舒泰得（雷貝拉唑鈉腸溶片） 10mg*8片

本品不能咀嚼或壓碎服用，應(yīng)整片吞服。 1.成年人/老年患者的用藥 A.活動性十二指腸潰瘍和活動性良性胃潰瘍患者：20mg（2片）， 每日1次，晨服。 大多數(shù)活動性十二指腸潰瘍患者在用藥4周后痊愈。但有2％的患者還需要繼續(xù)用藥4周才能達(dá)痊愈。 一些十二指腸潰瘍患者對晨服10mg（1片）片劑，每日1次的治療量即有反應(yīng)。 大多數(shù)活動性良性胃潰瘍需在用藥六周后痊愈。但有9％的患者還需繼續(xù)用藥六周才可達(dá)痊愈。 B．侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征（GORD）患者：20mg（2片），每日1次，療程為4~8周。 C．胃-食管返流征的長期治療方案（GORD）的維持治療：療程為12個月，維持治療量為10mg（1片）或20mg（2片），每日1次。一些患者對每日10mg（1片）的維持治療量即有反應(yīng)。 D．幽門螺旋桿菌的根治性治療。 與適當(dāng)?shù)目股睾嫌?，可根治幽門螺旋桿菌陽性的十二指腸潰瘍。 本品應(yīng)在早晨、餐前服用，盡管用藥時間及攝食對雷貝拉唑鈉藥效無影響，但此種給藥方式更有利于治療的進(jìn)行。 2.肝腎功能不全患者的用藥 肝腎功能不全患者在用藥過程中無需進(jìn)行劑量調(diào)節(jié)。但在對有嚴(yán)重的肝功能不全患者用藥時，應(yīng)參見[不良反應(yīng)及注意事項]。

據(jù)國外文獻(xiàn)報道： 1.嚴(yán)重副作用： (1)休克：有報道本品有發(fā)生過敏 、休克的副作用，因此若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停止服用，并進(jìn)行妥善處理。 (2)血液：本品罕見引起各類血細(xì)胞減少，血小板降低，粒細(xì)胞缺乏，溶血性貧血等。但偶可引起粒細(xì)胞減少，貧血等，發(fā)現(xiàn)異常，立即停止服用，并進(jìn)行治療。 (3)視力障礙：國外服用本藥，有發(fā)現(xiàn)視力障礙的報告。 2.最常見的不良反應(yīng)為頭痛、腹瀉和惡心。其它的不良反應(yīng)有鼻炎、腹痛、虛弱、胃腸脹氣、咽炎、嘔吐、非特異性的疼痛或背痛、頭暈、流感癥狀、感染性咳嗽、便秘和失眠。 3.不良反應(yīng)有瘙癢、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神經(jīng)過度敏感、嗜睡、支氣管炎、鼻竇炎、畏寒、噯氣、腿部抽搐、尿道感染、關(guān)節(jié)炎和發(fā)熱、四肢無力、感覺麻木、握力下降、步履不穩(wěn)、疲倦感。 4.少見的不良反應(yīng)有：厭食、胃炎、體重增加、抑郁、瘙癢癥、視覺/嗅覺功能障礙、口炎、發(fā)汗和白細(xì)胞增多癥。 5. 2％的患者出現(xiàn)肝酶的升高，如ALT、AST、AI-P、γ-GTP、LDH總膽紅素上升。 6.有報道出現(xiàn)大皰疹或其他皮膚反應(yīng)包括紅斑。當(dāng)出現(xiàn)皮膚病損時應(yīng)立即停藥。

雷貝拉唑鈉是作為其他質(zhì)子泵抑制劑（PPI）類化合物中的一員，通過細(xì)胞色素P450（CYP450）肝臟藥物代謝系統(tǒng)代謝。健康受試者研究表明雷貝拉唑鈉與其他通過 CYP450系統(tǒng)代謝的藥物，如華法林、苯妥英、茶堿或地西泮無臨床上明顯的相互作用關(guān)系。 雷貝拉唑鈉可長期持續(xù)地抑制胃酸分泌。本品與依賴PH吸收的化合物存在相互作用，因此應(yīng)該對潛在的相互作用關(guān)系進(jìn)行調(diào)查。正常受試者同時服用雷貝拉唑鈉結(jié)果導(dǎo)致酮康唑水平下降33％，地高辛水平升高22％。因此需要對患者個體進(jìn)行檢測以確定當(dāng)這些藥物與本品同時服用時是否需要劑量調(diào)整。在臨床試驗中，同時服用抗酸藥物和本品，在一個確定該相互作用的特殊研究中，未觀察到液體抗酸藥物的相互作用。本品與食物無臨床上相應(yīng)的相互作用。 人體肝臟微粒體體外研究表明雷貝拉唑鈉可被CYP450的同功酸（CYP2C19和CYP3A4）代謝。研究表明有較低的潛在相互作用，然而，對環(huán)孢菌素代謝的影響與以前觀察過的其他質(zhì)子泵抑制劑是相似的。

藥理作用： 雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物，是苯并咪唑的替代品，無抗膽堿能及抗H2組胺特性，但可附著在胃壁細(xì)胞表面通過抑制H /K -ATP酶來抑制胃酸的分泌。此酶系統(tǒng)被看作是酸質(zhì)子泵，故雷貝拉唑鈉作為胃內(nèi)的質(zhì)子泵抑制劑阻滯胃酸的產(chǎn)生，此作用是劑量相關(guān)性的。動物試驗證實雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃黏膜中排出。 抑制胃酸分泌特性： 在口服雷貝拉唑鈉20mg后一小時內(nèi)發(fā)揮藥效，在2~4小時內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值，在初次用雷貝拉唑鈉23小時后可抑制基礎(chǔ)胃酸量和由食物刺激產(chǎn)生的胃酸量，抑制率分別為69％和82％，且時間可長達(dá)48小時，此作用時間明顯長于藥代動力學(xué)中的半衰期（約1小時）。作用機(jī)制為抑制H /K -ATP酶。雷貝拉唑鈉對胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強(qiáng)，但在三天后可達(dá)穩(wěn)定水平。即使在停藥后，此穩(wěn)定水平也可保持2~3天。 毒理研究： （1）對大鼠以5mg/kg劑量進(jìn)行2年的口服毒性試驗，在雌性大鼠胃部發(fā)現(xiàn)類癌瘤。 （2）動物實驗（大鼠口服25mg/kg以上），發(fā)現(xiàn)甲狀腺重量及血中甲狀腺素增加，因此服用時要注意甲狀腺功能。 對血清胃泌素的影響： 臨床實驗中，患者接受雷貝拉唑鈉10mg或20mg，每日1次，療程為24個月的治療。血清胃泌素水平在用藥2~8周內(nèi)升高。通常在停藥后一到兩周內(nèi)血清胃泌素值可恢復(fù)到治療前的水平。

據(jù)國外文獻(xiàn)報道：該藥是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開始被吸收的。在20mg劑量組，血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時達(dá)到的。在10mg~40mg劑量范圍內(nèi)，血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系?？诜?0mg劑量組的絕對生物利用度約為52％。重復(fù)用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時（在0.7~1.5范圍內(nèi)），體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。在慢性肝病患者體內(nèi)，血藥濃度的曲線下面積提高2~3倍。 雷貝拉唑鈉的血漿蛋白結(jié)合率約為97％，主要的代謝產(chǎn)物為硫醚（M1）和羧酸（M6）。次要代謝物還有砜（M2）乙基硫醚（M4）和硫醚氨酸（M5）。只有乙基代謝物（M3）具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血漿中。該藥90％主要隨尿排出，其它代謝物隨糞便排出。在需要血液透析的晚期穩(wěn)定的腎衰患者體內(nèi)（肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2）、雷貝拉唑鈉的分布與在健康受試者體內(nèi)的分布相似。此藥用于老年患者時，藥物清除率有所降低。當(dāng)老年患者用雷貝拉唑鈉20mg，每日1次，連續(xù)7天，出現(xiàn)血藥濃度的曲線下面積加倍，濃度峰值相對于年輕健康受試者升高60％。另外，此藥在體內(nèi)無累積現(xiàn)象。