- 全可利(波生坦片)125mg
全可利適用于治療WHO功能分級(jí)II級(jí)-IV級(jí)的肺動(dòng)脈高壓(PAH)(WHO第1組)的患者,以改善患者的運(yùn)動(dòng)能力和減少臨床惡化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分級(jí)II級(jí)-IV級(jí)的特發(fā)性或遺傳性PAH(60%)、與結(jié)締組織病相關(guān)的PAH(21%)及與左向右分流先天性心臟病相關(guān)的PAH(18%)患者。
神經(jīng)激素內(nèi)皮素為強(qiáng)效的血管收縮劑,能夠促進(jìn)纖維化、細(xì)胞增生和組織重構(gòu)。在包括肺動(dòng)脈高壓在內(nèi)的許多心血管疾病中,血漿和組織的內(nèi)皮素濃度均會(huì)增加,提示內(nèi)皮素在這些疾病中的病理作用。對(duì)于肺動(dòng)脈高壓,血漿內(nèi)皮素濃度與預(yù)后不良緊密相關(guān)。
波生坦對(duì)于內(nèi)皮素受體是特異性的。波生坦與內(nèi)皮素競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合ETA和ETB受體,它與ETA受體的親和力稍高于與ETB受體的親和力。在肺動(dòng)脈高壓的動(dòng)物模型中,波生坦長(zhǎng)期口服給藥能降低肺血管阻力、重構(gòu)肺血管和逆轉(zhuǎn)右心室肥大。在肺纖維化動(dòng)物模型中,波生坦可減少膠原沉積(具體藥理學(xué)和毒理學(xué)詳細(xì)見說明書)。
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