維莫思（鹽酸莫西沙星滴眼液） 5ml:25mg(0.5％，w/v)

用于治療下列敏感微生物引起的細(xì)菌性結(jié)膜炎:
革蘭氏陽(yáng)性菌:
棒狀桿菌屬*藤黃微球菌*金黃色葡萄球菌*表皮葡萄球菌*溶血性葡萄球菌*人葡萄球菌*瓦氏荷萄球菌*肺炎鏈球菌*
草綠色鏈球菌群
革蘭氏陰性菌:
魯氏不動(dòng)桿菌*流感嗜血桿菌*副流感嗜血桿菌*鮑氏不動(dòng)桿菌*瓊氏不動(dòng)桿菌*
嗜麥芽窄食單胞菌*
其它微生物:
沙眼衣原體
針對(duì)此類(lèi)微生物感染的有效性的研究例數(shù)少于10例

1..不得注射。僅用于局部滴眼，不得結(jié)膜下注射或直接注射入眼前房。
2. 在接受喹諾酮類(lèi)藥物(包括莫西沙星)全身給藥的患者中，已有偶爾發(fā)生的嚴(yán)重致死過(guò)敏(速發(fā)型過(guò)敏)反應(yīng)的報(bào)道，部分發(fā)生在首次給藥之后。一些反應(yīng)伴隨心血管性虛脫、意識(shí)喪失、血管性水腫(包括喉、咽或面部水腫)、氣道阻塞、呼吸困難、蕁麻疹和瘙癢。
3.如果發(fā)生莫西沙星(包括滴眼液)過(guò)敏性反 應(yīng)，應(yīng)該停止使用該藥物，如出現(xiàn)紅疹或其他過(guò)敏反應(yīng)應(yīng)及時(shí)告知醫(yī)生。嚴(yán)重的急性過(guò)敏反應(yīng)可能需要立即進(jìn)行搶救。根據(jù)臨床指征，給與氧氣及氣道處理。
4.與其它抗感染藥物一樣，長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致非敏感微生物的過(guò)度生長(zhǎng)，包括真菌。如果發(fā)生二重感染，請(qǐng)停止使用藥物并實(shí)行替代治療。在臨床判斷要求時(shí)，患者應(yīng)借助于放大檢查，如裂隙燈生物顯微鏡檢查以及在適當(dāng)情況下的熒光素染色檢查。
5. 在接受喹諾用類(lèi)藥物(包括莫西沙星)全身給藥的患者中，可能出現(xiàn)肌健炎癥和斷裂，尤其是在老年患者及合井類(lèi)固醇類(lèi)用藥的患者。因此，一但出現(xiàn)肌腱炎癥狀，應(yīng)當(dāng)停止莫西沙星滴眼液治療。
6,應(yīng)當(dāng)建議患者避免滴瓶頭部觸碰任何地方 《以避免污染內(nèi)容物)，如果同時(shí)還使用其它眼藥水，應(yīng)當(dāng)告知患者距離使用本品的時(shí)間間隔應(yīng)不少于5分鐘。
7.開(kāi)封后， 如果瓶口明顯斷裂或松動(dòng): 則不要使用。:
8. 本品開(kāi)封后請(qǐng)?jiān)?8天內(nèi)使用，過(guò)期應(yīng)丟棄。
9. 暫時(shí)性的視物模糊或其它視力障礙可能影響駕駛或機(jī)械操作的能力。如果在用藥時(shí)出現(xiàn):視物模糊，患者必須等到視力清晰后方能駕駛或操作機(jī)械。
10如果患者有細(xì)菌性結(jié)膜炎的癥狀或體征。應(yīng)盡量不要佩戴隱形眼鏡。

藥理作用
莫西沙星是具有廣譜活性和殺菌作用的8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌具有廣譜抗菌活性。
莫西沙星能夠抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II (DNA促 旋酶)和IV.拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中關(guān)鍵的酶。
莫西沙星表現(xiàn)為濃度依賴(lài)性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。
包括莫西沙星在內(nèi)的喹諾酮類(lèi)藥物的作用機(jī)制不同于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)、氨基糖苷類(lèi)和四環(huán)素類(lèi)抗菌素。莫西沙星和這些抗菌藥間無(wú)交叉耐藥性。在全身應(yīng)用的莫西沙星和一些其他喹諾酮類(lèi)藥物之間可以觀察到交叉耐藥性。
莫西沙星的體外耐藥性發(fā)展經(jīng)過(guò)多重突變。 革蘭氏陽(yáng)性菌對(duì)莫西沙星體外耐藥性的發(fā)生頻率通常在1.8X 10至<1X 10之間。
毒理研究
鹽酸莫西沙星與其他喹諾酮類(lèi)藥物一樣，毒性靶器官均為血液系統(tǒng)(犬及猴的骨髓細(xì)胞減少)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)(猴的驚厥)和肝臟(大鼠、犬及猴的肝酸升高、單細(xì)胞壞死)，這些變化均于大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用鹽酸莫西沙星后出現(xiàn)。
在犬體內(nèi)進(jìn)行的局部耐受性研究中，靜脈注射鹽酸莫西沙星后未出現(xiàn)局部不耐受的征象。經(jīng)動(dòng)脈內(nèi)注射用藥后，動(dòng)脈周?chē)浗M織可見(jiàn)炎性變化提示應(yīng)避免經(jīng)動(dòng)脈內(nèi)注射使用鹽酸莫西沙星。
遺傳毒性
莫西沙星Anes試驗(yàn)(TA1535，TA1537, TA98和TA100標(biāo))、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢HPRT突變?cè)囼?yàn)和大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成CUDS試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。與其他喹諾酮類(lèi)一樣，鹽酸莫西沙星TA102棟Aces試驗(yàn)為陽(yáng)性，可能是由于其抑制括撲異構(gòu)酶。體外試驗(yàn)顯示大劑量莫西沙星（300ug/ml）可導(dǎo)致中國(guó)倉(cāng)鼠的V79細(xì)胞出現(xiàn)染色體導(dǎo)常，小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。在小鼠的微核試驗(yàn)或顯性至死試驗(yàn)等體內(nèi)試驗(yàn)中。莫西沙星未顯示出基因性。
生殖毒性
以大鼠、兔和猴進(jìn)行的生殖毒性研究顯示，鹽酸莫西沙星可以通過(guò)胎盤(pán)，對(duì)大鼠(經(jīng)口給藥和靜脈注射)和猴(經(jīng)口給藥)的研究表明，給予莫西沙星后未顯示致畸作用和對(duì)生育力的損害。免靜脈給藥20mg/kg可觀察到骨骼畸形。該研究結(jié)果與已知的喹諾酮類(lèi)藥物對(duì)骨骼發(fā)育的影響一致。在人治療濃度，猴和兔的流產(chǎn)發(fā)生率增多。大鼠經(jīng)口給藥劑量為使血藥濃度在人治療劑量范圍內(nèi)所推薦的最大藥物劑量的63倍(按mg/kg體計(jì)算)時(shí)，會(huì)出現(xiàn)胎鼠體重減少流產(chǎn)增多、輕度延長(zhǎng)孕期和一些雌性和雄性幼鼠自發(fā)活動(dòng)增加等現(xiàn)象。
致癌性
雖然有關(guān)鹽酸莫西沙星致癌作用的常規(guī)長(zhǎng)期研究尚未進(jìn)行，但該藥進(jìn)行了基因毒性體外和體內(nèi)試驗(yàn)。此外，對(duì)大鼠進(jìn)行了對(duì)于人類(lèi)的致癌作用加速試驗(yàn)(誘癌/促癌試驗(yàn))。在大鼠的誘癌/促癌試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)其有致癌的證據(jù)。
光毒性
鹽酸莫西沙星對(duì)光很穩(wěn)定且潛在光毒性很低。休外試驗(yàn)和動(dòng)物試驗(yàn)均顯示鹽酸莫西沙星的光毒性較其他喹諾酮小。給小鼠一些喹諾酮類(lèi)藥物并同時(shí)照射紫外線，這些喹諾酮類(lèi)藥物可增加紫外線的光致癌作用。
心電圖
高濃度的鹽酸莫西沙星對(duì)心臟延遲整流鉀電流有抑制作用，因此導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)。犬經(jīng)口給予大于90mg/kg莫西沙星進(jìn)行毒理研究，導(dǎo)致血藥濃度大于16ng/L，引起QT間期延長(zhǎng)，但未出現(xiàn)心律失常。僅當(dāng)累積靜脈給藥高于50倍人用劑量(>0. 3g/kg)后，可導(dǎo)致血藥濃度≥0.2g/L(高于靜脈給藥治療濃度的30倍)，可見(jiàn)可逆的非致命的室性心率失常。
眼毒性
大鼠和猴重復(fù)給藥6個(gè)月毒性試驗(yàn)未見(jiàn)眼毒性。在犬試驗(yàn)中，給于60mg/kg時(shí)血漿濃度 220mg/L, 可引起視網(wǎng)膜電流圖的變化，個(gè)別動(dòng)物出現(xiàn)視網(wǎng)膜萎縮。
關(guān)節(jié)毒性
喹諾酮類(lèi)可以造成未成年試驗(yàn)動(dòng)物的承短關(guān)節(jié)軟骨的病變?？稍斐捎啄耆年P(guān)節(jié)毒性的最小經(jīng)口給藥鹽酸莫西沙星劑量是推薦最大治療劑量(0. 4g/50kg人體重的4倍，其血藥濃度比推薦治療劑量時(shí)血藥濃度高2~3倍。