥理作用有哪些?
 
  力復(fù)君安的主要成分是齊拉西酮,齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥,其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酞苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示,齊拉西酮對(duì)多巴胺D2, D3, 5-羥色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-腎上腺素能受體具有較高的親和力,對(duì)組胺H1受體具有中等親和力,對(duì)包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點(diǎn)未見親和力。齊拉西酮對(duì)D2, 5HT2A, 5HT1D受體具有拮抗作用,對(duì)5HT1A受體具有激動(dòng)作用。齊拉西酮能抑制突觸對(duì)5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。
 
  力復(fù)君安適用于治療精神分裂癥。初始治療:一次20mg(一片),一日二次,餐時(shí)口服。視病情可逐漸增加到一次80mg(四片)、一日二次。為了確保最低有效劑量,在調(diào)整劑量前應(yīng)仔細(xì)觀察患者用藥后的反應(yīng)。
 
  齊拉西酮的藥理活性主要來自原形,口服鹽酸齊拉西酮片后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度,1-3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,血漿蛋白結(jié)合率大于99%,表現(xiàn)分布容積為1.5L/kg,餐時(shí)服用20mg的生物利用度約為60%,食物能增加力復(fù)君安的吸收約2倍。平均終末半衰期(T1/2)約為7小時(shí),平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5ml/min/kg。血漿蛋白結(jié)合率大約99%。口服齊拉西酮后、主要經(jīng)肝臟充分代謝,僅少量原形藥經(jīng)尿液(<1%)和糞便(<4%)排泄。齊拉西酮主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要可循環(huán)代謝產(chǎn)物:苯并異噻唑(BITP )亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基一二氫齊拉西酮。經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%.離體人肝細(xì)胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基一二氫齊拉西酮。離體人肝微粒體和重組酶研究表明,氧化代謝的的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1AZ的作用較弱。在體外分泌和代謝資料表明,低于1/3的齊拉西酮細(xì)胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。對(duì)醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情抗尚不清楚。
 
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