蘇苓（鹽酸奧洛他定片） 5mg*14片

在國外注冊試驗(yàn)及上市后調(diào)查（包括長期使用調(diào)查）的9620例患者中，有1056例（發(fā)生率11.0％）發(fā)生不良反應(yīng)或?qū)嶒?yàn)室檢查值異常，共計(jì)1402例次。
主要不良反應(yīng)為嗜睡674例次（7.0％），丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高68例次（0.7％），倦怠感53例次（0.6％），天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ASL）升高46例次（0.5％），口渴36例次（0.4％）等。
1）嚴(yán)重不良反應(yīng)
肝功能損害、黃疸（發(fā)生率不明）：有可能發(fā)生天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶（γ-GTP）、乳酸脫氫酶（LDH）、堿性磷酸酶（ALP）升高和黃疸，故應(yīng)注意觀察。若出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。
2）其他不良反應(yīng)
有可能發(fā)生以下不良反應(yīng)，故應(yīng)注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)進(jìn)行減量或停藥等適當(dāng)處置。
不良反應(yīng)癥狀和發(fā)生率
注）出現(xiàn)此類癥狀時(shí)應(yīng)停止服藥。

1.慎重給藥（以下患者應(yīng)慎重服藥）
1）腎功能低下患者：有血藥濃度持續(xù)偏高的可能，參照[藥代動(dòng)力學(xué)]部分。
2）老年人：高齡患者服藥，參照[老年用藥]、[藥代動(dòng)力學(xué)]部分。
3）肝功能損害的患者：有可能造成肝功能損害的惡化。
2.重要的基本注意事項(xiàng)
1）因服用本品會(huì)產(chǎn)生嗜睡，服藥患者應(yīng)避免從事駕駛機(jī)動(dòng)車等有危險(xiǎn)的機(jī)械操作。
2）長期接受類固醇治療的患者若因服用本品而需減少類固醇量時(shí)應(yīng)在嚴(yán)格管理下逐漸減量。
3）季節(jié)性患者服用本品時(shí)，應(yīng)考慮在多發(fā)季節(jié)即將來臨時(shí)開始服藥，并持續(xù)至多發(fā)季節(jié)結(jié)束。
4）若使用本品無效，注意不要盲目地長期服藥。
3.其他注意事項(xiàng)
1）由于服用本品會(huì)抑制過敏性皮內(nèi)反應(yīng)，影響過敏的確認(rèn)，所以進(jìn)行皮內(nèi)反應(yīng)檢驗(yàn)前不要服用本品。
2）雖因果關(guān)系尚不明確，但服用本品過程中曾有出現(xiàn)心肌梗死的報(bào)告。

藥理作用：本品主要對組胺H1受體具有選擇性抗拮作用，并抑制化學(xué)底紙（白三烯、凝血惡烷、PAF等）的生成和游離，對神經(jīng)遞質(zhì)速激肽的游離具有抑制作用。
1.抗組胺作用：在受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)中，對組胺H1受體具有很強(qiáng)的拮抗作用（Ki值：160nmol/L），而對蕈毒堿M1受體幾乎不顯示親合性，其作用具有選擇性。另外，在對豚鼠的組胺誘導(dǎo)氣管收縮反應(yīng)中可顯示抑制作用。
2.實(shí)驗(yàn)性抗過敏作用： 在過敏性鼻炎模型（豚鼠、大鼠）試驗(yàn)中，對抗原誘發(fā)的血管透過性亢進(jìn)和鼻塞有抑 制作用。對大鼠、豚鼠的被動(dòng)皮膚過敏和過敏性器官收縮有較強(qiáng)的抑制作用。另外，對豚鼠的血小板活化因子（PAF）引起的過敏性器官亢進(jìn)具有抑制作用。
3）對遞質(zhì)的生成和游離過程的抑制作用：
本品對卵大鼠腹腔肥大細(xì)胞釋放的組胺的游離具有抑制作用（IC30值：72μmol/L：卵白蛋白刺激：110μmol/L：二硝基苯基牛血清白蛋白刺激：26μmol/L：A-23187刺激；270μmol/L：混合物48/80刺激）同時(shí)作用于花生油烯酸代謝體系，抑制人嗜中性粒細(xì)胞釋放的白三烯（IC30值1.8μmol/L）、凝血惡烷(thromboxane)( IC30值：0.77μmol/L)、PAF(生成：10μmol/L是抑制52.8％；游離：10μmol/L是一直26.7％)等脂質(zhì)煤質(zhì)的生成和游離。
4）對速激肽游離的抑制作用
感覺神經(jīng)末梢游離的神經(jīng)遞物質(zhì)速激肽參與過敏性疾病的發(fā)生和惡化。在豚鼠的主要支氣管肌肉標(biāo)本試驗(yàn)中，本品可抑制電刺激時(shí)速激肽參與的收縮反應(yīng)（IC30值：5.0μmol/L），是通過K 通道活動(dòng)（SKCa 通道：small conducatance Ca2 -activated K 通道）抑制速激肽游離而發(fā)揮作用的。
毒理研究
1.以小鼠、大鼠和狗為對象進(jìn)行的經(jīng)口單次給藥毒性試驗(yàn)、其LD50均為1000mg/kg以上。
2.大鼠連續(xù)經(jīng)口給藥52周的無毒性劑量為10mg/kg。
3.大鼠400mg/kg經(jīng)口給藥未見畸形。
4.用小鼠進(jìn)行試驗(yàn)未見抗原性、致突變性、致癌性。

健康志愿者空腹單次口服奧洛他定5mg，10 mg，20 mg，40 mg，80 mg/kg，奧洛他定吸收迅速，血藥達(dá)峰時(shí)間為0.5-1h，消除呈雙相性，消除半衰期（t1/2）為7.13-9.36h, Cmax、AUC0-∞與劑量呈正相關(guān)。人血漿蛋白結(jié)合率為54.7-55.2％，主要的結(jié)合蛋白為血漿白蛋白。口服奧洛他定5 mg，10 mg，20 mg，40 mg，80 mg/kg，48h平均尿累積清除率為58.7-73.4％，奧洛他定主要以腎清除為主，其代謝率很低，在人體中，代謝物主要為M1和M3。健康志愿者多次口服奧洛他定10 mg和20 mg，血漿藥代動(dòng)力學(xué)特征與單次服藥時(shí)相似。原型藥物和M3的腎清除率與單次口服清除率一致。
進(jìn)食基本不影響奧洛他定的吸收。
老年受試者，單次口服奧洛他定10mg，Cmax、AUC分別提高1.3、1.8倍，而t1/2未變；老年受試者對奧洛他定的清除率是健康成年男性清除率的1/2。
腎功能不全患者：腎功能不全患者餐后單次口服10 mg，達(dá)Cmax時(shí)間為1-8h，單相式消除。與健康成人相比Cmax高2.3倍，T1/2延長1.3倍，AUC0-∞約高8倍。
血液透析者：血液透析者透析日與非透析日均口服10mg，每日2次,在透析日時(shí)服藥4h后開始透析，透析日服藥24h后血漿藥物濃度比非透析日降低；透析日服藥1-4h,非透析日服藥2-8h藥物呈單相式消除，透析日AUC0-∞為非透析日AUC0-∞的0.87倍。