安立生坦片自從上市以來，經(jīng)歷了無數(shù)臨床實踐證明和市場的考驗，因其治療效果顯著，且使用安全性高而備受廣大患者信賴。如今安立生坦片已經(jīng)暢銷許久，供不應(yīng)求。那么安立生坦片為什么能如此有效呢?為什么大家都選擇安立生坦片作為治療常用藥呢?
安立生坦片主要適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者，用以改善運(yùn)動能力和延緩臨床惡化。安立生坦片的主要成份為安立生坦，通常安立生坦性狀因其規(guī)格有所區(qū)別。所以患者在購買時應(yīng)該特別注意。那么安立生坦片為什么能如此有效呢?別著急，隨著百濟(jì)藥師一同了解一下安立生坦片的藥代動力學(xué)。
在安立生坦藥代動力學(xué)的研究中顯示，安立生坦(S-安立生坦)在健康受試者中的藥代動力學(xué)是與劑量成比例的。目前對安立生坦的絕對生物利用度尚不清楚。安立生坦的吸收很迅速，在健康受試者和肺動脈高壓患者中的峰濃度都出現(xiàn)在口服后一段時間內(nèi)。
進(jìn)食不會影響藥物的生物利用度。體外研究表明，安立生坦是P-gp的底物。安立生坦與血漿蛋白的結(jié)合非常緊密。安立生坦的清除主要通過非腎臟途徑，但代謝和膽道清除的相對貢獻(xiàn)目前還不是十分明確。在血漿中，4-羥甲基安立生坦的AUC約占母體AUC的極小部分。在體內(nèi)S-安立生坦向R-安立生坦的轉(zhuǎn)化是微不足道的。
安立生坦在健康受試者和肺動脈高壓患者的平均口服清除率良好，雖然安立生坦的終末半衰期較長，但穩(wěn)態(tài)時安立生坦的平均谷濃度理想。安立生坦由CYP 3A、CYP 2C19、5-二磷酸葡萄糖基轉(zhuǎn)移酶(UGTs)、1A9S、2B7S以及1A3S進(jìn)行代謝。體外實驗提示，安立生坦是器官陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(OATP)的底物，同時也是P-gp的底物(而非抑制劑)。因為有這些因素存在，可以預(yù)計到會出現(xiàn)藥物相互作用：然而目前尚未發(fā)現(xiàn)安立生坦和通過這些途徑進(jìn)行代謝的藥物之間存在有臨床意義的相互作用。
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