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安理申的藥理作用是什么?

安理申用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。癡呆癥,是一種中老年中很常見的疾病,一旦發(fā)現(xiàn),需要及時治療,安理申治療癡呆癥狀的藥理作用是怎樣的?

目前認(rèn)為早老性癡呆認(rèn)知障礙的發(fā)病機制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。安理申可能通過增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測,隨著病程的進展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,安理申的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明安理申可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。

毒理研究生殖毒性:大鼠給予安理申10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予安理申達16和10mg/kg/天(按體表面積折算,分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍),未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),死產(chǎn)數(shù)輕微升高,產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。

遺傳毒性:在Ames細(xì)菌回復(fù)突變試驗中未見安理申具有致突變性。中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗中,可見安理申產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。

致癌性:目前尚無安理申的致癌性研究資料。

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