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雙汰芝的作用機(jī)理是什么?

對(duì)于藥物的使用,許多人只是關(guān)注藥物使用的效果,有時(shí)候追求快速的見(jiàn)效,而盲目用藥。其實(shí)正確的用藥最好是要明白藥物的作用機(jī)理是什么,才能更好地發(fā)揮藥物的功效。以下我們來(lái)了解一下雙汰芝的作用機(jī)理是什么。

雙汰芝的成分主要由齊多夫定300mg和拉米夫定150mg/片組成。

然后這兩個(gè)成分的藥理作用是: 拉米夫定和齊多夫定對(duì)HIV-1及HIV-2是有效的選擇性抑制劑。兩者具有強(qiáng)的協(xié)同作用,能抑制細(xì)胞培養(yǎng)中HIV的復(fù)制。它們都可被細(xì)胞內(nèi)激酶逐漸代謝為5‘-三磷酸鹽(TP)。拉米夫定-TP及齊多夫定-TP是HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的底物競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。但是,其主要抗病毒活性是通過(guò)單磷酸鹽的形式摻入到病毒的DNA鏈,從而導(dǎo)致病毒DNA鏈的終止。拉米夫定及齊多夫定的三磷鹽酸對(duì)宿主細(xì)胞DNA聚合酶的親和力比對(duì)病毒DNA小得多。

體外試驗(yàn)中,拉米夫定和/或齊多夫定對(duì)HIV的敏感性和臨床治療反應(yīng)之間的關(guān)系仍在研究中。由于體外敏感試驗(yàn)尚未標(biāo)準(zhǔn)化,因而不同的方法學(xué)可有不同的結(jié)果。

臨床試驗(yàn)表明,拉米夫定及齊多夫定聯(lián)合使用可減少HIV病毒載量,并增加CD4細(xì)胞的計(jì)數(shù)。臨床終期試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明,拉米夫定單獨(dú)與齊多夫定聯(lián)合用藥,或治療方案中同時(shí)含有齊多夫定,會(huì)顯著降低疾病進(jìn)展及死亡的危險(xiǎn)。

抗齊多夫定病毒株在獲得拉米夫定耐藥性的同時(shí)可轉(zhuǎn)變?yōu)辇R多夫定敏感株。另外,體外試驗(yàn)證實(shí),兩藥聯(lián)合使用可延遲齊多夫定耐藥株的出現(xiàn)。

分別經(jīng)拉米夫定和齊多夫定治療后,可引起HIV病毒的臨床分離株在體外對(duì)曾暴露過(guò)的核苷類(lèi)似物的敏感性降低。然而,體外試驗(yàn)研究也表明,齊多夫定的耐藥病毒分離株在同時(shí)獲得拉米夫定耐藥性時(shí),又能成為齊多夫定的敏感株。而且,有臨床現(xiàn)象表明,體內(nèi)試驗(yàn)對(duì)從未用過(guò)抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物治療的病人進(jìn)行拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合治療,可以延緩對(duì)齊多夫定耐藥性的產(chǎn)生。

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