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珂丹說(shuō)明書藥理作用是怎樣?

對(duì)于帕金森患者來(lái)說(shuō)總體原則是高熱量、低膽固醇、多纖維素、少鹽清淡飲食。珂丹是帕金森藥物的一種,珂丹(恩他卡朋片)屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。那么,珂丹說(shuō)明書藥理作用是怎樣?

珂丹為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。珂丹可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動(dòng))。

珂丹說(shuō)明書藥理作用是怎樣?

珂丹屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑,它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD),這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。臨床試驗(yàn)顯示,左旋多巴加用本品可延長(zhǎng)"開"的時(shí)間達(dá)16%,縮短"關(guān)"的時(shí)間達(dá)24%。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性。

珂丹的給藥方法 :本品為口服制劑,應(yīng)與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時(shí)服用,這些左旋多巴制劑的處方資料在與本品合并用藥時(shí)同樣適用。本品可和食物同時(shí)或不同時(shí)服用(見藥代動(dòng)力學(xué))。劑量 :每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時(shí)給予本品200mg(1片),最大推薦劑量是200mg(1片),每天10次,即2g本品。本品增強(qiáng)左旋多巴的療效。因此,為減少與左旋多巴相關(guān)的多巴胺能不良反應(yīng)如運(yùn)動(dòng)障礙、惡心、嘔吐及幻覺,常需要在本品治療的最初幾天至幾周內(nèi)調(diào)整左旋多巴的劑量。根據(jù)病人的臨床表現(xiàn),通過延長(zhǎng)給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10-30%。如果本品治療中斷,必須調(diào)整其它抗帕金森病治療藥物的劑量,特別是左旋多巴,以達(dá)到足以控制帕金森病癥狀的水平。本品增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標(biāo)準(zhǔn)左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此,服用左旋多巴/芐絲肼制劑的病人在開始合用本品時(shí)需要較大幅度地減少左旋多巴的用量。腎功能不全不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué),因此不需要做劑量調(diào)整。但是,對(duì)正在接受透析的病人,要考慮延長(zhǎng)用藥間隔(見[藥代動(dòng)力學(xué)])。本品還未在18歲以下的病人中進(jìn)行研究,故不推薦此年齡以下的病人使用本藥。

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