高血壓病(hypertension)是指成人(≥18歲)在安靜狀態(tài)下，動(dòng)脈收縮壓≥140mmHg(18.7kPa)和(或)舒張壓≥90mmHg(12.0kPa)，常伴有脂肪和糖代謝紊亂，以及心、腦、腎和視網(wǎng)膜等器官功能性或器質(zhì)性改變，即器官重塑(remodeling)為特征的全身性疾病。替米沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓。
替米沙坦是一種特異性 血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。替米沙坦對(duì)其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。
替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(zhǎng)期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
替米沙坦片的藥物相互作用：藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)已經(jīng)研究了替米沙坦片與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、 格列苯脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用。如可升高地高辛平均波谷血藥濃度20%，與地高辛合用時(shí)，須監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。鋰劑與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，可引起可逆性的血鉀水平升高和毒性反應(yīng)，與替米沙坦合用不能排除這種可能性，因此與鋰劑合用時(shí)應(yīng)小心監(jiān)測(cè)血鉀水平。
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