【藥品名稱】 | 通用名稱:鹽酸普萘洛爾緩釋片 英文名稱:Propranolol Hydrochloride Sustaind-Release Tablets 漢語(yǔ)拼音:Yansuan Punailuo‘er Huanshi Pian
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【成份】 | 本品主要成份為鹽酸普萘洛爾,其化學(xué)名稱為:1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C16H21NO2·HCl 分子量:295.81
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【性狀】 | 本品為白色或類白色片。
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【適應(yīng)癥】 | 用于控制高血壓和心絞痛的治療,也可用于急性心肌梗死后的長(zhǎng)期預(yù)防。
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【規(guī)格】 | 40mg
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【用法用量】 | 1. 高血壓:口服,開(kāi)始一日1片,早晨或晚上服用,大多數(shù)病人服用后均有一定效果,必要時(shí)增加至2片。 2. 心絞痛:每日一片,早晨或晚間服用。 3. 心肌梗死愈后:按醫(yī)囑。
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【不良反應(yīng)】 | 應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神志模糊(尤見(jiàn)于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng);頭昏(低血壓所致);心率過(guò)慢(<50次/分);較少見(jiàn)的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭;更少見(jiàn)的有發(fā)熱和咽痛(粒細(xì)胞缺乏)、皮疹(過(guò)敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減小); 不良反應(yīng)持續(xù)存在時(shí),須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
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【禁忌】 | 1. 支氣管哮喘。 2. 心源性休克。 3. 心臟傳導(dǎo)阻滯(II-III度房室傳導(dǎo)阻滯)。 4. 重度或急性心力衰竭。 5. 竇性心動(dòng)過(guò)緩。 6.長(zhǎng)期禁食后的患者。 7.代謝性酸中毒(例如:某些糖尿病患者)
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【注意事項(xiàng)】 | 1. 本品口服可空腹或與食物共進(jìn),后者可延緩肝內(nèi)代謝,提高生物利用度。 2. β-受體阻滯劑的耐受量個(gè)體差異大,用量必須個(gè)體化。首次用本品時(shí)需從小劑量開(kāi)始,逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。 3. 注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng),故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。 4. 心臟儲(chǔ)備力小的病人須特別注意,明顯心力衰竭者應(yīng)避免使用β腎上腺素受體拮抗藥物,但可用于衰竭癥狀已被控制的病人。 5.冠心病患者使用本品不宜驟停,否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。 6. 甲亢病人用本品也不可驟停, 否則使甲亢癥狀加重。 7. 長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量,至少經(jīng)過(guò)3天,一般為2周。 8. 長(zhǎng)期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭,倘若出現(xiàn),可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正,并逐漸遞減劑量,最后停用。 9.單獨(dú)使用本品對(duì)甲狀腺毒癥引起的心力衰竭常常是有效的,但伴有其它不利因素時(shí),須用洋地黃類藥物和利尿藥維持心肌收縮力和控制衰竭癥狀。 10.由可樂(lè)定改用β受體拮抗藥時(shí)要小心,如果β腎上腺素受體拮抗藥與可樂(lè)定同時(shí)使用時(shí),要在β腎上腺素受體拮抗藥停用數(shù)天才能停用可樂(lè)定(請(qǐng)同時(shí)參閱可樂(lè)定說(shuō)明書(shū)) 11. 本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者無(wú)降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。 12. 服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。 13. 對(duì)診斷的干擾:服用本品時(shí),測(cè)定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低;但糖尿病患者有時(shí)會(huì)增高。腎功能不全者本品的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中,干擾測(cè)定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng),出現(xiàn)假陽(yáng)性。 14. 下列情況慎用本品:過(guò)敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。 15.運(yùn)動(dòng)員慎用。
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【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 本品可通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi),有報(bào)道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩,分娩時(shí)無(wú)力造成難產(chǎn),新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢,盡管有報(bào)道對(duì)母親及胎兒均無(wú)影響,但必須慎用,不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用。
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【兒童用藥】 | 不推薦兒童使用。
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【老年用藥】 | 因老年患者對(duì)藥物代謝與排泄能力低,使用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。
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【藥物相互作用】 | 1. 與抗高血壓藥物相互作用:本品與利血平合用,可導(dǎo)致體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用,可致極度低血壓。 2. 與洋地黃合用,可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心率減慢,需嚴(yán)密觀察。 3. 與鈣拮抗劑合用,特別是靜脈注射維拉帕米,要十分警惕本品對(duì)心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。 4. 與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用,可引起顯著高血壓、心率過(guò)慢,也可出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。 5.本品能緩和低血糖引起的心動(dòng)過(guò)速。使用降血糖藥物治療的糖尿病患者同時(shí)使用本品時(shí)要加以小心。普萘洛爾能延長(zhǎng)降血糖藥物對(duì)胰島素的作用。 6.β腎上腺素受體拮抗藥與Ⅰ類抗心律失常藥(例如丙吡胺)同時(shí)使用必須十分小心。 7. 與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使后者療效減弱。 8. 與氟哌啶醇合用,可導(dǎo)致低血壓及心臟停博。 9. 與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。 10. 酒精可減緩本品吸收速率。 11. 與苯妥英鈉、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 12. 與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。 13. 與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低本品清除率。 14. 與甲狀腺素合用導(dǎo)致T3濃度的降低。 15. 與西咪替丁合用可降低本品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血藥濃度。 16. 可影響血糖水平,故與降糖藥同用時(shí),需調(diào)整后者的劑量。 17.麻醉:對(duì)大多數(shù)病人來(lái)說(shuō),在外科手術(shù)前停用β腎上腺素受體拮抗藥是不妥當(dāng)?shù)?,然而在使用乙醚、環(huán)丙烷和三氯乙烷之類的麻醉藥時(shí)須十分小心。如果出現(xiàn)迷走神經(jīng)興奮(vagaldominance),可以用阿托品(1-2mg靜脈給藥)來(lái)糾正。
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【藥物過(guò)量】 | 一般情況下,如藥物過(guò)量應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動(dòng)過(guò)緩時(shí)給予阿托品,慎用異丙腎上腺素;必要時(shí)安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時(shí)服用洋地黃或利尿劑。低血壓時(shí)給予升壓藥,例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。
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【藥理毒理】 | 本品為β腎上腺素受體阻滯劑,可阻斷心肌β受體,減慢心率,抑制心臟收縮力和房室傳導(dǎo),使心輸出量和循環(huán)血流量減少,心肌耗氧供量降低;還可減少腎上腺素及醛固酮分泌,使血管張力下降,血容量減少和血壓下降。 毒理急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:小鼠口服半數(shù)致死量為638.19mg/kg。
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【藥代動(dòng)力學(xué)】 | 本品口服后胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內(nèi)代謝,生物利用度約30%。藥后1~1.5小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值,消除半衰期為2~3小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率90%~95%。個(gè)體血藥濃度存在明顯差異,表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為母藥。不能經(jīng)透析排出。
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【貯藏】 | 密閉保存。
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【包裝】 | 鋁塑包裝,12片/板,2板/盒。
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【有效期】 | 24個(gè)月
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【批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國(guó)藥準(zhǔn)字H20103414
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【生產(chǎn)企業(yè)】 | 企業(yè)名稱:亞寶藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司 生產(chǎn)地址:山西省風(fēng)陵渡經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)工業(yè)大道1號(hào) |