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安立澤藥物相互作用是什么

  安立澤藥物相互作用是什么?當(dāng)不同的藥物聯(lián)合使用時(shí)是有可能會出現(xiàn)相互作用的,所以患者不能夠隨意使用兩種不同的藥物,理應(yīng)在用藥前咨詢醫(yī)生。
 
  CYP3A4/5 酶誘導(dǎo)劑 利福平顯著降低沙格列汀暴露量,但對其活性代謝產(chǎn)物 5-羥基沙格列汀的時(shí)間-濃度曲線下面積(AUC)沒有影響。間隔 24 小時(shí)給藥,血漿 DPP4 的活性抑制作用不受利福平影響。因此,不推薦與利福平合用時(shí)調(diào)整沙格列汀劑量。
 
  CYP3A4/5 酶抑制劑
 
  CYP3A4/5 中度抑制劑:地爾硫卓提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他中度CYP3A4/5 抑制劑(如安普那韋、阿瑞匹坦、紅霉素、氟康唑、呋山那韋、西柚汁和維拉帕米)也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。盡管如此,和中度CYP3A4/5 抑制劑合用時(shí),不推薦調(diào)整沙格列汀的劑量。 CYP3A4/5 強(qiáng)抑制劑:酮康唑顯著提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他 CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑(如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素)也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與CYP3A4/5 強(qiáng)抑制劑合用時(shí),應(yīng)將沙格列汀劑量限制在2.5mg。
 
  尚未在孕婦中開展充分且良好對照的研究,不推薦孕婦使用。
 
  由于動(dòng)物生殖研究往往不能預(yù)示人的結(jié)果,與其它糖尿病治療藥物一樣,沙格列汀只有在確實(shí)需要時(shí),在醫(yī)生指導(dǎo)下才能用于孕婦。
 
  大鼠給予沙格列汀240mg/kg后可見骨盆閉合不完全,發(fā)育遲緩,該劑量約MRHD時(shí)沙格列汀暴露量(AUC計(jì),下同)的1503倍、活性代謝物暴露量的66倍。在劑量為MRHD下沙格列汀暴露量的7986倍,活性代謝物暴露量的328倍時(shí),可見母體毒性和胎仔體重降低。家兔給予出現(xiàn)母體毒性的劑量200mg/kg,約為MRHD暴露量的1432和992倍,可見骨骼變異。大鼠合并給予二甲雙胍和沙格列汀(沙格列汀MRHD的21倍)后,未見畸形。二甲雙胍和更高劑量的沙格列?。ㄉ掣窳型RHT的109倍)合用后,可見同一個(gè)母體的兩個(gè)胎仔發(fā)生顱脊柱裂(罕見的神經(jīng)管缺陷,表現(xiàn)為頭骨盒脊柱閉合不全)。上述試驗(yàn)中二甲雙胍的暴露量相當(dāng)于人2000/天時(shí)暴露量的4倍。
 
  雌性大鼠在妊娠第6天至哺乳第20天給予沙格列汀,在母體毒性劑量(相當(dāng)于MRHD下沙格列汀暴露量>=1629倍,活性代謝物暴露量的53倍)時(shí)可見雌性和雄性子代體重降低,未見子代功能性或行為毒性。
 
  懷孕大鼠給藥后,沙格列汀可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)。
 
  沙格列汀約以1:1的血藥濃度分泌在哺乳期大鼠的乳汁中。目前尚不清楚沙格列汀是否會通過人母乳分泌。由于很多藥物都通過人母乳分泌,因此,不推薦哺乳期婦女使用。
 
  作為患者的家屬,也要督促患者,定期的測量血糖,避免病情的突然惡化。如有任何疑問需咨詢安立澤的相關(guān)信息,可聯(lián)系網(wǎng)上藥店的在線客服或者撥打熱線電話:400-168-0606,康德樂讓您享受全新購買體驗(yàn)。

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