左氧氟沙星滴眼液 (5ml:24.4mg)*5ml*1支

1.為了防止耐藥菌的出現(xiàn)等, 原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性, 盡量將用藥時(shí)間控制在治療疾病
所需要的最少時(shí)間以內(nèi)。
2.本品對(duì)甲氧苯青霉素耐藥性葡萄球菌(MRSA)的有效性尚未得到證實(shí)。當(dāng) MRSA 所致的感染較為明顯、臨床癥狀無(wú)改善時(shí), 應(yīng)盡快使用抗 MRSA 作用較強(qiáng)的藥物。
3.僅用于滴眼。
4.為了防止污染藥液，滴眼時(shí)應(yīng)注意避免容器的前端直接接觸眼部。
5.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。
6.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。
7.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。
8.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

藥理作用
左氧氟/沙星是消旋體氧氟沙星的光學(xué)活性部分，具有約 2 倍`于氧氟沙星的活性。左氧氟沙星的作用機(jī)制為通過抑制細(xì)菌 DNA 旋轉(zhuǎn)酶(拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ)及拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的活性，從而阻礙細(xì)菌 DNA 的合成。
左氧氟沙星的抗菌譜較為廣泛。左氧氟沙星體外試驗(yàn)結(jié)果顯示對(duì)葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細(xì)球菌屬、腸球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽(yáng)性菌，以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬、克雷白氏^菌屬、變形桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬等革蘭陰性菌等具有較強(qiáng)的抗菌作用。
遺傳毒性
下列試驗(yàn)表明左氧氟沙星不具有致突變作用：Ames 細(xì)菌突變分析(鼠傷寒沙門氏菌和大腸埃希菌)，CHO/HGPRT 正向突變檢測(cè)，小鼠微核試驗(yàn)，小鼠顯性致死試驗(yàn)，大鼠非程序性 DNA 合成試驗(yàn)，小鼠姐妹染色單體互換試驗(yàn)。在體外染色體畸變(CHL 細(xì)胞系)和姐妹染色單體互換試驗(yàn)(CHL/IU 細(xì)胞系)中為陽(yáng)性。
生殖毒性
大鼠經(jīng)口給藥劑量高達(dá) 360 mg/kg/天時(shí)(以體表面積計(jì)算相當(dāng)于人類最大推薦劑量的 4.2 倍)，左氧氟沙星對(duì)其生殖能力沒有損害。靜脈滴注劑量為 100 mg/kg/天時(shí)(以體表面積計(jì)算相當(dāng)于人類最大推薦劑量的 1.2 倍)，左氧氟沙星對(duì)其生殖能力也沒有損害。
致癌性
大鼠每日服用左氧氟沙星，最高劑量 100 mg/kg/天(以體表面積計(jì)算為人類最大推薦劑量 750 mg 的 1.4 倍)，連續(xù)服用 2 年，未表現(xiàn)出任何致癌作用。左氧氟沙星不能縮短 UV 誘發(fā)的白化裸鼠(Skh-1)皮膚腫瘤的進(jìn)展時(shí)間，左氧氟沙星不具有光致癌性。
其他毒性
左氧氟沙星和其他喹喏酮類抗菌藥物已經(jīng)表明可以導(dǎo)致大多數(shù)種屬的未成年實(shí)驗(yàn)動(dòng)物發(fā)生關(guān)節(jié)病變。幼年犬(4-5 月齡)經(jīng)口給予左氧氟沙星 10 mg/kg/天連續(xù)用藥 7 天，或靜脈給藥 4 mg/kg/天連續(xù)給藥 14 天，均可引起關(guān)節(jié)損害。幼年大鼠經(jīng)口給藥 300 mg/kg/天連續(xù)用藥 7 天，或靜脈給藥 60 mg/kg/天連續(xù)給藥 4 周，均可以引起關(guān)節(jié)病變。3 個(gè)月的 Beagle 犬，連續(xù) 14 天經(jīng)口給予左氧氟沙星 40 mg/kg/天，在第 8 天出現(xiàn)嚴(yán)重的關(guān)節(jié)毒性而停藥。在劑量 ≥ 2.5 mg/kg 水平(根據(jù)比較血漿 AUC，約是兒童用量的 0.2 倍)時(shí)，可出現(xiàn)輕微肌肉骨骼損傷的臨床表現(xiàn)，但尚無(wú)大體病理學(xué)和組織病理學(xué)損傷。劑量為 10 和 40 mg/kg(分別為兒童用量的約 0.7 倍和 2.4 倍)時(shí)，可以引起滑膜炎和關(guān)節(jié)軟骨損傷?；謴?fù) 18 周后，關(guān)節(jié)軟骨大體病理學(xué)和組織病理學(xué)扔存在。

1.血中濃度
將本品/以 1 次 2 滴、1 日 4 次給健康成人連續(xù)滴眼 2 周，最終滴眼 1 小時(shí)`后的血中濃度為定量界限(0.01 μg/ml)以下。
2.動(dòng)物的眼組織內(nèi)的分布(有色家兔、有色大鼠、犬)
用14C-標(biāo)記的左氧氟沙星滴眼液以 1 次 50μl 給有色家兔滴眼時(shí)，15 分鐘后在球結(jié)膜和瞼結(jié)膜的最高濃度(Cmax)分別為 1433.8 ng eq/g 和 1058.8 ng eq/g，30 分鐘后在角膜和房水的最高濃度(Cmax)分別為 6839.5 ng eq/g 和 842.8 ng eq/g。之后隨著時(shí)間的推移而減少；2 小時(shí)后在含黑色素組織的虹膜、睫狀體和視網(wǎng)膜色素上皮、脈絡(luò)膜的最高濃度(Cmax)分別為 11514.4 ng eq/g 和 3269.6 ng eq/g，之后緩慢消失。
此^外，對(duì)有色大鼠也顯示出了同樣的狀況。在以 1 次 1μl、1 日 3 次連續(xù)滴眼 1 周后，最終滴眼 1 小時(shí)后在角膜、房水和玻璃體等眼組織中的放射源濃度分別為 2270.8 ng eq/g、267.1 ng eq/g、372.0 ng eq/g。之后隨著時(shí)間的推移而減少；最終滴眼 1 小時(shí)后在虹膜、睫狀體和視網(wǎng)膜色素上皮、脈絡(luò)膜分別為 185047.6 ng eq/g、36549.6 ng eq/g，之后緩慢消失。
用 0.3％ 的左氧氟沙星滴眼液對(duì)比格犬以 1 次 1 滴、1 日 4 次連續(xù)滴眼 2 周后，最終滴眼 24 小時(shí)后的眼組織內(nèi)濃度為：虹膜、睫狀體為 39.4 μg/g，脈絡(luò)膜，視網(wǎng)膜色素上皮為 12.3ug/g，眼組織中的含黑色素組織顯示出了較高的分布。而向去除色素上皮的視網(wǎng)膜之分布卻很少。