【佩爾藥品名稱】 | 通用名:鹽酸尼卡地平注射液 英文名:NcardipineHydrochlorideInjection 漢語拼音:YansuannikadipingZhusheye
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【佩爾主要成份】 | 本品主要成份為:鹽酸尼卡地平。其化學名為:2,6二甲基-4-(3硝基苯基)-1,4二氫吡啶-3,5二羧酸-3-[(N-芐基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯鹽酸鹽。
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【佩爾性狀】 | 本品為淡黃色的澄明液體。
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【佩爾規(guī)格】 | 10mg/10ml/支。
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【佩爾藥理作用】 | 本品抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流而不改變血鈣濃度,其作用在血管平滑肌勝于在心肌,故其血管選擇性較強。動物實驗中本品選擇性擴張冠狀血管平滑肌,此作用產(chǎn)生時的血藥濃度不產(chǎn)生負性肌力作用(心肌),對心律及心收縮力的影響極小。在人體,本品降低周圍血管阻力,此作用在高血壓患者大于正常血壓者,降壓時會有反射性心率加快。本品使心臟射血分數(shù)及心排血量增多,而左室舒張末壓改變不多。能降低心肌耗氧量及總外周阻力,也可增加冠脈側(cè)枝循環(huán),使冠狀血流增加。本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可阻滯鈣離子流入血管平滑肌細胞內(nèi),從而擴張血管,使血壓下降。
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【佩爾藥代動力學】 | 據(jù)資料報道,健康男性成年人,按0.01~0.02mg/kg鹽酸尼卡地平靜脈給予后,消除半衰期為50~63分鐘。尿內(nèi)主要代謝物為M-11結(jié)合物。本品的血漿蛋白結(jié)合率約90%左右。
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【佩爾適應(yīng)癥】 | 手術(shù)時異常高血壓的急救處置;高血壓性急癥。
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【佩爾用法用量】 | 1.手術(shù)時異常高血壓的急救處置;本品用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋后,以鹽酸尼卡地平計,0.01~0.02%(1ml中的含量為0.1~0.2mg)的溶液進行靜脈滴注。這時,以1分鐘2~10μg/kg(體重)的滴注速度開始給予,將血壓降到目的值后,邊監(jiān)測血壓邊調(diào)節(jié)滴注速度。如有必要迅速降低血壓時,則將本品以鹽酸尼卡地平計,10~30μg/kg(體重)的劑量進行靜脈給予。 2.高血壓性緊急癥本品用生理或5%葡萄糖注射稀釋后,以鹽酸尼卡地平計,0.01~0.02%(1ml中的含量為0.1~0.2mg)的溶液進行靜脈滴注。這時,以1分鐘0.5~6μg/kg(體重)的滴注速度速度給予。從1分鐘0.5μg/kg(體重)開始,將血壓降到目的值后,邊監(jiān)測血壓邊調(diào)節(jié)滴注速度。
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【佩爾不良反應(yīng)】 | 1.循環(huán)系統(tǒng)有時會出現(xiàn)心動過速、心慌、面赤、全身不適感、心電圖變化。 2.肝臟有時會出現(xiàn)肝功能障礙(GOT、GPT等的上升)。 3.腎臟有時BUN、肌酐會上升。 4.消化系統(tǒng)有時回出現(xiàn)惡心。 5.其他有時會出現(xiàn)血氧過少、頭痛、體溫上升、尿量減少、血液總膽固醇下降。
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【佩爾禁忌】 | 1.顱內(nèi)出血的,估計尚未完全止血的病人。 2.腦中風的急性期顱內(nèi)壓增高病人。 3.對鹽酸尼卡地平有過敏史者。
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【佩爾注意事項】 | 1.本品作用因人而異,因此應(yīng)充分監(jiān)測血壓、心搏率等情形下慎重用藥。 2.因本品給予過多引起明顯低血壓時,應(yīng)中止給予。此外,如想迅速恢復血壓,應(yīng)投與升壓制(正腎上腺素)。 3.對高血壓性急癥,經(jīng)投與本品,血壓達到目標后,仍然繼續(xù)進行降壓治療,且有可能時應(yīng)改為口服。 4.高血壓急癥在停止使用本品后血壓有時會重新上升,因此應(yīng)逐漸減量,停藥后仍應(yīng)細心觀察血壓。此外,改為口服時,也應(yīng)注意血壓再次上升。 5.長期使用本品若注射部位出現(xiàn)疼痛或發(fā)紅時,應(yīng)改變注射部位。 6.有肝、腎功能障礙的患者或主動脈瓣狹窄癥進展的患者慎用。 7.孕婦必須在認真權(quán)衡利弊后慎用。哺乳期婦女避免使用,如需應(yīng)用本品,應(yīng)停止哺乳。 8.老年人用藥時,應(yīng)從低劑量開始(如0.5μg/kg/分),仔細觀察病情,慎重給予。本品對小兒的安全性尚未確立。 9.與下列藥物合用時應(yīng)慎重:(1)降血壓藥(會加劇降血壓藥的效果);(2)β-阻滯劑(充血性心力衰竭患者有時會呈陰性變力作用);(3)西米地丁會使本品的血藥濃度上升;(4)地高辛(會使地高辛的血藥濃度升高);(5)芬太尼麻醉(與β-阻滯劑合用時,有時會出現(xiàn)低血壓)(6)環(huán)胞素(會使環(huán)胞素的血藥濃度上升);(7)苯妥英鈉(會使苯妥英鈉的血藥濃度上升,引起神經(jīng)性中毒癥狀);(8)硝苯呋海因(有報告指出,使用其他鈣拮抗劑的動物實驗中,觀察到心室纖維性顫動);(9)硝酸甘油(有報告指出,出現(xiàn)過房室性傳導阻滯);(10)本品對光不穩(wěn)定,使用時應(yīng)避免陽光直射。
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【佩爾孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 孕婦必須在認真權(quán)衡利弊后慎用。哺乳期婦女避免使用,如需應(yīng)用本品,應(yīng)停止哺乳。
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【佩爾兒童用藥】 | 本品對小兒的安全性尚未確立。
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【佩爾老年用藥】 | 老年人用藥時,應(yīng)從低劑量開始(如0.5μg/kg/分),仔細觀察病情,慎重給予。
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【佩爾藥物相互作用】 | (1)降血壓藥(會加劇降血壓藥的效果); (2)β-阻滯劑(充血性心力衰竭患者有時會呈陰性變力作用); (3)西米地丁會使本品的血藥濃度上升; (4)地高辛(會使地高辛的血藥濃度升高); (5)芬太尼麻醉(與β-阻滯劑合用時,有時會出現(xiàn)低血壓) (6)環(huán)胞素(會使環(huán)胞素的血藥濃度上升); (7)苯妥英鈉(會使苯妥英鈉的血藥濃度上升,引起神經(jīng)性中毒癥狀); (8)硝苯呋海因(有報告指出,使用其他鈣拮抗劑的動物實驗中,觀察到心室纖維性顫動); (9)硝酸甘油(有報告指出,出現(xiàn)過房室性傳導阻滯);
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【佩爾包裝規(guī)格】 | 100支,300支/箱。
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【佩爾貯藏】 | 遮光、密閉、室溫(10~30℃)保存。
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【佩爾批準文號】 | 國藥準字J20100074
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【佩爾生產(chǎn)企業(yè)】 | 安斯泰來制藥(中國)有限公司 |