- 萬艾可(枸櫞酸西地那非片)100mg*5片
萬艾可在中國的俗名是“偉哥”,使用非常廣泛,影響也非常大。盡管使用廣,影響大,但使用者對萬艾可的發(fā)展史,適應癥、作用機理等都是十問九知的。接下來,就由百濟藥師為您細細講述萬艾可,一起來了解萬艾可的具體信息。
西地那非(英語:Sildenafil),又譯昔多芬,是一種研發(fā)治療心血管疾病藥物時意外發(fā)明出的治療男性勃起功能障礙藥物,一般以其商業(yè)用名Viagra®(中國大陸注冊名萬艾可®,臺灣和香港注冊名威而鋼®)廣為人知。由于輝瑞公司對西地那非享有專利權(quán),因此該公司以西地那非的枸櫞酸鹽(檸檬酸鹽)所制造的萬艾可,是目前市面上唯一合法以西地那非作為主要成分的藥物。
萬艾可發(fā)展歷史:
西地那非由美國輝瑞制藥公司研發(fā),最早是作為一個用于治療心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制劑而進入臨床研究的。研究者希望西地那非能夠通過釋放生物活性物質(zhì)一氧化氮舒張心血管平滑肌,達到擴張血管緩解心血管疾病的目的。但是臨床研究顯示,西地那非對心血管的作用并不能達到研究人員的預期,作為一個心血管藥物,西地那非的表現(xiàn)是令人失望的,無法成長成為一個成功的治療藥物。
1991年4月,西地那非的臨床研究正式宣告失敗,但受試者報告的一項副作用引起了研究人員的注意。研究員發(fā)現(xiàn),治療者在領(lǐng)過試藥之后都不愿意交出余下的藥物。追查之下,發(fā)現(xiàn)這一種藥對病者的性生活有改善。在經(jīng)輝瑞高層許可后,研究人員就西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開了研究,并于1998年3月27日獲得美國聯(lián)邦食品和藥品管理局的上市許可,成為令輝瑞公司名聲大噪的一個產(chǎn)品。
萬艾可作用機理:
5型磷酸二酯酶(PDE5)是西地那非的作用靶點,磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的負調(diào)節(jié)因子,它通過催化cGMP的分解而調(diào)低一氧化氮的作用,一般認為體內(nèi)的一氧化氮是一個調(diào)節(jié)血管平滑肌擴張的因子,因而磷酸二酯酶作用的結(jié)果是促進血管平滑肌的收縮。
西地那非可以高選擇性的抑制人體內(nèi)PDE5活性,PDE5在陰莖海綿體內(nèi)表達水平極高,而在人體其他組織和器官中則表達較低。服用西地那非后,陰莖海綿體血管平滑肌在藥物的作用下舒張,血液流量增加,海綿體充血,陰莖勃起,從而產(chǎn)生對陰莖勃起功能障礙的治療作用。
萬艾可適應癥和用法用量:
萬艾可的主要適應癥為陰莖勃起功能障礙,以及肺高壓與高山癥等。在實際應用中,一些保健品生產(chǎn)廠商在其產(chǎn)品中加入西地那非成分以期令使用者獲得更加明顯的效果,但由于在保健品中使用西地那非的用量沒有嚴格的控制,因而可能會對使用者產(chǎn)生不良影響。
萬艾可可能引起的不良反應:
西地那非主要的不良反應來自于它對人體其他部位磷酸二酯酶的抑制作用。西地那非常見的不良反應有:頭暈、鼻塞、消化不良以及一過性的視覺異常,這種異??赡鼙憩F(xiàn)為藍/綠顏色辨別異常、光感增強或視物模糊。以上這些不良反應大多是由于相關(guān)的平滑肌松弛造成的。
另外西地那非比較嚴重的不良反應還包括:臥位血壓下降和心輸出量下降,此外臨床研究顯示服用西地那非后進行性行為,發(fā)生心臟異常的幾率增加,這包括心絞痛、頭暈、惡心等癥狀,并有可能造成心源性猝死。此外尚有偶發(fā)報告服用西地那非后發(fā)生異常勃起。
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