司莫司汀膠囊會有什么治療療效嗎？司莫司汀膠囊為細(xì)胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對G2期也有抑制作用。司莫司汀膠囊進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔?，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。
替莫唑胺與司莫司汀治療復(fù)發(fā)性惡性膠質(zhì)瘤的隨機(jī)、對照、多中心研究：
目的 比較替莫唑胺(TMZ)與司莫司汀(Me-CCNU)治療復(fù)發(fā)的膠質(zhì)母細(xì)胞瘤(GBM)和間變性星形細(xì)胞瘤(AA)的療效和安全性.
方法 本研究為多中心、開放、隨機(jī)、平行對照試驗(yàn).入組151例復(fù)發(fā)GBM或AA患者中,納入意向性治療人群(ITT)分析共144例患者,被隨機(jī)分入TMZ組(79例)和Me-CCNU組(65例).給藥計(jì)劃:TMZ起始劑量150 mg·m-2·d-1(曾接受過化療者)或200 mg·m-2·d-1(未接受過化療者),連續(xù)5d口服給藥,每28 d為1個治療周期；Me-CCNU起始劑量150mg·m-2·d-1,1次頓服,每隔28 d給藥1次；兩種藥物治療期均為2～6個月,整個觀察期6個月.在治療完成2、3及6個月時(shí)采用MRI或增強(qiáng)CT檢查,評估腫瘤緩解情況.評價(jià)兩組患者無進(jìn)展生存率(PFS)、總生存率(OS)和與藥物相關(guān)的不良事件發(fā)生率.結(jié)果 治療6個月時(shí)TMZ組無進(jìn)展生存率78.87％,Me-CCNU組55.88％,兩組比較P＜0.05.總體存活率比較TMZ組96.89％,Me-CCNU組97.30％,兩組比較P＞0.05.最終的腫瘤客觀評估,TMZ組和Me-CCNU組完全緩解率分別為19.44％和6.38％,部分緩解率分別為26.39％和14.89％,病情穩(wěn)定率分別為26.39％和34.03％,病情進(jìn)展率分別為27.78％和44.68％ (P＜0.01).與藥物相關(guān)的不良事件發(fā)生率TMZ、Me-CCNU組分別為29.11％和45.15％(P＜0.05).
結(jié)論 TMZ在治療復(fù)發(fā)性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和間變性星形細(xì)胞瘤的療效方面明顯優(yōu)于Me-CCNU,TMZ有較好的安全性,藥物相關(guān)不良事件發(fā)生率低.（參考來源：孫健，楊學(xué)軍，楊樹源?！短婺虬放c司莫司汀治療復(fù)發(fā)性惡性膠質(zhì)瘤的隨機(jī)、對照、多中心研究》?！吨腥A醫(yī)學(xué)雜志》2013年4月26日）
司莫司汀膠囊的注意事項(xiàng)有：
司莫司汀膠囊與血漿蛋白結(jié)合，存在肝腸循環(huán)，故口服34小時(shí)后血中仍可測到放射性，代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續(xù)時(shí)間長，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當(dāng)強(qiáng)的放射活性，約為血漿中濃度的15～30%。24小時(shí)內(nèi)約有47%的標(biāo)記物從尿中排泄，糞便排泄有5%，有10%自呼吸道排出。
司莫司汀膠囊的注意事項(xiàng)：骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。預(yù)防感染，注意口腔衛(wèi)生。
司莫司汀膠囊的藥理毒理是：
司莫司汀膠囊與血漿蛋白結(jié)合，存在肝腸循環(huán)，故口服34小時(shí)后血中仍可測到放射性，代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續(xù)時(shí)間長，這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當(dāng)強(qiáng)的放射活性，約為血漿中濃度的15～30%。24小時(shí)內(nèi)約有47%的標(biāo)記物從尿中排泄，糞便排泄有5%，有10%自呼吸道排出。
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腫瘤科藥師溫馨提醒：司莫司汀膠囊應(yīng)口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。
