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葉洛抒的藥理毒理是什么

  長期壓力過大,又沒有合適的釋壓方式,是引發(fā)抑郁癥的主要原因,還有遺傳因素也是抑郁癥病發(fā)原因之一,不少患者家族也有人患抑郁癥。葉洛抒是一種治療抑郁癥比較不錯的藥物,那么,葉洛抒的藥理毒理是什么?
 
  葉洛抒的藥理毒理是什么?
 
  葉洛抒的藥理作用 甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素(NE)重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯,提高中樞內(nèi)NE的活性,從而改善患者的情緒。臨床用于治療抑郁癥。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力,對毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無親和作用。 毒理研究 生殖毒性:大鼠口服葉洛抒100mg/kg/d,其生育力和分娩未見明顯影響。葉洛抒大鼠和家兔給藥未產(chǎn)生致畸作用,但大鼠圍產(chǎn)期給藥使仔代存活率下降。動物研究顯示,瑞波西汀可透過胎盤,并在乳汁中分泌。 遺傳毒性:葉洛抒Ames試驗、小鼠微核試驗及中國倉鼠染色體畸變試驗結(jié)果均為陰性。
 
  葉洛抒口服吸收迅速,2小時即達到最高血漿濃度,若同時進食,會使達峰時間延遲2-3小時,但生物利用度不受影響。重復(fù)給藥未見藥物及其代謝物的蓄積。本品口服后以原藥形式存在于血漿中,大部分(76%)由尿液排出,半衰期13小時左右,血漿蛋白結(jié)合率約為97%,絕對生物利用度為94%。
 
  對不同年齡組的研究發(fā)現(xiàn),老年受試者對該藥有較大的個體差異,體內(nèi)含量增加,這表明如果老年患者使用本品需降低劑量。一些腎功能不全患者的血漿清除率也會下降,并隨腎損傷程度而加劇。然而酒精性肝病時的肝損傷似乎對葉洛抒的動力學沒有影響。
 
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