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阿法根的藥理作用如何

  許多人關(guān)注藥物信息會(huì)比較關(guān)心藥物的作用以及副作用等,對(duì)于藥理作用了解得比較少,那么阿法根的藥理作用如何?
 
  藥理研究:作用機(jī)制:酒石酸溴莫尼定為一種α-腎上腺素受體激動(dòng)劑。用藥后兩小時(shí)降眼壓效果達(dá)到峰值。在動(dòng)物及人體中用熒光光度測(cè)定法進(jìn)行的研究表明,酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機(jī)制;既減少房水的生成,又增加葡萄膜鞏膜的外流。
 
  臨床藥理研究:眼內(nèi)壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險(xiǎn)因素,眼內(nèi)壓越高,視神經(jīng)受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內(nèi)的作用,而對(duì)心血管和肺功能的影響很小。在多項(xiàng)長(zhǎng)達(dá)一年與0.5%噻嗎心安對(duì)比的臨床研究中,酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內(nèi)壓約4——6mmHg,噻嗎心安約6mmHg。因未能適當(dāng)?shù)乜刂蒲蹆?nèi)壓而退出研究的受試者占80%,其中30%發(fā)生在治療的第一個(gè)月,因各種不良反應(yīng)而未繼續(xù)用藥者占20%。
 
  毒理研究:為期一年猴眼部安全性研究中滴用約4倍推薦劑量的酒石酸溴莫尼定也未見顯著眼部毒性。致癌作用、致突變作用及對(duì)生殖能力的損害,在給小鼠和大鼠每日分別口服2.5mg/kg1.0mg/kg劑量(按推薦的滴眼劑量計(jì),分別約在人血漿中本品的77和118倍),為期21個(gè)月和2年的研究觀察中,均未見任何與藥物有關(guān)的致癌作用。在一系列體內(nèi)及體外的研究,包括Ames試驗(yàn),宿主一介導(dǎo)分析,中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢(CHO)細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn),小鼠促細(xì)胞發(fā)生的研究以及顯性致死分析中,酒石酸溴莫尼定均無(wú)任何致突變或促細(xì)胞發(fā)生作用。
 
  眼部給予0.2%溶液后,血漿濃度于1——4小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值,然后下降,全身的半衰期約為3小時(shí),在人體中,溴莫尼定的全身代謝是廣泛的,主要代謝部位為肝臟。原形藥物及其代謝物主要經(jīng)尿排泄。口服放射性標(biāo)記的溴莫尼定后,約87%的藥物在120小時(shí)內(nèi)被消除,尿中約占74%。
 
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