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體外研究發(fā)現(xiàn)，西地那非是高度選擇性磷酸二酯酶V型（PDE5）抑制劑。通過抑制PDE5的水解活性使勃起組織細(xì)胞中增加，從而增加性刺激引起NO/cGMP的瀑布作用，引起陰莖海綿體平滑肌和陰莖小動脈平滑肌松馳，血液流人海綿體產(chǎn)生勃起。我國的多中心隨機(jī)雙盲安慰劑對照劑量可調(diào)的西地那非臨床研究，西地那非總為81%,安慰劑組為81%.（參考來源：《枸櫞酸西地那非片治療男性勃起功能障礙有效性及安全性評價》何學(xué)酉，洪寶發(fā)，王曉雄，宋濤，朱積川，姜輝，周立新，張唯力，《解放軍藥學(xué)學(xué)報》2002年8月第18卷第4期）。
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