美多芭（多巴絲肼片） 0.25g*40片

美多芭應(yīng)盡可能在餐前 30 分鐘或餐后 1 小時(shí)服用，這樣可以避免膳食蛋白質(zhì)對(duì)左旋多巴攝取的競(jìng)爭(zhēng)效應(yīng)（見(jiàn)藥物相互作用）并促進(jìn)更快速的起效。胃腸不良反應(yīng)主要出現(xiàn)在治療早期，可通過(guò)同服液體或低蛋白點(diǎn)心（例如糕點(diǎn)）或緩慢調(diào)整劑量來(lái)減輕胃腸道不良反應(yīng)。
本品最適宜的日用量必須根據(jù)不同患者的情況而定。
下面的用量表可作為一個(gè)基本的參考:
1. 初始治療
本品第一次推薦量是每次 1/2 片，每日三次。以后每周的日服量增加 1/2 片，直至達(dá)到適合該患者的治療量為止。如患者定期就診，則用量可增加得更快，例如日劑量每周增加二次，本品每次增加 1/2 片，這樣就能較快達(dá)到有效劑量，有效劑量通常在每天 2-4 片之間，日分 3-4 次服用。 本品每天的服用量很少需要超過(guò) 5 片 。如果有必要每天給予 4 片以上本品片劑，那么增加劑量應(yīng)以月為間隔期。
對(duì)于少數(shù)患者來(lái)說(shuō)，表中所列的首次推薦量過(guò)大，應(yīng)從 1/4 片到 1/2 片一直逐漸增加到相同的總?cè)沼昧俊?br />2. 維持療法
本品的日用量至少應(yīng)分成 3 次服用，平均維持量是每天 3 次，每次一片。然而，因?yàn)榘Y狀的改善可能有波動(dòng)，所以日劑量分配（就每一患者服用的劑量和服藥的時(shí)間而言）視個(gè)別患者具體情況而定。如果患者在療效上開(kāi)始出現(xiàn)顯著波動(dòng)（如“開(kāi)-關(guān)”現(xiàn)象），這種狀況通過(guò)服用本品 1/4 片?？傻玫斤@著改善。
原則上日用量不改變，可用 1/4 片本品部分或必要時(shí)全部取代原先的本品分配量，但要縮短間隔期:
原先服用的本品 1/2 片，可用兩次服用各 1/4 片來(lái)取代。
原先服用的本品 1 片，可用分 4 次服用各 1/4 片來(lái)取代。
3. 過(guò)去服用左旋多巴現(xiàn)轉(zhuǎn)用本品
如果過(guò)去服用左旋多巴治療的患者需要改用本品 1 片片劑，改變的方法如下，每天服用本品的片數(shù)相當(dāng)于患者現(xiàn)時(shí)日服左旋多巴 500 mg/片片劑或膠囊總數(shù)的一半減 1/2 片。例如，患者日服 2 g 左旋多巴（每日 4 片 500 mg 左旋多巴片劑或膠囊），醫(yī)生開(kāi)給他的本品處方應(yīng)該是每日 2-1/2 = 1?片。對(duì)所有患者來(lái)說(shuō)，最少的首次劑量為每日二次，每次 1/2 片。
患者應(yīng)當(dāng)被密切觀察一周，如有必要，本品的用量應(yīng)增加，直至獲得令人滿(mǎn)意的療效為止（用量時(shí)間表與以前未曾用過(guò)左旋多巴治療的患者相同）。如果觀察到患者的臨床狀況惡化，增加用量的時(shí)間可提前。
4. 一般注意事項(xiàng)
少數(shù)病例，在治療初期就出現(xiàn)了較嚴(yán)重的不良反應(yīng)，此時(shí)就不應(yīng)再進(jìn)一步增加劑量，甚至應(yīng)當(dāng)減量。但很少需要中斷治療。當(dāng)不良反應(yīng)消失或可以耐受時(shí)，日劑量可重新增加，但應(yīng)更緩慢，如每 2-3 周僅增加本品 1/2 片。當(dāng)患者服用本品超過(guò)了平時(shí)有效劑量（如每天本品 3 片以上），則劑量增加的間隔期須長(zhǎng)些，因?yàn)樗幬镌谥委熒线_(dá)到充分的效果需要一定時(shí)間。
如同所有的替代法一樣，用本品來(lái)治療也是長(zhǎng)期的。如果治療 4 周后，癥狀有所改善，則本品應(yīng)繼續(xù)服用，以獲得良好的療效。有時(shí)需要服用本品 6 個(gè)月以上，才能達(dá)到最佳效果。

本品禁用于已知對(duì)左旋多巴、芐絲肼或其賦型劑過(guò)敏的患者。
禁用于接受非選擇性單胺氧化酶（MAO）抑制劑治療的患者，因存在高血壓危象的風(fēng)險(xiǎn)（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。但選擇性單胺氧化酶 B 抑制劑（如司來(lái)吉蘭和雷沙吉蘭）和選擇性單胺氧化酶 A 抑制劑（如嗎氯貝胺）則不在禁止合用之列。合用單胺氧化酶 A 與單胺氧化酶 B 抑制劑相當(dāng)于非選擇性單胺氧化酶抑制劑，因而不應(yīng)與本品聯(lián)合應(yīng)用（見(jiàn)藥物相互作用）。
本品禁用于以下疾病的失代償期：內(nèi)分泌疾病、腎功能損害（不寧腿綜合癥透析患者除外）、肝功能損害或心臟疾病。禁用于精神類(lèi)疾病、閉角型青光眼的患者。（注：本品尚未在中國(guó)批準(zhǔn)不寧腿綜合癥的適應(yīng)癥）
本品禁用于 25 歲以下的患者（必須是骨骼發(fā)育完全的患者）。
本品禁用于妊娠期以及未采用有效避孕措施的有潛在妊娠可能的婦女（見(jiàn)孕婦及哺乳期婦女用藥）。如患者在用藥期間懷孕，應(yīng)停止用藥（根據(jù)處方醫(yī)師建議）。

在用美多芭?治療期間，不應(yīng)當(dāng)給病人服單胺氧化酶抑制劑。美多芭?可加強(qiáng)同時(shí)服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當(dāng)在美多芭?治療一開(kāi)始就突然停服，因?yàn)楹笳叩淖饔弥辽傩鑾滋觳乓?jiàn)效。在某些病例中，其他藥的用量在以后應(yīng)逐漸地減少。 對(duì)有心肌梗塞、冠狀動(dòng)脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進(jìn)行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。 治療期間同時(shí)用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測(cè)量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對(duì)抗美多芭?的作用。對(duì)吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來(lái)說(shuō)也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B 6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。 對(duì)開(kāi)角型青光眼病人應(yīng)定期測(cè)量眼壓，因?yàn)槔碚撋献笮喟湍苌哐蹓骸?如同任何藥的長(zhǎng)期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。

本品若與擬交感神經(jīng)藥物（如腎上腺素，去甲腎上腺素，異丙腎上腺素，安非他命等）同時(shí)使用，可能會(huì)增強(qiáng)這類(lèi)藥物作用，故不推薦與擬交感神經(jīng)藥物聯(lián)合使用。如果必須聯(lián)合使用，必須密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)，且擬交感神經(jīng)藥物的劑量可能需要減少。
當(dāng)開(kāi)始使用 COMT 抑制劑進(jìn)行輔助治療時(shí)，可能需要減少本品的劑量。
當(dāng)開(kāi)始本品治療時(shí)，不應(yīng)該突然停用抗膽堿能藥物，因?yàn)樽笮喟驮陂_(kāi)始的一段時(shí)間內(nèi)尚未起效。
盡管療效和不良反應(yīng)均可能增加，但本品可以與抗膽堿能藥物、金剛烷胺、司來(lái)吉蘭、溴隱亭和多巴胺激動(dòng)劑聯(lián)合使用?？赡苄枰獪p少本品或其他藥物的劑量（見(jiàn)藥物相互作用）。
實(shí)驗(yàn)室測(cè)試
治療期間應(yīng)檢查肝功能和血細(xì)胞計(jì)數(shù)（見(jiàn)“上市后經(jīng)驗(yàn)”）。
糖尿病患者應(yīng)經(jīng)常檢測(cè)血糖，且治療糖尿病藥物的劑量應(yīng)按照血糖水平進(jìn)行調(diào)整。
藥物依賴(lài)和濫用
多巴胺失調(diào)綜合征（DDS）：少數(shù)帕金森病患者會(huì)出現(xiàn)認(rèn)知和行為障礙，很可能是因?yàn)槲醋襻t(yī)囑增加用藥量或服用遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)治療運(yùn)動(dòng)障礙所需的劑量。
駕駛車(chē)輛和操作機(jī)器的能力：
本品可能對(duì)駕駛和操作機(jī)器的能力產(chǎn)生重大影響。
必須告知正在使用左旋多巴治療且出現(xiàn)嗜睡和/或突然昏睡的患者，應(yīng)該避免從事駕駛工作或者參與那些由于警惕性下降而可能使其本人或他人有損傷或死亡危險(xiǎn)的活動(dòng)（例如操作機(jī)器），直到這類(lèi)反復(fù)發(fā)作的事件和嗜睡癥狀完全消失為止。

生育能力
沒(méi)有進(jìn)行過(guò)生育能力研究。
妊娠試驗(yàn)
建議在治療前進(jìn)行妊娠試驗(yàn)，以排除妊娠。
避孕
美多芭治療期間應(yīng)該對(duì)有生育能力的女性采取充分的避孕措施。
妊娠
本品禁用于妊娠期間和沒(méi)有充分避孕的有生育能力的女性（見(jiàn)禁】

和生殖毒性）。
如果服用本品的女性懷孕，必須停藥（根據(jù)處方醫(yī)生的建議）。
產(chǎn)程和分娩
尚未確定美多芭在產(chǎn)程和分娩過(guò)程中的安全使用。
哺乳
尚未確定本品在哺乳期間的安全使用。
因不知芐絲肼是否能分泌至乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因?yàn)椴荒芘懦龐雰汗趋阑蔚目赡堋?br />

吸收
左/旋多巴主要在小腸上部區(qū)域被吸收，吸收與部位無(wú)關(guān)。攝入`標(biāo)準(zhǔn)型本品后約一個(gè)小時(shí)，左旋多巴的血漿濃度達(dá)到峰值。左旋多巴的血漿濃度峰值和吸收程度（AUC）隨劑量（50-200 mg 左旋多巴）增加而成比例增加。
攝入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)餐后給予本品，左旋多巴的血漿濃度峰值降低 30％，達(dá)峰時(shí)間有所延長(zhǎng)，吸收程度降低 15％。
分布
左旋多巴通過(guò)飽和轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)穿過(guò)胃黏膜和血腦屏障，不與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合，分布容積為 57 升。左旋多巴在腦脊髓液中的 AUC 是血漿中的 12％。與左旋多巴不同，治療劑量的芐絲肼并不穿過(guò)血腦屏障，而主要集中在腎臟、肺、小腸和肝臟等部位。
代謝
左旋多巴通過(guò)兩種主要途徑（脫羧作用和 O-甲基化）和兩種次要途徑（氨基轉(zhuǎn)移作用和氧化作用）進(jìn)行代謝。
左旋多巴在芳香族氨基酸脫羧酶的作用下轉(zhuǎn)化為多巴胺。這一代謝途徑的主要終產(chǎn)物是高香草酸和二羥基苯乙酸。在兒茶酚-O-轉(zhuǎn)甲基酶的作用下，左旋多巴甲基化成 3-O-甲基多巴。這種主要的血漿代謝產(chǎn)物的清除半衰期是 15 個(gè)小時(shí)，并可在使用治療劑量本品的患者體內(nèi)蓄積。
與芐絲肼合并用藥時(shí)，左旋多巴在外周的脫羧反應(yīng)減少，反映為血漿中左旋多巴和 3-O-甲基多巴的水平較高，以及血漿中兒茶酚胺（多巴胺，去甲腎上腺素）和酚羧酸（高香草酸和二羥基苯乙酸）的水平較低。
芐絲肼在小腸粘膜和肝臟中通過(guò)羥基化作用生成三羧基芐基肼。這種代謝產(chǎn)物是一種有效的芳香族氨基酸脫羧酶抑制劑。
清除
在具有外周抑制作用的左旋多巴脫羧酶存在的情況下，左旋多巴的清除半衰期約為 1.5 個(gè)小時(shí)。在患有帕金森病的老年患者（65-78 歲）中，清除半衰期略有延長(zhǎng)（約延長(zhǎng) 25％）（參見(jiàn)特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)）。左旋多巴的血漿清除速率約為 430 mL/min。
芐絲肼幾乎可以通過(guò)代謝作用完全清除。代謝產(chǎn)物主要由尿液排泄（64％），小部分通過(guò)糞便排泄（24％）。
特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)
目前尚無(wú)尿毒癥患者和肝病患者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。
目前尚無(wú)左旋多巴在腎功能損傷患者中的藥代學(xué)數(shù)據(jù)。
目前尚無(wú)左旋多巴在肝功能缺損患者中的藥代學(xué)數(shù)據(jù)。
老年帕金森病患者（65-78 歲）與青年患者（34-64 歲）相比，左旋多巴的清除半衰期和 AUC 均高出約 25％。
統(tǒng)計(jì)學(xué)意義顯著的年齡影響在臨床上可以忽略，且對(duì)于所有適應(yīng)癥的給藥方案的影響都很小。