彌凝（醋酸去氨加壓素片） 0.1mg*30片

根據(jù)系統(tǒng)器官分類和發(fā)生率對不良反應(yīng)進行分類，定義如下：十分常見( ≥ 1/10)，常見( ≥ 1/100 至 ＜ 1/10)，偶見( ≥ 1/1,000 至 ＜ 1/100)，罕見( ≥ 1/10,000 至 ＜ 1/1,000)，十分罕見(＜1/10,000)。
免疫系統(tǒng)：
十分罕見：過敏反應(yīng)和超敏反應(yīng)(例如瘙癢、發(fā)疹、發(fā)熱、支氣管痙攣、過敏性反應(yīng))
代謝：
十分罕見：低鈉血癥、水中毒
精神：
十分罕見：情緒障礙(兒童)
神經(jīng)系統(tǒng)：
常見：頭痛
罕見：腦水腫、低鈉血癥性驚厥
胃腸道：
常見：腹痛、腹部絞痛、惡心、腹瀉、嘔吐
血管疾?。?br />常見：一過性低血壓、脈搏加快、面色潮紅
未知：血栓并發(fā)癥(腦動脈和冠狀動脈)
全身和用藥部位狀況：
常見：疲乏
如果液體量攝入過多或用藥劑量過高，水潴留可能會導(dǎo)致體重增加、低鈉血癥、癲癇發(fā)作、腦水腫或昏迷。這種情況尤其易發(fā)于 1 歲以下兒童患者和老年患者，其取決于患者的一般健康狀況。為了避免發(fā)生水中毒，應(yīng)確保水平衡。
因為水重吸收增加，血壓可能會升高，在某些情況下可能會出現(xiàn)高血壓。冠心病患者可能會發(fā)生心絞痛。

醋酸去氨加壓素不可用于以下情形：
—原發(fā)性，習(xí)慣性或精神性煩渴癥患者(尿量超過 40 毫升千克/24 小時)；
—心力衰竭，心功能不全和其他需要接受利尿劑治療的疾病；
—輕中重度腎功能不全患者(肌酐清除率低于 50 毫升分鐘)；
—抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)；
—重度經(jīng)典 von Willebrand-Jürgens 綜合征(IIb 型)，患者凝血因子 VIII 活性為 5％，具有凝血因子 VIII 抗體；
—低鈉血癥患者或有低鈉血癥病史的患者；
—對活性成份或任何輔料過敏。

急迫性尿失禁患者：器官病變導(dǎo)致的尿頻或多尿患者(如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱結(jié)石膀胱癌)；煩渴和糖尿病患者不適合用本品治療。
使用醋酸去氨加壓素片治療夜遺尿時, 應(yīng)在服藥前 1 小時和服藥后 8 小時限制飲水, 以此作為預(yù)防措施, 并將飲水量減少至僅能解渴。若治療時未嚴(yán)格控制飲水可導(dǎo)致水潴留和或低鈉血癥及其并發(fā)癥狀(頭疼、惡心嘔吐和體重增加，更嚴(yán)重者可引起腦水腫、癲癇發(fā)作和昏迷)，此時應(yīng)終止治療直到患者完全康復(fù)。尚未確定本品長期治療夜間遺尿癥時的安全性。
在使用醋酸去氨加壓素治療夜間遺尿癥的健康兒童和年輕成人患者中，已有腦水腫和癲癇發(fā)作的數(shù)次報道。該風(fēng)險似乎在治療第一周內(nèi)尤其高。
老年患者(>65 歲)、血鈉水平低和 24 小時尿量多(多于 2.8－3.0 升)的患者發(fā)生低鈉血癥風(fēng)險增加。
在較高劑量水平下，本品的作用持續(xù)時間延長，從而低鈉血癥風(fēng)險升高。因此，劑量應(yīng)該逐步滴定增加。
囊性纖維化、冠心病、高血壓、血栓形成傾向、慢性腎病、先兆子癇、顱內(nèi)壓升高或體液與電解質(zhì)紊亂的患者在使用醋酸去氨加壓素時應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
在高血壓和慢性腎病患者中，“不良反應(yīng)”項下提到的癥狀可能會加重。在非常年輕和老年患者中，或者如果存在可能導(dǎo)致顱內(nèi)壓升高的危險因素，則在使用醋酸去氨加壓素時必須謹(jǐn)慎，以確保不會發(fā)生水潴留。
若治療時未限制飲水，醋酸去氨加壓素治療可能會引起水潴留和低鈉血癥。應(yīng)當(dāng)告知患者，如果是兒童患者，則應(yīng)告知他們的父母，必須避免過度飲水，且當(dāng)出現(xiàn)嘔吐、腹瀉、全身感染和發(fā)熱時，應(yīng)暫停使用醋酸去氨加壓素，直到體液平衡恢復(fù)正常。
為了降低低鈉血癥或水中毒風(fēng)險，在以下情況下，應(yīng)嚴(yán)格控制飲水并監(jiān)測患者血鈉水平：
－與已知可導(dǎo)致抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的藥物(如：三環(huán)類抗抑郁劑、選擇性 5-羥色胺再攝取抑制劑、氯丙嗪、氯磺丙脲以及卡馬西平)合用時，
－與阿片類鎮(zhèn)痛藥、拉莫三嗪和非甾體抗炎藥(NSAIDs)合用時。
治療期間，出現(xiàn)體液和或電解質(zhì)失衡急性并發(fā)癥(如：全身感染、發(fā)燒和腸胃炎)時，應(yīng)馬上停止治療。
在治療期間監(jiān)測患者的體重是至關(guān)重要的。
在 65 歲以上患者中，應(yīng)當(dāng)在治療開始前和治療開始后或劑量遞增后 3 天內(nèi)測定血鈉水平。當(dāng)發(fā)生頭痛和或惡心時，必須停止治療。
應(yīng)當(dāng)排除或相應(yīng)治療導(dǎo)致多尿癥、排尿頻率增加或遺尿癥的器質(zhì)性病因，例如良性前列腺增生(BPH)、尿道感染，膀胱結(jié)石或腫瘤、膀胱括約肌障礙、煩渴癥或糖尿病治療不佳。在開始醋酸去氨加壓素治療前，必須對任何腎上腺或甲狀腺功能不全進行治療。
患半乳糖不耐癥、乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收障礙等罕見遺傳性疾病的患者不應(yīng)服用醋酸去氨加壓素片。
根據(jù)興奮劑目錄公告，本品含有興奮劑類成分，故運動員慎用。

為避免出現(xiàn)低鈉血癥，在以下情況下，應(yīng)嚴(yán)格控制飲水并監(jiān)測患者血鈉水平:
-與已知可導(dǎo)致抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的藥物(如: 三環(huán)類抗抑郁劑、選擇性5-羥色胺再攝取抑
制劑、氯丙嗪、氯磺丙脲以及卡馬西平)合用時,這類藥物可加強抗利尿作用引致體液貯留危險性升高:
-與非甾體抗炎藥(NSAIDS)合用時，這類藥物可能會引起水留/低鈉血癥。
如果與催產(chǎn)素合用,本品的抗利尿作用可能會增強,并可能會導(dǎo)致子宮灌注減少,格列本脲和鋰可以降低醋
酸去氮加壓素的抗利尿作用。
氯貝丁酯、吲哚美辛和其他非甾體類抗炎藥,氯丙嗪、卡馬西平、抗抑郁藥物、選擇性5?羥色胺再攝取抑制劑以
及所有影響體液/電解質(zhì)平衡的藥物均可以增強醋酸去氨加壓素的抗利尿作用,從而增加水潴留/低鈉血癥風(fēng)險。
與上述藥物合用時，應(yīng)當(dāng)監(jiān)測血壓、血漿鈉水平和尿量。
合用洛哌丁胺將導(dǎo)致醋酸去氨加壓素的血漿濃度升高三倍，這將增加水潴留,低鈉血癥的危險。盡管尚未得
到證實，但與其它減慢腸運動的藥物合用時，可能也會有此作用。
合用二甲硅油可能會降低醋酸去氮加壓素的吸收。
人體微粒體的體外研究已證實，醋酸去氨加壓素不在肝臟中進行代謝。因此，醋酸去氦加壓素與影響肝臟代
謝的藥物間相互作用的可能性不大。但沒有進行過正式的體內(nèi)藥物相互作用的研究。
醋酸去氨加壓素的生物利用度在個體內(nèi)和個體間均存在中度至高度的差異。用藥同時或早于用藥1.5小時食用
脂肪攝入量為27％的標(biāo)準(zhǔn)餐,醋酸去氣加壓素的吸收率會降低40％。沒有觀察到食物對醋酸去氨加壓素在藥效學(xué)
方面(尿量或滲透壓)的顯著性影響,但不排除某些患者同時進食時影響藥物作用的可能,因此,如果需要,醋酸去
氨加壓素可進食時服用。但是,在較低醋酸去氨加壓素口服劑量下,進食可以降低抗利尿作用的強度和持續(xù)時間。

藥理作用
醋酸去氨加壓素是精氨酸加壓素(一種人垂體后葉激素)類似物。它與精氨酸加壓素的區(qū)別,主要是對1-半胱
氨酸作脫氨基處理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸,這些結(jié)構(gòu)改變后,在治療劑量下,與天然L-精氨酸加壓素相
比，醋酸去氮加壓素的作用時間延長,升壓作用降低。
毒理研究
生殖毒性
在胚胎毒性研究中,大鼠和免在劑量0.05~10ugKg!天酷酸去加壓素(以mg/m?計，大鼠為人最大系統(tǒng)暴露
量的0.1倍，免為人體最大系統(tǒng)暴露量的38倍)，均未見對胎兒的影響。免于妊娠后第6~18天皮下注射≤10pgKg
去氮加壓素,與對照組(1.2％)相比,高劑量組中的著床后丟失率(10.6％)升高、活胎數(shù)減少,未見致畸作用。
尚未進行醋酸去氮加壓素對潛在致癌性、潛在致突變及對生育力的研究。

口股醋酸去氫加壓素的生物利用度在0.08~0.16％之間。血漿達(dá)峰濃度約在1~1.5小時后出現(xiàn):血漿達(dá)峰濃度
(Cmax)和血藥濃度-時間曲線下面積(AUC值)不隨給藥劑量成比例增加,分布容積為0.2~0.3升/千克?？崴崛?br />氨加壓素不能透過血腦屏障。消除相半衰期平均在2~3小時。
對人體肝微粒體的體外研究顯示，醋酸去氮加壓素幾乎不在肝臟中代謝。因此，醋酸去氨加壓素可能不在人
體肝臟中進行代謝。
靜脈注射后24小時內(nèi)，尿液中檢測到的醋酸去氨加壓素為給藥量的45％。

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注冊地址:Baarermatte 6340 Baar,Switzerland
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