阿爾茨海默病(AD)，又譯為阿茲海默病、老人失智癥、老年癡呆癥、腦退化癥，是一種持續(xù)性神經(jīng)功能障礙，也是失智癥中最普遍的成因，阿瑞斯用于該病有療效，百濟藥師為您詳細介紹阿瑞斯在體內(nèi)的代謝。
阿爾茨海默病(AD)癥狀表現(xiàn)為逐漸嚴重的認知障礙(記憶障礙、學(xué)習(xí)障礙、注意障礙、空間認知機能、問題解決能力的障礙)，逐漸不能適應(yīng)社會。嚴重的情況下無法理解會話內(nèi)容，無法解決如攝食、穿衣等簡單的問題，最終癱瘓在床，病情惡化的途中有的患者會伴有被害妄想幻覺等現(xiàn)象出現(xiàn)。
阿爾茨海默病可以使用阿瑞斯進行治療。阿瑞斯在體內(nèi)的代謝為1.吸收：口服大約3-4小時后達到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時，所以，多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩(wěn)態(tài)。治療開始后3周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)后，血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。
飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。
2.分布：約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結(jié)合。有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確。但是，在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中，給予單劑14C-標(biāo)記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時后，仍有28%的標(biāo)記物未被回收，表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。
3.代謝/排泄：鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物，其中有些尚未確定。服用單劑14C-標(biāo)記的鹽酸多奈哌齊5mg后，血漿放射性(以服用劑量的百分比表示)，主要為鹽酸多奈哌齊原形(30%)，6-氧-去甲基多奈哌齊(11%-唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝產(chǎn)物)，Donepezil-cis-N-oxide(9%)，5-氧-去甲基多奈哌齊(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結(jié)合物(3%)。約見57%的總放射物從尿中回收(有17%是沒有轉(zhuǎn)化的多奈哌齊)。
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