【藥品名稱】 | 通用名稱:卡馬西平片 英文名稱:Carbamazepine Tablets 漢語拼音:Kamaxiping Pian
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【成份】 | 本品的主要成份為卡馬西平,其化學(xué)名稱為 5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺。 分子式:C15H12N2O 分子量:236.27
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【性狀】 | 本品為白色片。
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【適應(yīng)癥】 | 1.癲癇:部分性發(fā)作:復(fù)雜部分性發(fā)作、簡單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作:強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。 2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作,亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。 3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥;對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。 4.中樞性部分性尿崩癥,可單用或與氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。 5.酒精癖的戒斷綜合征。
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【規(guī)格】 | 0.1g
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【用法用量】 | 1.成人: (1) 抗驚厥,初始劑量每次100mg~200mg,每天1~2次,逐漸增加劑量直至最佳療效。 (2)鎮(zhèn)痛,開始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛緩解,維持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超過1.2g。 (3)尿崩癥,單用時一日0.3~0.6g,如與其它抗利尿藥合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。 (4)抗燥狂或抗精神病,開始每日0.2~0.4g,每周逐漸增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,12~15歲,不超過1g;15歲以上不超過1.2g;有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g,12~15歲每日不超過1g,少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。 2.兒童10~20mg/kg。維持血藥濃度應(yīng)在4~12ug/ml之間。
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【不良反應(yīng)】 | 1.神經(jīng)系統(tǒng)常見的不良反應(yīng);頭暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡和疲勞。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒),發(fā)生率約10~15%。 3.較少見的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng),Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴(yán)重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力)。 4.罕見的不良反應(yīng)有腺體病,心律失?;蚍渴覀鲗?dǎo)阻滯(老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視),過敏性肝炎,低鈣血癥,直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松,腎臟中毒,周圍神經(jīng)炎,急性尿紫質(zhì)病,栓塞性脈管炎,過敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者,接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見粒細(xì)胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。 5.此外,由于卡馬西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)與三環(huán)類抗抑郁劑相似,可能會激發(fā)潛在精神病以及老年人的精神紊亂或激動不安。中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)發(fā)生率隨著血藥濃度增高(大于8.5~10ug/ml)而增多。
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【禁忌】 | 已知對卡馬西平相關(guān)結(jié)構(gòu)藥物(如:三環(huán)類抗抑郁藥)過敏者。有房室傳導(dǎo)阻滯,血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制、嚴(yán)重肝功能不全等病史者。
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【注意事項】 | 1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng)。 2.用藥期間注意檢查:全血細(xì)胞檢查(包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵,應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2~3年),尿常規(guī),肝功能,眼科檢查;卡馬西平血藥濃度測定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加,應(yīng)注意。 5.癲癇患者不能突然撤藥。 6.已用其他抗癲癇藥的病人,本品用量應(yīng)逐漸遞增,治療4周后可能需要增加劑量,避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。 7.下列情況應(yīng)停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn),心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。 8.用于特異性疼痛綜合征止痛時,如果疼痛完全緩解,應(yīng)每月減量至停藥。 9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng),漏服時應(yīng)盡快補(bǔ)服,不可一次服雙倍量,可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。 10.下列情況應(yīng)慎用:乙醇中毒,心臟損害,冠心病,糖尿病,青光眼,對其他藥物有血液反應(yīng)史者(易誘發(fā)骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌異?;蚱渌麅?nèi)分泌紊亂,尿潴留,腎病。 11.對其他臨床實驗的干擾:可使血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、血清膽紅素、尿糖、尿蛋白含量測試值升高;甲狀腺功能試驗值降低;血鈣濃度降低。
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【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 本品能通過胎盤,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,約為血藥濃度60%,哺乳期婦女不宜應(yīng)用。
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【兒童用藥】 | 本品可用于各年齡段兒童,具體參考 本品可用于各年齡段兒童,具體參考 |
【用法用量】 | 。 。
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【老年用藥】 | 老年患者對本品敏感者多,??梢鹫J(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動過緩,也可引起再障。
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【藥物相互作用】 | 1.與對乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長期大量,肝臟中毒的危險增加,有可能使后者療效降低。 2.與香豆素類抗凝藥合用,由于本品的肝酶的正誘導(dǎo)作用,使抗凝藥的血濃度降低,半衰期縮短,抗凝效應(yīng)減弱,應(yīng)測定凝血酶原時間而調(diào)整藥量。 3.與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質(zhì)疏松的危險增加。 4.由于本品的肝酶誘導(dǎo)作用,與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用,可加強(qiáng)抗利尿作用,合用的各藥都需減量。 5.與含雌激素的避孕藥、環(huán)孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時,由于卡馬西平對肝代謝酶的正誘導(dǎo),這些藥的效應(yīng)都會降低,用量應(yīng)作調(diào)整,改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血。 6.與多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)合用,后者的血藥濃度可能降低,必要時需要調(diào)整用量。 7.紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 8.氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度升高,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 9.鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。 10.與單胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡,兩藥應(yīng)用至少要間隔14天。當(dāng)卡馬西平用作抗驚厥劑時,MAO抑制藥可以改變癲癇發(fā)作的類型。 11.卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 12.苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝,可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。 13.卡馬西平(與三環(huán)類抗抑郁藥結(jié)構(gòu)相似)應(yīng)避免與單胺氧化酶抑制劑合用。在服用前,停服單胺氧化酶抑制劑至少兩周,若臨床情況允許可停服單胺氧化酶抑制劑更長。
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【藥物過量】 | 可出現(xiàn)肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。治療:洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等,嚴(yán)重中毒并有腎功能衰竭時可透析。小兒嚴(yán)重中毒時可換血,并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數(shù)日。根據(jù)臨床情況,采取相應(yīng)措施。
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【藥理毒理】 | 本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、 改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別在于:1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na 通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散。2.抑制 T-型鈣通道。3.增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。4.促進(jìn)抗利尿激素 (ADH)的分泌或提高效應(yīng)器對ADH的敏感性。
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【藥代動力學(xué)】 | 在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后,12小時內(nèi)達(dá)平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。在1~2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度在58~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝, T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。
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【貯藏】 | 遮光,密封保存。
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【包裝】 | 塑料瓶包裝,100片/瓶。
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【有效期】 | 36個月
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【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | 《中國藥典》2015年版二部
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【批準(zhǔn)文號】 | 國藥準(zhǔn)字H32020638
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【生產(chǎn)企業(yè)】 | 江蘇黃河藥業(yè)股份有限公司 |