斯皮仁諾（伊曲康唑膠囊） 100mg*14粒

餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3—4小時后血藥濃度達峰值，血漿中清除呈雙相性，終末半衰期為1—1.5天。長期給藥1—2周達穩(wěn)定狀態(tài)。在服藥后3—4小時，伊曲康唑穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別是：0.4μg/ml(100mg每日一次)，1.1μg/ml(200mg每日一次)和2.0μg/ml(200mg每日二次)。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8％。全血濃度為血漿濃度的60％。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除是與表皮再生過程有關(guān)，連續(xù)用藥四周后停藥，7天后已不能測到藥物的血藥濃度。但皮膚中藥物仍可保持治療濃度以上達2—4周。開始治療1周后，在甲角質(zhì)中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結(jié)束后，其藥物濃度仍至少存在6個月的時間。它同樣也存在于皮膚中，在汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2—3倍。 在陰道組織中治療濃度持續(xù)時間是：200mg每日一次治療3天，可維持2天；200mg每日二次治療1天則維持3天。本品主要在肝中代謝，產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑，體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3—18％，經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用劑量的0.03％，大約35％是作為代謝物在一周內(nèi)經(jīng)尿排泄。

胃酸降低：胃酸降低時會影響本品的吸收。接受酸中和藥物（如氫氧化鋁）治療的病人應(yīng)在服用斯皮仁諾至少2小時后再服用這些藥物。胃酸缺乏的病人，如某些愛滋病患者及服用酸分泌抑制劑（如H2受體拮抗劑，質(zhì)子泵抑制劑）的病人，服用斯皮仁諾時最好與可樂飲料同服。 兒科應(yīng)用：因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優(yōu)于危害。對持續(xù)用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或血尿的患者，建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)不正常，應(yīng)停止治療。如果患者肝功異常，就不應(yīng)該開始用藥。除非治療的必要性超過肝損壞的危險性伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝。肝硬化患者服藥后的生物利用度降低。如必要服藥，建議監(jiān)測伊曲康唑的血漿濃度并采用適宜的劑量。當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應(yīng)終止治療。對腎功能不全的病人，本品的口服生物利用度可能降低，建議監(jiān)測本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。在妊娠的大鼠和小鼠中使用高劑量的伊曲康唑（分別為40mg/kg/天和80mg/kg/天，或更高）時，發(fā)現(xiàn)伊曲康唑會增加動物胎兒畸形的發(fā)生率，并對動物胚胎產(chǎn)生不良影響。尚無妊娠婦女應(yīng)用伊曲康唑的研究。因此，應(yīng)當(dāng)僅在因深部真菌感染危及生命時，經(jīng)權(quán)衡利弊，潛在的益處大于用藥可能產(chǎn)生的危險時妊娠婦女才可使用伊曲康唑。僅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中。因此哺乳婦女使用斯皮仁諾時應(yīng)權(quán)衡利弊。本品不影響駕駛及使用機器的能力

誘酶藥物如：利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當(dāng)與誘酶藥物共同服用時應(yīng)監(jiān)測本品的血漿濃度。體外研究表明：在血漿蛋白結(jié)合方面本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。伊曲康唑會抑制由細胞色素3A酶催化的藥物代謝。這會導(dǎo)致包括副作用在內(nèi)的藥物作用的增加和/或延長。因此：在斯皮仁諾治療期間不應(yīng)服用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利、口服咪達唑侖和三唑侖。若靜脈注射咪達唑侖則更應(yīng)格外謹(jǐn)慎，因為其鎮(zhèn)靜作用會延長。若需要與伊曲康唑同時服用口服抗凝劑，地高辛，環(huán)孢素A，全身應(yīng)用的甲潑尼龍（methylprednisolone），長春生物堿和tacrolimus，則應(yīng)減少這些藥物的劑量。對服用二氫吡啶鈣離子通道阻斷劑和奎尼丁的病人應(yīng)監(jiān)測其副反應(yīng)，如水腫和耳鳴/聽力下降。必要時可減少這些藥物的劑量。在世界各地上市后，罕見在做移植手術(shù)的病人中同時接受斯皮仁諾、環(huán)孢菌素和羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-GoA）還原酶抑制劑如洛伐他丁的治療時發(fā)生橫紋肌溶解的報道，但伊曲康唑和橫紋肌溶解的因果關(guān)系尚未建立。尚未觀察到本品與齊多夫定（AZT,Zidovudine）的相互作用。尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。

為達到最佳吸收，伊曲康唑膠囊應(yīng)餐后立即給藥，膠囊必須整個吞服。 1、念珠菌性陰道炎：每次200mg，每天二次，療程為1天或每次200mg，每天一次，療程為3天; 2、花斑癬：每次200mg，每天一次，療程為7天； 3、皮膚真菌?。好看?00mg，每天一次，療程為15天； 高度角化區(qū)（如足底部癬、手掌部癬）需：延長治療15日，每次100mg，每天一次，程序為15天; 4、口腔念珠菌?。好看?00mg，每天一次，療程為15天； 5、真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，療程為21天； 6、對于一些免疫缺陷病人，如白血病、愛滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑膠囊治療真菌感染時，伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低，劑量可加倍。 7、甲真菌病：1）沖擊治療：每次200mg，每天二次，連用一周為一個沖擊療程。對于指甲感染，推薦采用兩個沖擊療程，每個療程間隔3周；對于趾甲感染，推薦采用三個沖擊療程。每個療程間隔3周。2） 或者采用連續(xù)治療：每次200mg，每天一次，連用三個月。本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對皮膚感染來說，停藥后2-4周達到最理想的臨床和真菌學(xué)療效，對甲真菌病來說在停藥后6-9個月達到最理想的臨床和真菌學(xué)療效。