恩萊瑞（枸櫞酸伊沙佐米膠囊） 4mg

本品需在具有多發(fā)性骨髓瘤治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生的監(jiān)督下開始治療，并對治療進(jìn)行監(jiān)測。 用量：本品的推薦起始劑量：在28天治療周期的第1、8和15天，每周1次，每次口服給藥4mg。來那度胺的推薦起始劑量：在28天治療周期的第1-21天，每三1次，每次給藥25mg。地塞米松的推薦起始劑量：在28天治療周期的1、8、15和22天給藥，每次40mg。 給藥方案：伊沙佐米與來那度胺和地塞米松聯(lián)合給藥 關(guān)于來那度胺和地塞米松的更多信息，請參考來那度胺和地塞米松的藥品說明書 用法：本品的給藥途徑為口服。 患者應(yīng)該在每個治療周期第1、8和15天大致相同的時間服藥，在進(jìn)餐前至少1小時或進(jìn)餐后至少2小時服用本品（見藥代動學(xué)）。應(yīng)用水送服整粒膠囊。請勿壓碎、咀嚼或打開膠囊（見注意事項(xiàng)） 在開始一個新的治療周期前： 中性粒細(xì)胞絕對計數(shù)應(yīng)為≥1000／mm3 血小板計數(shù)應(yīng)≥75.000／mm2 根據(jù)醫(yī)生判定，非血液學(xué)毒性一般應(yīng)復(fù)至患者的基線狀況或≤1級 治療應(yīng)持續(xù)至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可接受的毒性。由于24個周期之后的耐受性和性相關(guān)數(shù)據(jù)有限，因此對于需要長于24個周期的聯(lián)合給藥治療，應(yīng)基于患者個體獲益風(fēng)險評估結(jié)果。（見藥理毒理） 廷誤或漏服劑量 如果延誤或漏服一劑本品，只有當(dāng)距離下次計劃給藥時間≥72小時，方可補(bǔ)服漏服劑量。距離在下次計劃給藥的72小時內(nèi)不得補(bǔ)服。不得服用雙倍劑量以補(bǔ)服漏服的劑量。如果患者在服藥后嘔吐，不應(yīng)重復(fù)服藥，而應(yīng)在下次計劃給藥時恢復(fù)給藥。

藥代動力學(xué)相互作用： CYP抑制劑 伊沙佐米與克拉霉素聯(lián)用（一種CVP3A強(qiáng)效抑制劑），未導(dǎo)致伊沙佐米的全身暴露產(chǎn)生有臨床意義的變化。伊沙佐米Cmax下降4％，AUC上升11％。因此，伊沙佐米和CVP3A強(qiáng)效抑制劑聯(lián)合給藥無需進(jìn)行劑置調(diào)整。 根據(jù)一項(xiàng)群體PK分析的結(jié)果，伊沙佐米與CYP1A2強(qiáng)效抑制劑聯(lián)用未導(dǎo)致伊沙佐米的全身露產(chǎn)生有臨床意義的變化。因此，伊沙佐米和CYP1A2強(qiáng)效抑制劑聯(lián)合給藥無需進(jìn)行劑置調(diào)整。 CYP誘導(dǎo)劑 伊沙佐米與利福平聯(lián)合給藥，伊沙佐米Cmax下降54％，AUC下降74％。因此，不建議伊沙佐米與CYP3A強(qiáng)效誘導(dǎo)劑聯(lián)合給藥（見注意事項(xiàng)）。 伊沙佐米對其他藥品的影響 伊沙佐米既不是可逆的，也不是時間依賴性的CYPs1A2、2B6、2C8、29、2C19、2D6或3A4／5的抑制劑。伊沙佐米不誘導(dǎo)CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4／5活性或相應(yīng)免疫反應(yīng)性蛋白水平。預(yù)計伊沙米不會通過CYP誘導(dǎo)或抑制而產(chǎn)生藥物相互作用。 基于轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的相互作用 伊沙佐米是P－gp的低親和力底物。伊沙佐米不是BCRP、MRP2或肝OATP的底物。伊沙佐米不是P－gp、BCRP、MRP2、OATP1B1、OATP1B3、OT2、OAT1、OAT3、MATE1或MATE2－K的抑制劑。預(yù)計伊沙佐米不會產(chǎn)生轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白介導(dǎo)的藥物間相互作月。