偉素（舒洛地特軟膠囊） 250LSU*50粒

舒洛地特是一種對(duì)動(dòng)脈和靜脈均有較強(qiáng)抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。
舒洛地特的抗血栓效果主要是與劑量依賴性地抑制一些凝血因子，特別是抑制活化的第X因子有關(guān)。而其干擾凝血酶的作用則在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所導(dǎo)致的后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通過抗凝血酶（AT III）作用于游離凝血酶，而且通過肝素因子II（HC II）作用于與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶。由此舒洛地特通過抑制凝血酶而產(chǎn)生的抗血栓作用體現(xiàn)在阻止血栓形成和血栓增長(zhǎng)兩方面。
舒洛地特的抗血栓作用還通過抗血小板聚集，激活循環(huán)和血管壁的纖溶系統(tǒng)而發(fā)揮作用。
此外舒洛地特還可以通過降低高血纖維蛋白原和極低密度脂蛋白濃度而改善血液循環(huán)，使有血栓形成危險(xiǎn)的血管病變病人的血粘度參數(shù)恢復(fù)正常。
舒洛地特的藥理學(xué)作用還包括通過保存血管壁上的正常負(fù)電荷和抑制細(xì)胞增殖及隨后發(fā)生的血管壁基底膜和細(xì)胞外基質(zhì)功能喪失，來維持血管壁通透選擇性作用。舒洛地特的維持血管壁通透選擇性作用可以防止不同高分子（如白蛋白、纖維蛋白原和脂蛋白）的常見的經(jīng)血管滲漏，這些大分子的滲漏是動(dòng)脈粥樣硬化的早期癥狀，表現(xiàn)在腎臟病變就是蛋白尿。

舒洛地特的藥代動(dòng)力學(xué)資料是通過測(cè)量用放射性標(biāo)記的產(chǎn)品的濃度而獲得的。同時(shí)由于這些方法在生物制品上的局限，也通過其藥理學(xué)作用進(jìn)行計(jì)算。
注射液
靜脈和肌肉注射 ：舒洛地特對(duì)第Xa 因子（主要的凝血因子）的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，它是一種線性劑量依賴性的對(duì)該因子的滅活作用。
舒洛地特靜脈給藥后，會(huì)立即對(duì)活化的第X因子和第II因子產(chǎn)生量效關(guān)系的抑制作用，但此作用消退很快 ；同時(shí)也會(huì)影響一些常規(guī)凝血實(shí)驗(yàn)的參數(shù)，如部分活化凝血酶時(shí)間( aPTT ) 。給藥后其抑制作用很快達(dá)到峰值。之后雖然在1-2小時(shí)（根據(jù)給藥劑量的大?。﹥?nèi)仍可見明顯的舒洛地特活性，但其活性降低很快。
肌肉注射舒洛地特可見對(duì)第Xa因子和第IIa因子的抑制作用，而對(duì)活化部分凝血酶時(shí)間( aPTT )的影響則不定。對(duì)藥物的反應(yīng)是劑量依賴性的，給藥后1-2小時(shí)達(dá)峰值，6小時(shí)后仍具有統(tǒng)計(jì)意義上的顯著性 ；約8小時(shí)后消逝。
舒洛地特的表觀分布容積較大。人體內(nèi)有計(jì)算出的較大的VD值（30-70升 ；基于未變化部分放射活性，調(diào)整為15-30升），動(dòng)物研究表明舒洛地特對(duì)于內(nèi)皮組織具有特殊的親和力。已確認(rèn)舒洛地特等葡糖胺聚糖主要通過細(xì)胞外基質(zhì)，實(shí)質(zhì)組織和血管組織進(jìn)行吸收。舒洛地特的平均滯留時(shí)間約為15小時(shí)，主要經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎排泄 ：經(jīng)標(biāo)記的藥物給藥后72小時(shí)內(nèi)，有40-50％的給藥劑量經(jīng)尿排出。
膠囊
口服 ：舒洛地特的血濃度資料顯示，它是在初次吸收、血管組織攝取和緩慢地二次釋放間的動(dòng)態(tài)平衡，所以比較復(fù)雜。觀察到的主要特性為 ：迅速吸收，在第2小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值 ；非常大的表觀分布容積，這同動(dòng)物試驗(yàn)的觀察結(jié)果相一致，即血管組織（尤其是內(nèi)皮組織）的較大的特異性的分布；然后是在最初的絕對(duì)最大峰值后出現(xiàn)的相對(duì)最高和最低血漿水平，這可能是從血管組織中的二次釋放的結(jié)果。
舒洛地特主要通過肝臟代謝，通過腎臟排泄。
在給藥后96小時(shí)內(nèi)，被標(biāo)記的藥物的55％的放射活性在尿中檢出。48小時(shí)內(nèi)糞便中檢出的放射活性為23％。48小時(shí)后沒有標(biāo)記物在糞便中檢出。

急性毒性 ：小鼠和大鼠接受高達(dá)240 毫克/公斤體重的口服給藥劑量，無任何中毒癥狀。小鼠的半致死劑量(LD50 ) 超過9000 毫克/公斤體重（口服），1980毫克/公斤體重（腹腔注射） ；大鼠的半致死劑量(LD50 ) 超過9000毫克/公斤體重（口服），2385毫克/公斤體重（腹腔注射）。
亞急性毒性 ：狗連續(xù)21天以10 毫克 / 公斤的劑量口服給藥，未發(fā)現(xiàn)不耐受現(xiàn)象，血液化學(xué)參數(shù)和主要器官的病理解剖學(xué)也未發(fā)生改變。
長(zhǎng)期毒性 ：大鼠和狗接受20毫克/公斤體重的口服給藥劑量180天，療程結(jié)束后血液、尿液和糞便的參數(shù)及主要器官的組織學(xué)參數(shù)均無重要改變。
胎兒毒性 ：對(duì)大鼠和兔進(jìn)行胎兒毒性試驗(yàn)（25 毫克/公斤體重，口服），未發(fā)現(xiàn)對(duì)胚胎－胎兒毒性。
致突變作用 ：進(jìn)行了以下試驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)致突變作用 ：艾姆斯試驗(yàn)；人類淋巴細(xì)胞的非程序化DNA修復(fù)合成試驗(yàn) ；曲霉屬分離試驗(yàn) ；曲霉屬交換試驗(yàn) ；曲霉屬蛋氨酸抑制因子試驗(yàn)。