海正韋克（泛昔洛韋片） 125mg*6片

商品名：海正韋克 通用名：泛昔洛韋片 英文名：Famciclovir Tablets

本品的主要成份是泛昔洛韋。

本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣片后顯白色。

本品在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。在細胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機制如下：在感染上述病毒的細胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

本品口服在腸壁吸收后迅速去乙?；脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明，本品的絕對生物利用度為77％±8％。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的噴昔洛韋的峰濃度（Cmax）為3.3±0.8mg/L，達峰時間為0.9±0.5小時，血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）為8.6±1.9mg.h/L，血消除半衰期（t1/2β）為2.3±0.4小時。當血藥濃度在0.1～20mg/L范圍內時，噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20％。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內經由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5％，血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋，主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經腎臟排出。

用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

口服，成人一次0.25g，每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5天。腎功能不全患者應根據腎功能狀況調整劑量，推薦劑量如下：肌酐清除率劑量≥60ml/分鐘成人一次0.25g，每8小時1次40～59ml/分鐘成人一次0.25g，每12小時1次20～39ml/分鐘成人一次0.25g，每24小時1次<20ml/分鐘成人一次0.125g，每48小時1次。

常見不良反應是頭痛和惡心，，此外尚可見下列反應： 1.神經系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。 2.消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。 3.全身反應：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等4.其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。

1.本品對預防生殖器皰疹的復發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認。 2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應注意調整用法用量。3.肝功能代償的肝病患者無需調整劑量，尚未對肝功能失代償的肝病患者進行藥代動力學研究。 4.食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g,一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。 5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生，若病人治療臨床療效不佳時，應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。 6.必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應避免性接觸。

懷孕大鼠和家兔服用本品后對其胎仔發(fā)育未見異常，但缺乏人類臨床資料，孕婦使用本品需充分權衡利弊。大鼠實驗證實本品的母體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度，但是否經人乳分泌尚無定論，哺乳期婦女使用本品應停止哺乳。

18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。

65歲以上老人服用本品后的不良反應的類型和發(fā)生率與年輕人相似，但服藥前要監(jiān)測腎功能以及時調整劑量。

1.本品與丙磺舒或其他由腎小管主動排泄的藥物合用時，可能導致血漿中噴昔洛韋濃度升高。 2.與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。

遮光，密封保存。

125mg

國藥準字H19991379

企業(yè)名稱：浙江海正藥業(yè)股份有限公司