如今許多老百姓的受教育程度大大提高，醫(yī)療安全水平也有明顯提高，有時(shí)候人們會(huì)自行買藥用藥，所以對(duì)于藥物在使用前進(jìn)行相關(guān)了解是十分有必要的，今天百濟(jì)藥師就帶大家了解一下阿瑞斯的藥代動(dòng)力學(xué)原理。
大家都知道阿瑞斯是治療阿爾茨海默型癡呆癥的有效藥，其主要成分為鹽酸多奈哌齊。通常阿瑞斯的性狀為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色，通常阿瑞斯的規(guī)格為每片含鹽酸多奈哌齊5mg。那么今天百濟(jì)藥師就帶大家簡(jiǎn)單了解一下阿瑞斯的藥代動(dòng)力學(xué)原理。
關(guān)于阿瑞斯的吸收問(wèn)題，口服大約3-4小時(shí)后達(dá)到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時(shí)曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時(shí)，所以，多次每日單劑量給藥將緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。治療開始后3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)后，血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。飲食對(duì)鹽酸多奈哌齊的吸收無(wú)影響。
關(guān)于阿瑞斯的分布問(wèn)題，約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結(jié)合。有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確。但是，在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中，給予單劑14C-標(biāo)記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時(shí)后，仍有28%的標(biāo)記物未被回收，表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。
關(guān)于阿瑞斯的代謝/排泄問(wèn)題：鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物，其中有些尚未確定。服用單劑14C-標(biāo)記的鹽酸多奈哌齊5mg后，血漿放射性，主要為鹽酸多奈哌齊原形，約見57%的總放射物從尿中回收。尚無(wú)證據(jù)表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝產(chǎn)物有肝腸循環(huán)。
另外性別、種族和吸煙史對(duì)血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無(wú)顯著差異。多奈哌齊的藥代動(dòng)力學(xué)還沒有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過(guò)正式的研究，但是，病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數(shù)值相近。
以上數(shù)據(jù)來(lái)源于阿瑞斯的藥品說(shuō)明書。
