美多芭（多巴絲肼片） 0.25g*40片

美多芭應(yīng)盡可能在餐前 30 分鐘或餐后 1 小時服用，這樣可以避免膳食蛋白質(zhì)對左旋多巴攝取的競爭效應(yīng)（見藥物相互作用）并促進更快速的起效。胃腸不良反應(yīng)主要出現(xiàn)在治療早期，可通過同服液體或低蛋白點心（例如糕點）或緩慢調(diào)整劑量來減輕胃腸道不良反應(yīng)。
本品最適宜的日用量必須根據(jù)不同患者的情況而定。
下面的用量表可作為一個基本的參考:
1. 初始治療
本品第一次推薦量是每次 1/2 片，每日三次。以后每周的日服量增加 1/2 片，直至達到適合該患者的治療量為止。如患者定期就診，則用量可增加得更快，例如日劑量每周增加二次，本品每次增加 1/2 片，這樣就能較快達到有效劑量，有效劑量通常在每天 2-4 片之間，日分 3-4 次服用。 本品每天的服用量很少需要超過 5 片 。如果有必要每天給予 4 片以上本品片劑，那么增加劑量應(yīng)以月為間隔期。
對于少數(shù)患者來說，表中所列的首次推薦量過大，應(yīng)從 1/4 片到 1/2 片一直逐漸增加到相同的總?cè)沼昧俊?br />2. 維持療法
本品的日用量至少應(yīng)分成 3 次服用，平均維持量是每天 3 次，每次一片。然而，因為癥狀的改善可能有波動，所以日劑量分配（就每一患者服用的劑量和服藥的時間而言）視個別患者具體情況而定。如果患者在療效上開始出現(xiàn)顯著波動（如“開-關(guān)”現(xiàn)象），這種狀況通過服用本品 1/4 片?？傻玫斤@著改善。
原則上日用量不改變，可用 1/4 片本品部分或必要時全部取代原先的本品分配量，但要縮短間隔期:
原先服用的本品 1/2 片，可用兩次服用各 1/4 片來取代。
原先服用的本品 1 片，可用分 4 次服用各 1/4 片來取代。
3. 過去服用左旋多巴現(xiàn)轉(zhuǎn)用本品
如果過去服用左旋多巴治療的患者需要改用本品 1 片片劑，改變的方法如下，每天服用本品的片數(shù)相當于患者現(xiàn)時日服左旋多巴 500 mg/片片劑或膠囊總數(shù)的一半減 1/2 片。例如，患者日服 2 g 左旋多巴（每日 4 片 500 mg 左旋多巴片劑或膠囊），醫(yī)生開給他的本品處方應(yīng)該是每日 2-1/2 = 1?片。對所有患者來說，最少的首次劑量為每日二次，每次 1/2 片。
患者應(yīng)當被密切觀察一周，如有必要，本品的用量應(yīng)增加，直至獲得令人滿意的療效為止（用量時間表與以前未曾用過左旋多巴治療的患者相同）。如果觀察到患者的臨床狀況惡化，增加用量的時間可提前。
4. 一般注意事項
少數(shù)病例，在治療初期就出現(xiàn)了較嚴重的不良反應(yīng)，此時就不應(yīng)再進一步增加劑量，甚至應(yīng)當減量。但很少需要中斷治療。當不良反應(yīng)消失或可以耐受時，日劑量可重新增加，但應(yīng)更緩慢，如每 2-3 周僅增加本品 1/2 片。當患者服用本品超過了平時有效劑量（如每天本品 3 片以上），則劑量增加的間隔期須長些，因為藥物在治療上達到充分的效果需要一定時間。
如同所有的替代法一樣，用本品來治療也是長期的。如果治療 4 周后，癥狀有所改善，則本品應(yīng)繼續(xù)服用，以獲得良好的療效。有時需要服用本品 6 個月以上，才能達到最佳效果。

本品禁用于已知對左旋多巴、芐絲肼或其賦型劑過敏的患者。
禁用于接受非選擇性單胺氧化酶（MAO）抑制劑治療的患者，因存在高血壓危象的風(fēng)險（見注意事項）。但選擇性單胺氧化酶 B 抑制劑（如司來吉蘭和雷沙吉蘭）和選擇性單胺氧化酶 A 抑制劑（如嗎氯貝胺）則不在禁止合用之列。合用單胺氧化酶 A 與單胺氧化酶 B 抑制劑相當于非選擇性單胺氧化酶抑制劑，因而不應(yīng)與本品聯(lián)合應(yīng)用（見藥物相互作用）。
本品禁用于以下疾病的失代償期：內(nèi)分泌疾病、腎功能損害（不寧腿綜合癥透析患者除外）、肝功能損害或心臟疾病。禁用于精神類疾病、閉角型青光眼的患者。（注：本品尚未在中國批準不寧腿綜合癥的適應(yīng)癥）
本品禁用于 25 歲以下的患者（必須是骨骼發(fā)育完全的患者）。
本品禁用于妊娠期以及未采用有效避孕措施的有潛在妊娠可能的婦女（見孕婦及哺乳期婦女用藥）。如患者在用藥期間懷孕，應(yīng)停止用藥（根據(jù)處方醫(yī)師建議）。

在用美多芭?治療期間，不應(yīng)當給病人服單胺氧化酶抑制劑。美多芭?可加強同時服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當在美多芭?治療一開始就突然停服，因為后者的作用至少需幾天才見效。在某些病例中，其他藥的用量在以后應(yīng)逐漸地減少。 對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。 治療期間同時用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對抗美多芭?的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B 6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時應(yīng)嚴密觀察。 對開角型青光眼病人應(yīng)定期測量眼壓，因為理論上左旋多巴能升高眼壓。 如同任何藥的長期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。

本品若與擬交感神經(jīng)藥物（如腎上腺素，去甲腎上腺素，異丙腎上腺素，安非他命等）同時使用，可能會增強這類藥物作用，故不推薦與擬交感神經(jīng)藥物聯(lián)合使用。如果必須聯(lián)合使用，必須密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)，且擬交感神經(jīng)藥物的劑量可能需要減少。
當開始使用 COMT 抑制劑進行輔助治療時，可能需要減少本品的劑量。
當開始本品治療時，不應(yīng)該突然停用抗膽堿能藥物，因為左旋多巴在開始的一段時間內(nèi)尚未起效。
盡管療效和不良反應(yīng)均可能增加，但本品可以與抗膽堿能藥物、金剛烷胺、司來吉蘭、溴隱亭和多巴胺激動劑聯(lián)合使用。可能需要減少本品或其他藥物的劑量（見藥物相互作用）。
實驗室測試
治療期間應(yīng)檢查肝功能和血細胞計數(shù)（見“上市后經(jīng)驗”）。
糖尿病患者應(yīng)經(jīng)常檢測血糖，且治療糖尿病藥物的劑量應(yīng)按照血糖水平進行調(diào)整。
藥物依賴和濫用
多巴胺失調(diào)綜合征（DDS）：少數(shù)帕金森病患者會出現(xiàn)認知和行為障礙，很可能是因為未遵醫(yī)囑增加用藥量或服用遠遠超過治療運動障礙所需的劑量。
駕駛車輛和操作機器的能力：
本品可能對駕駛和操作機器的能力產(chǎn)生重大影響。
必須告知正在使用左旋多巴治療且出現(xiàn)嗜睡和/或突然昏睡的患者，應(yīng)該避免從事駕駛工作或者參與那些由于警惕性下降而可能使其本人或他人有損傷或死亡危險的活動（例如操作機器），直到這類反復(fù)發(fā)作的事件和嗜睡癥狀完全消失為止。

生育能力
沒有進行過生育能力研究。
妊娠試驗
建議在治療前進行妊娠試驗，以排除妊娠。
避孕
美多芭治療期間應(yīng)該對有生育能力的女性采取充分的避孕措施。
妊娠
本品禁用于妊娠期間和沒有充分避孕的有生育能力的女性（見禁】

和生殖毒性）。
如果服用本品的女性懷孕，必須停藥（根據(jù)處方醫(yī)生的建議）。
產(chǎn)程和分娩
尚未確定美多芭在產(chǎn)程和分娩過程中的安全使用。
哺乳
尚未確定本品在哺乳期間的安全使用。
因不知芐絲肼是否能分泌至乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因為不能排除嬰兒骨骼畸形的可能。

吸收
左/旋多巴主要在小腸上部區(qū)域被吸收，吸收與部位無關(guān)。攝入`標準型本品后約一個小時，左旋多巴的血漿濃度達到峰值。左旋多巴的血漿濃度峰值和吸收程度（AUC）隨劑量（50-200 mg 左旋多巴）增加而成比例增加。
攝入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在進食標準餐后給予本品，左旋多巴的血漿濃度峰值降低 30％，達峰時間有所延長，吸收程度降低 15％。
分布
左旋多巴通過飽和轉(zhuǎn)運系統(tǒng)穿過胃黏膜和血腦屏障，不與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合，分布容積為 57 升。左旋多巴在腦脊髓液中的 AUC 是血漿中的 12％。與左旋多巴不同，治療劑量的芐絲肼并不穿過血腦屏障，而主要集中在腎臟、肺、小腸和肝臟等部位。
代謝
左旋多巴通過兩種主要途徑（脫羧作用和 O-甲基化）和兩種次要途徑（氨基轉(zhuǎn)移作用和氧化作用）進行代謝。
左旋多巴在芳香族氨基酸脫羧酶的作用下轉(zhuǎn)化為多巴胺。這一代謝途徑的主要終產(chǎn)物是高香草酸和二羥基苯乙酸。在兒茶酚-O-轉(zhuǎn)甲基酶的作用下，左旋多巴甲基化成 3-O-甲基多巴。這種主要的血漿代謝產(chǎn)物的清除半衰期是 15 個小時，并可在使用治療劑量本品的患者體內(nèi)蓄積。
與芐絲肼合并用藥時，左旋多巴在外周的脫羧反應(yīng)減少，反映為血漿中左旋多巴和 3-O-甲基多巴的水平較高，以及血漿中兒茶酚胺（多巴胺，去甲腎上腺素）和酚羧酸（高香草酸和二羥基苯乙酸）的水平較低。
芐絲肼在小腸粘膜和肝臟中通過羥基化作用生成三羧基芐基肼。這種代謝產(chǎn)物是一種有效的芳香族氨基酸脫羧酶抑制劑。
清除
在具有外周抑制作用的左旋多巴脫羧酶存在的情況下，左旋多巴的清除半衰期約為 1.5 個小時。在患有帕金森病的老年患者（65-78 歲）中，清除半衰期略有延長（約延長 25％）（參見特殊人群的藥代動力學(xué)）。左旋多巴的血漿清除速率約為 430 mL/min。
芐絲肼幾乎可以通過代謝作用完全清除。代謝產(chǎn)物主要由尿液排泄（64％），小部分通過糞便排泄（24％）。
特殊人群的藥代動力學(xué)
目前尚無尿毒癥患者和肝病患者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)。
目前尚無左旋多巴在腎功能損傷患者中的藥代學(xué)數(shù)據(jù)。
目前尚無左旋多巴在肝功能缺損患者中的藥代學(xué)數(shù)據(jù)。
老年帕金森病患者（65-78 歲）與青年患者（34-64 歲）相比，左旋多巴的清除半衰期和 AUC 均高出約 25％。
統(tǒng)計學(xué)意義顯著的年齡影響在臨床上可以忽略，且對于所有適應(yīng)癥的給藥方案的影響都很小。