【藥品名稱】 | 通用名稱: 諾氟沙星膠囊 英文名稱: Norfloxacin Capsules
|
【成分】 | 本品主要成份為諾氟沙星。 化學(xué)名稱:1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。 分子式:C16H18FN3O3 分子量:319.24
|
【性狀】 | 本品內(nèi)容物為白色至淡黃色顆?;蚍勰?。
|
【適應(yīng)癥】 | 適用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、腸道感染和傷寒及其他沙門菌感染。由于使用氟喹諾酮類藥物(包括諾氟沙星膠囊)已有報(bào)道發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng),且對(duì)于一些患者,單純性尿路感染有自限性,應(yīng)在沒有其他藥物治療時(shí)方可使用諾氟沙星膠囊。
|
【規(guī)格】 | 0.1g
|
【用法用量】 | 1.大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇異變形桿菌所致的急性單純性下尿路感染 一次400mg(4粒),一日2次,療程3日。 2.其他病原菌所致的單純性尿路感染 劑量同上,療程7~10日。 3.復(fù)雜性尿路感染 劑量同上,療程10~21日。 4.單純性淋球菌性尿道炎 單次800~1200mg(8~12粒)。 5.急性及慢性前列腺炎 一次400mg(4粒),一日2次,療程28日。 6.腸道感染 一次300~400mg(3~4粒),一日2次,療程5~7日。 7.傷寒沙門菌感染 一日800~1200mg(8~12粒),分2~3次服用。療程14~21日。
查看完整 |
【不良反應(yīng)】 | 嚴(yán)重和其他重要的不良反應(yīng) ?致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng),包括肌腱炎和肌腱斷裂,周圍神經(jīng)病變,中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響 ?肌腱病和肌腱斷裂 ?QT間期延長(zhǎng) ?過敏反應(yīng) ?其他嚴(yán)重并且有時(shí)致命的反應(yīng) ?中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響 ?艱難梭菌相關(guān)性腹瀉 ?周圍神經(jīng)病變 ?對(duì)血糖的干擾 ?光敏感性/光毒性 ?胃腸道反應(yīng):較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐 ?偶可發(fā)生: (1)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn) (2)靜脈炎 (3)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時(shí) ?少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過性。 ?主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的風(fēng)險(xiǎn) 在[注意事項(xiàng)]下對(duì)以上不良反應(yīng)進(jìn)行了詳細(xì)說明。 心血管系統(tǒng):QT間期延長(zhǎng)、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速、室性心律失常 中樞神經(jīng)系統(tǒng):驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動(dòng)、焦慮、頭暈、頭痛、嗜睡、意識(shí)模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢(mèng)、失眠、癲癇發(fā)作、極少數(shù)情況可導(dǎo)致患者產(chǎn)生自殺的念頭或行動(dòng) 周圍神經(jīng)病變:感覺錯(cuò)亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無(wú)力、或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動(dòng)覺異常、多發(fā)性神經(jīng)炎 骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌無(wú)力、張力亢進(jìn)肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無(wú)力惡化 超敏反應(yīng)/過敏反應(yīng):蕁麻疹、瘙癢及其他嚴(yán)重皮膚反應(yīng)(如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑)、呼吸困難、血管神經(jīng)性水腫(包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹)、心血管性虛脫、低血壓、意識(shí)喪失、氣道阻塞(包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫)、過敏性肺炎、過敏性休克、皮疹 肝膽系統(tǒng):肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭 泌尿系統(tǒng):急性腎功能不全或腎衰 血液系統(tǒng):貧血,包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞減少癥、全血細(xì)胞減少癥和/或其他血液病 其他:發(fā)燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關(guān)性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性
查看完整 |
【禁忌】 | 對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
|
【注意事項(xiàng)】 | 1.致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng),包括肌腱炎和肌腱斷裂,周圍神經(jīng)病變,中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響 使用氟喹諾酮類藥品,已有報(bào)告在同一患者的身體不同器官系統(tǒng)同時(shí)發(fā)生致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng),通常包括:肌腱炎,肌腱斷裂,關(guān)節(jié)痛,肌痛,周圍神經(jīng)病變和中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(幻覺,焦慮,抑郁,失眠,嚴(yán)重頭痛和錯(cuò)亂)。這些不良反應(yīng)可發(fā)生在使用諾氟沙星膠囊后數(shù)小時(shí)至數(shù)周。任何年齡段的患者,之前沒有相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)因素,均有報(bào)告發(fā)生這些不良反應(yīng)。 2.肌腱病和肌腱斷裂 氟喹諾酮類藥品,會(huì)使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風(fēng)險(xiǎn)增加。這種不良反應(yīng)最常發(fā)生在跟腱,跟腱斷裂可能需要手術(shù)修復(fù)。也有報(bào)告在肩、手部、肱二頭肌、拇指和其他肌腱點(diǎn)出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂、肌腱炎和肌腱斷裂可發(fā)生在開始使用諾氟沙星膠囊后數(shù)小時(shí)或數(shù)天,或結(jié)束治療后幾個(gè)月。肌腱炎和肌腱斷裂可雙側(cè)發(fā)生,這種風(fēng)險(xiǎn)在60歲以上老年患者,服用皮質(zhì)類固醇藥品患者及腎臟、心臟或肺移植手術(shù)的患者中進(jìn)一步增加。除了年齡和使用皮質(zhì)類固醇的因素外,另可獨(dú)立增加肌腱斷裂風(fēng)險(xiǎn)的因素包括劇烈的體力活動(dòng),腎功能衰竭以及以前的肌腱疾病,如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、肌腱炎和肌腱斷裂也發(fā)生在沒有上述風(fēng)險(xiǎn)因素的使用氟喹諾酮類藥品的患者中,肌腱斷裂可發(fā)生在治療過程中或治療結(jié)束后;也有報(bào)告在治療結(jié)束數(shù)月后發(fā)生肌腱斷裂。在患者發(fā)生肌腱疼痛、腫脹、炎癥或斷裂后,應(yīng)停止使用本品,在出現(xiàn)肌腱炎或肌腱斷裂的跡象后,應(yīng)建議患者休息,并與醫(yī)生聯(lián)系,換用非喹諾酮類藥品。有肌腱疾病病史或發(fā)生過肌腱炎和肌腱斷裂的患者應(yīng)避免使用氟喹諾酮類藥品。 3.重癥肌無(wú)力加重 氟喹諾酮類藥品,有神經(jīng)肌肉阻斷活性,可能加劇重癥肌無(wú)力患者的肌無(wú)力癥狀,可致呼吸肌無(wú)力而危及生命。上市后的嚴(yán)重不良事件,包括死亡和需要通氣支持,以及重癥肌無(wú)力患者與使用氟喹諾酮類藥品相關(guān)?;加兄匕Y肌無(wú)力的患者應(yīng)避免使用諾氟沙星膠囊。 4.QT間期延長(zhǎng) 某些氟喹諾酮類藥品可以使心電圖的QT間期延長(zhǎng),少數(shù)患者可以出現(xiàn)心律失常,上市后監(jiān)測(cè)期間自發(fā)報(bào)告接受氟喹諾酮類藥品治療的患者出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室速的情況罕見。已知QT間期延長(zhǎng)的患者、未糾正的低血鉀患者及使用ⅠA類(奎尼丁、普魯卡因胺)和Ⅲ類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥品的患者應(yīng)避免使用諾氟沙星膠囊。老年患者更容易受藥品相關(guān)的QT間期的影響。 5.過敏反應(yīng) 使用氟喹諾酮類藥品,已報(bào)告發(fā)生嚴(yán)重的過敏反應(yīng)。一些患者在第一次給藥后即發(fā)生,有些反應(yīng)可伴隨有心血管系統(tǒng)衰竭、喪失意識(shí)、刺痛、咽或面部水腫、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。嚴(yán)重的過敏反應(yīng)需要腎上腺素緊急治療。諾氟沙星膠囊應(yīng)在第一次出現(xiàn)皮疹或其他任何過敏跡象時(shí)停止使用,必要時(shí)可進(jìn)行輸氧,靜脈注射類固醇,氣道管理,包括插管等措施。 6.其他嚴(yán)重并且可能致命的反應(yīng) 使用氟喹諾酮類藥品,已有出現(xiàn)其他嚴(yán)重并且可能致命的事件報(bào)告。這些事件中有些是由于過敏,有些則病因不明。這些事件可能是重度的,通常發(fā)生在多劑量給藥后。臨床表現(xiàn)可包括以下的一個(gè)或多個(gè)癥狀:發(fā)熱、皮疹、嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)(例如,中毒性表皮壞死松解癥,Stevens-Johnson綜合征);血管炎;關(guān)節(jié)痛;肌痛;血清??;過敏性肺炎;間質(zhì)性腎炎;急性腎功能不全或腎衰竭;肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝功能衰竭;貧血,包括溶血性貧血和再生障礙性貧血;血小板減少癥,包括血栓性血小板減少性紫癜;白細(xì)胞減少癥;粒細(xì)胞缺乏癥;全血細(xì)胞減少癥和/或其他血液學(xué)異常。應(yīng)在第一次出現(xiàn)皮疹、黃疸或任何其他過敏表現(xiàn)時(shí)立即停藥并且采取措施。 7.中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響 使用氟喹諾酮類藥品,包括諾氟沙星膠囊,已有報(bào)告會(huì)使中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)增加的風(fēng)險(xiǎn),包括驚厥和顱內(nèi)壓增高(含假性腦瘤)以及中毒引起的精神病。使用氟喹諾酮類藥品可能會(huì)導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)包括焦躁、激動(dòng)、失眠、焦慮、噩夢(mèng)、偏執(zhí)狂、頭暈、錯(cuò)亂、震顫、幻覺、抑郁和自殺想法或行為。這些反應(yīng)可能發(fā)生在首次用藥后。如果這些反應(yīng)發(fā)生在患者使用諾氟沙星膠囊時(shí),應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)拇胧Ec所有的氟喹諾酮類藥品一樣,已知或懷疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者(如嚴(yán)重的腦動(dòng)脈硬化、癲癇)或存在其他風(fēng)險(xiǎn)因素的患者(如有發(fā)作傾向或發(fā)作閾值降低)應(yīng)在獲益超過風(fēng)險(xiǎn)時(shí)使用諾氟沙星膠囊。 8.艱難梭菌相關(guān)性腹瀉 幾乎所有的抗菌藥品均出現(xiàn)過艱難梭菌相關(guān)性腹瀉(CDAD)的報(bào)告,包括諾氟沙星膠囊,嚴(yán)重程度從輕度腹瀉至嚴(yán)重結(jié)腸炎??咕幤分委熓菇Y(jié)腸的正常菌群改變,從而導(dǎo)致艱難梭菌過度生長(zhǎng)。 艱難梭菌產(chǎn)生的毒素A和B,是艱難梭菌相關(guān)性腹瀉的原因。高毒性的梭菌引起的發(fā)病率和死亡率均升高,這些感染抗菌治療無(wú)效,并可能需要結(jié)腸切除術(shù)。在接受抗生素治療后,出現(xiàn)腹瀉均應(yīng)考慮CDAD的可能性。因?yàn)镃DAD可能發(fā)生在使用抗菌藥品治療后兩個(gè)月,因此仔細(xì)詢問病史是必要的。 如果懷疑或證實(shí)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉,可能需要停止目前使用的不針對(duì)艱難梭菌的抗生素。應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充液體和電解質(zhì),補(bǔ)充蛋白質(zhì),采用針對(duì)艱難梭菌的抗生素治療,出現(xiàn)臨床指征時(shí)應(yīng)進(jìn)行手術(shù)評(píng)價(jià)。 9.周圍神經(jīng)病變 已有報(bào)告患者使用氟喹諾酮類藥品,產(chǎn)生罕見的感覺或感覺運(yùn)動(dòng)性軸索神經(jīng)病,影響小和/或大的軸索,致皮膚感覺異常、感覺遲鈍、觸物痛感和衰弱。對(duì)于某些患者,癥狀可能在諾氟沙星用藥后很快發(fā)生并且可能是不可逆的。如果患者出現(xiàn)外周神經(jīng)病變癥狀,包括疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無(wú)力,或其他感覺,包括輕觸覺、痛覺、溫覺、位置覺和振動(dòng)覺的變化,應(yīng)立即停藥。有周圍神經(jīng)病變病史的患者應(yīng)避免使用氟喹諾酮類抗生素。 10.對(duì)血糖的干擾 曾有氟喹諾酮類抗生素引起血糖紊亂(如癥狀性高血糖和低血糖)的報(bào)道,這種情況多發(fā)生于同時(shí)口服降糖藥(如優(yōu)降糖/格列本脲)或使用胰島素的糖尿病患者。因此對(duì)于此類患者,建議應(yīng)密切監(jiān)測(cè)其血糖變化情況。如果患者在接受諾氟沙星膠囊治療時(shí)出現(xiàn)低血糖反應(yīng),應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?br />11.光敏感性/光毒性 在使用氟喹諾酮類抗生素后暴露于陽(yáng)光或紫外線照射下,會(huì)發(fā)生中度至嚴(yán)重的光敏性/光毒性反應(yīng),后者可能表現(xiàn)過度的曬傷反應(yīng)(例如燒灼感、紅斑、水泡、滲出、水腫),常出現(xiàn)在暴露于光的部位(通常是頸部的“V”型區(qū)域、前臂伸肌表面、手的背部)。因此,應(yīng)該避免過度暴露于光源下。發(fā)生光毒性反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。 12.本品宜空腹服用,并同時(shí)飲水250ml。 13.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。 14.由于目前大腸埃希菌對(duì)諾氟沙星耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿標(biāo)本培養(yǎng),參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 15.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者服用本品,極個(gè)別可能發(fā)生溶血反應(yīng)。 16.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 17.肝功能減退時(shí),如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。 18.主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的風(fēng)險(xiǎn) 流行病學(xué)研究報(bào)告使用氟喹諾酮類藥物后兩個(gè)月內(nèi)主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的發(fā)生率增加,尤其是老年患者。風(fēng)險(xiǎn)增加的原因尚未確定。對(duì)于已知患有主動(dòng)脈瘤或主動(dòng)脈瘤高風(fēng)險(xiǎn)的患者,僅在沒有其他抗菌治療可用的情況下,使用諾氟沙星膠囊。
查看完整 |
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 曾用猴進(jìn)行繁殖研究,劑量高達(dá)人用量的10倍,發(fā)現(xiàn)本品可致流產(chǎn)。該劑量在猴的血漿峰濃度(Cmax)約為人的2倍。本品在動(dòng)物中并未證實(shí)有致畸作用。然而,在孕婦并未進(jìn)行合適的、有良好對(duì)照的研究,因此本品不宜用于孕婦。本品是否經(jīng)乳汁分泌尚缺乏資料。當(dāng)乳婦應(yīng)用200mg本品時(shí),乳汁中不能檢出該藥。然而,由于研究劑量較小,且本類藥物的其他品種經(jīng)乳汁分泌,加之對(duì)新生兒及嬰幼兒潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng),乳婦應(yīng)避免應(yīng)用本品或于應(yīng)用時(shí)停止哺乳。
|
【兒童用藥】 | 18歲以下的患者禁用。
|
【老年用藥】 | 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。 流行病學(xué)研究報(bào)告使用氟喹諾酮類藥物后兩個(gè)月內(nèi)主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的發(fā)生率增加,尤其是老年患者。(見[注意事項(xiàng)])。
|
【藥物相互作用】 | 1.尿堿化劑可減少本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。 2.本品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等,故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。 3.環(huán)孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。 4.本品與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用,合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。 6.本品與呋喃妥因有拮抗作用,不推薦聯(lián)合應(yīng)用。 7.多種維生素,或其他含鐵、鋅離子的制劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收,建議避免合用,不能避免時(shí)在本品服藥前2小時(shí),或服藥后6小時(shí)服用。 8.去羥肌苷可減少本品的口服吸收,因其制劑中含鋁及鎂,可與氟喹諾酮類螯合,故不宜合用。 9.本品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長(zhǎng),并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
查看完整 |
【藥物過量】 | 小鼠及大鼠單劑口服本品劑量達(dá)4g/kg,未發(fā)現(xiàn)致死作用。急性藥物過量時(shí)需進(jìn)行催吐或洗胃促使胃排空。仔細(xì)觀察病情變化,予以對(duì)癥處理及支持療法。必須維持適當(dāng)?shù)难a(bǔ)液量。
|
【藥理毒理】 | 本品為氟喹諾酮類抗菌藥,具廣譜抗菌作用,尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對(duì)多重耐藥菌亦具抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
|
【藥代動(dòng)力學(xué)】 | 空腹時(shí)口服吸收迅速但不完全,約為給藥量的30%~40%;廣泛分布于各組織、體液中,如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等,但未見于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結(jié)合率為10%~15%,血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時(shí),腎功能減退時(shí)可延長(zhǎng)至6~9小時(shí)。單次口服本品400mg和800mg,經(jīng)1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥峰濃度(Cmax)分別為1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。腎臟(腎小球?yàn)V過和腎小管分泌)和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑,26%~32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出,自膽汁和(或)糞便排出占28%~30%。尿液pH影響本品的溶解度。尿液pH7.5時(shí)溶解最少,其他pH時(shí)溶解增多。
|
【貯藏】 | 遮光,密封保存。
|
【包裝】 | 鋁塑泡罩包裝,12粒X2板/盒, 12粒X3板/盒, 12粒X4板/盒。
|
【有效期】 | 24個(gè)月
|
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | 中國(guó)藥典2020年版二部
|
【批準(zhǔn)文號(hào)】 | 國(guó)藥準(zhǔn)字H13022807
|
【生產(chǎn)企業(yè)】 | 石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司 |