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【藥品名稱(chēng)】 | 通用名稱(chēng):頭孢丙烯顆粒 英文名稱(chēng):Cefprozil Granules
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【成份】 | 本品主要成分為頭孢丙烯,其中順式異構(gòu)體含量約占90%。其化學(xué)名為 (6R,7R )-7-[(R)-2-氨基-2-(對(duì)羥基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-3-丙烯-5-硫雜-l-氮雜二環(huán)-(4,2,0)辛-2-烯-2-羧酸一水合物。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為: H2O 分子式: C18H19N3O5S·H2O 分子量: 407.45
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【性狀】 | 本品為加矯味劑的顆粒;氣芳香,味甜。
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【適應(yīng)癥】 | 本品可用于敏感菌所致的下列輕、中度感染:1. 上呼吸道感染:(1) 化膿性鏈球菌性咽炎、扁桃體炎。(2) 肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)性中耳炎和急性鼻竇炎。2. 下呼吸道感染:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發(fā)細(xì)菌性感染和慢性支氣管炎急性細(xì)菌性發(fā)作。3. 皮膚和皮膚軟組織感染:金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染,但膿腫通常需行外科引流排膿。 [展開(kāi)] 本品可用于敏感菌所致的下列輕、中度感染:1. 上呼吸道感染:(1) 化膿性鏈球菌性咽炎、扁桃體炎。(2) 肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)性中耳炎和急性鼻竇炎。2. 下呼吸道感染:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發(fā)細(xì)菌性感染和慢性支氣管炎急性細(xì)菌性發(fā)作。3. 皮膚和皮膚軟組織感染:金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶菌株)和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染,但膿腫通常需行外科引流排膿。
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【規(guī)格】 | 0.125克(按C18H19N305S計(jì))
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【用法用量】 | 口服。 成人 上呼吸道感染:一次O.5g,一日1次;下呼吸道感染:一次0.5g,一日2次;皮膚或皮膚軟組織感染:一日0.5g,分1次或2次服用;嚴(yán)重病例:一次0.5g(10m1),一日2次。療程一般7~14日,但β溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。小兒(2~12歲)上呼吸道感染:按體重一次7.5mg/kg,一日2次;皮膚或皮膚軟組織感染:按體重一次20mg/kg,一日1次。小兒(6個(gè)月~12歲)中耳炎:按體重一次15mg/kg,一日2次;急性鼻竇炎:按體重一次7.5mg/kg,一日2次,嚴(yán)重病例,一次15mg/kg,一日2次。療程一般7~14日,但β溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。 腎功能不全患者服用本品應(yīng)按下表調(diào)整劑量: 肌酐清除率(m1/分鐘)劑量(mg)服藥間隔, 30~120常用劑量常規(guī)間隔, 0~29 *50%常用劑量常規(guī)間隔,血液透析可清除體內(nèi)部分本品,因此應(yīng)在血液透析完畢后服用。肝功能受損患者無(wú)需調(diào)整劑量。 配制方法:本品每包含頭孢丙烯125mg。先搖松顆粒,分兩次加飲用水配制成5m1溶液,即125mg/5m1,搖勻后服用。
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【不良反應(yīng)】 | 1 多見(jiàn)胃腸道反應(yīng):軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。 2 血清病樣反應(yīng):典型癥狀包括皮膚反應(yīng)和關(guān)節(jié)痛。 3 過(guò)敏反應(yīng):皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、藥物熱等。小兒發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)較成人多見(jiàn),多在開(kāi)始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn),停藥后幾天內(nèi)消失。 4 其他:血膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、血紅蛋白降低、假膜性腸炎、蛋白尿、管型尿等。尿布疹和二重感染、生殖器瘙癢和陰道炎。 5 中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:眩暈、活動(dòng)增多、頭痛、精神緊張、失眠。偶見(jiàn)神志混亂和嗜睡。
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【禁忌】 | 禁用于對(duì)頭孢菌素類(lèi)過(guò)敏患者。
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【注意事項(xiàng)】 | 1 本品與青霉素類(lèi)或頭霉素(cephamycin)有交叉過(guò)敏反應(yīng),因此對(duì)青霉素類(lèi)、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過(guò)敏者慎用。 2 腎功能減退及肝功能損害者慎用。確診或疑有腎功能減退的患者在用本品治療前和治療時(shí),應(yīng)嚴(yán)密觀察臨床癥狀并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢查,在這些患者中,常規(guī)劑量時(shí)血藥濃度較高或/和排泄減慢,故應(yīng)減少本品的每日用量。 3 有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。 4 長(zhǎng)期服用本品可致菌群失調(diào),引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎,停藥即可,但對(duì)于中、重度假膜性腸炎患者,須對(duì)癥處理并給予對(duì)耐藥菌有效的抗菌藥物。 5 對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性;尿糖還原試驗(yàn)[Benedict或Feling氏試劑或硫酸銅片狀試劑(Clinitest片)]可呈假陽(yáng)性,但尿糖酶學(xué)試驗(yàn)(如Tes,Tape尿糖試紙)不產(chǎn)生假陽(yáng)性;高鐵氰化物血糖試驗(yàn)可呈假陰性,但葡萄糖酶試驗(yàn)法和抗壞血酸氧化酶試驗(yàn)法不受影響;血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高。本品不干擾用堿性苦味酸鹽法對(duì)血或尿中肌酐量的測(cè)定。 6 孕婦慎用;哺乳期婦女一次口服本品1g,可在乳汁中測(cè)得少量藥物(<服用量的0.3%。24小時(shí)平均濃度為0.25mg/L~3.3mg/L。由于尚不明確本品對(duì)嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎或暫停哺乳。 7 尚無(wú)6個(gè)月以下小兒患者使用本品的安全性和療效的資料。然而,已有有關(guān)其他頭孢菌素類(lèi)藥物在新生兒體內(nèi)蓄積(由于此年齡段小兒的藥物半衰期延長(zhǎng))的報(bào)道。 8 在老年人(≥65歲),本品的平均藥-時(shí)曲線下面積(AUC)相對(duì)于年輕成人增高35%~60%。老年患者宜在醫(yī)師指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。
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【特殊人群用藥】 | 兒童注意事項(xiàng):尚無(wú)6個(gè)月以下兒童患者使用頭孢丙烯的安全性和療效的資料。然而,已有有關(guān)其他頭孢菌素類(lèi)藥物在新生兒體內(nèi)蓄積(由于在此年齡段兒童藥物半衰期延長(zhǎng))的報(bào)道。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng):哺乳婦女單次口服頭孢丙烯1g,可在乳汁中可發(fā)現(xiàn)少量藥物(小于給藥量的0.3%)。24小時(shí)后平均水平在0.25-3.3μg/ml范圍。由于尚不明確頭孢丙烯對(duì)哺乳嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。老人注意事項(xiàng):老年人(≥65歲)平均血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)相對(duì)于年輕成人約增高35%-60%,女性血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)較男性血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)高15%-20%。但頭孢丙烯藥代動(dòng)力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說(shuō)明有調(diào)整測(cè)量的必要。
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【藥物相互作用】 | 1 呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥,卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類(lèi)抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。 2 克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對(duì)本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。 3 本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時(shí)曲線下面積值(AUC值)增加一倍。
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【藥理作用】 | 本品為第二代頭孢菌素類(lèi)藥物,具有廣譜抗菌作用。該藥的殺菌機(jī)制是通過(guò)與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成,從而導(dǎo)致細(xì)菌的溶解死亡。體外試驗(yàn)證明,頭孢丙烯對(duì)革蘭陽(yáng)性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌作用明顯,對(duì)堅(jiān)忍腸球菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、無(wú)乳鏈球菌、鏈球菌C、D、F、G組和草綠色鏈球菌具抑制作用。對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無(wú)效。對(duì)革蘭氏陰性需氧菌的流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)高度敏感,可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌屬,志賀菌和弧菌的生長(zhǎng)繁殖,對(duì)不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、摩氏摩根菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單胞菌屬的多數(shù)菌株無(wú)抗菌作用。對(duì)厭氧菌中的產(chǎn)黑色素類(lèi)桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用,對(duì)多數(shù)脆弱類(lèi)桿菌株無(wú)抗菌作用。毒理研究: 尚未進(jìn)行長(zhǎng)期致癌性研究。在沙門(mén)氏菌或大腸桿菌中進(jìn)行的Ames試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞中進(jìn)行的染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)致突變作用。在鼠骨髓微核試驗(yàn)中口服給予劑量達(dá)人用最高劑量的30倍以上(以mg/m2計(jì)算)未發(fā)現(xiàn)染色體畸變。雄性或雌性大鼠經(jīng)口給予頭孢丙烯劑量達(dá)人用最高劑量18.5倍(以mg/m2計(jì)算)未發(fā)現(xiàn)對(duì)生殖能力的損害。
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【貯藏】 | 遮光,密封,在陰涼干燥處保存。
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【包裝】 | 0.125g(按C18H19N3O5片計(jì)) 0.125gx6袋
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【有效期】 | 18個(gè)月
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【批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國(guó)藥準(zhǔn)字H20080301
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【批準(zhǔn)日期】 | 2008-5-13 0:00:00
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【說(shuō)明書(shū)修訂日期】 | 核準(zhǔn)日期:2008年05月13日
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【生產(chǎn)企業(yè)】 | 企業(yè)名稱(chēng):齊魯制藥有限公司 生產(chǎn)地址:山東省濟(jì)南市工業(yè)北路243號(hào) 聯(lián)系電話:0531-83126555 83126000 83126666/7777/8888/9999 |