【藥品名稱】 | 通用名稱:紅霉素腸溶膠囊 英文名稱:Erythromycin Enteric-coated Capsules 漢語拼音:Hong Mei Su Chang Rong Jiao Nang
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【成份】 | 主要成份為紅霉素。 分子式: C37H67NO13 分子量: 733.94
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【性狀】 | 本品內(nèi)容物為白色或類白色腸溶微丸或顆粒。
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【適應(yīng)癥】 | 1、本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩組織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng);放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。 2、軍團(tuán)菌病。 3、肺炎支原體肺炎。 4、肺炎衣原體肺炎。 5、其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。 6、沙眼衣原體結(jié)膜炎。 7、淋球菌感染。 8、厭氧菌所致口腔感染。 9、空腸彎曲菌腸炎。 10、百日咳。
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【規(guī)格】 | 0.125g(12.5萬單位)
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【用法用量】 | 口服。 成人:一日0.75~2g(6~16粒),分3~4次,兒童:每日按體重20~40mg/kg,分3~4次。 治療軍團(tuán)菌?。阂淮?.5~1.0g(4~8粒),一日4次。預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā):一次0.25g(2粒),一日2次。
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【不良反應(yīng)】 | 1、胃腸道反應(yīng)多見,有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。 2、肝毒性少見,患者可有乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱及肝功能異常,偶見黃疸等。 3、大劑量(4g/日)應(yīng)用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(>12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復(fù)。 4、過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等,發(fā)生率約0.5%~1%。 5、其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
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【禁忌】 | 對紅霉素類藥物過敏者禁用
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【注意事項】 | 1、溶血性鏈球菌感染用本品治療時,至少需持續(xù)10日,以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。 2、腎功能減退患者一般無需減少用量。 3、為獲得較高血藥濃度,紅霉素需空腹(餐前1小時或餐后3~4小時)與水同服。 4、用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴(yán)重腎功能損害者紅霉素的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。 5、患者對一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時,對其他紅霉素制劑也可過敏或不能耐受。 6、對診斷的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定;使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值均可能增高。 7、因不同細(xì)菌對紅霉素的敏感性存在一定差異,故應(yīng)做藥敏測定
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【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 1、本品可通過胎盤而進(jìn)入胎兒循環(huán),濃度不高,文獻(xiàn)中也無對胎兒影響方面的報道,但孕婦應(yīng)用時仍宜權(quán)衡利弊。 2、本品有相當(dāng)量進(jìn)入母乳中,哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)暫停哺乳。
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【兒童用藥】 | 未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
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【老年用藥】 | 未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。
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【藥物相互作用】 | 1、本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,導(dǎo)致后者的血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。本品與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝,延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。 2、與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用,不推薦同用。 3、本品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當(dāng)需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜同用。 4、長期服用華法林的患者應(yīng)用本品時可導(dǎo)致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應(yīng)注意。兩者必須同用時,華法林的劑量宜適當(dāng)調(diào)整,并嚴(yán)密觀察凝血酶原時間。 5、除二羥丙茶堿外,本品與黃嘌呤類合用可使氨茶堿的肝清除減少,導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生,氨茶堿清除的減少幅度與紅霉素血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,黃嘌呤類的劑量應(yīng)予調(diào)整。 6、與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。 7、大劑量紅霉素與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。 8、與洛伐他汀合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解,與咪達(dá)唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強(qiáng)其作用。
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【藥物過量】 | 應(yīng)及時停藥,給予對癥和支持治療。血或腹膜透析后極少被消除
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【藥理毒理】 | 藥理作用 紅霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特菌也可對本品呈現(xiàn)敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細(xì)菌也具殺菌作用。本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供位(“P”位)處與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受抑制。紅霉素僅對分裂活躍的細(xì)菌有效。 毒理研究 本品為低毒。小鼠急性毒性試驗,口服半數(shù)致死量(LD50)為2.93~3.11g/kg;大鼠口服為>3g/kg。
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【藥代動力學(xué)】 | 空腹口服紅霉素堿腸溶片250mg后,3~4小時內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值,平均約為0.3mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍,在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。紅霉素有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中,但不易透過血腦屏障,腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右??蛇M(jìn)入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結(jié)合率為70%~90%。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝,血消除半衰期(t1/2)為1.4~2小時,無尿患者的半衰期(t1/2)可延長至4.8~6小時。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán),約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球濾過排除,尿中濃度可達(dá)10~100mg/L,糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。本品是采用微型包囊新技術(shù)生產(chǎn)的腸溶膠囊。單劑量口服500mg本品2小時后,血藥濃度即達(dá)0.7μg/ml;2.5~3.5小時,在體內(nèi)的濃度可達(dá)到2~2.9μg/ml,半衰期(t1/2)為3小時(正常人),AUC0~∞為7.382μg?ml-1?h,生物利用度(F)為70%
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【貯藏】 | 密封,在干燥處保存
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【包裝】 | 鋁塑泡罩包裝;10粒/板×2板/盒
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【有效期】 | 36個月
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【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】 | 《中國藥典》2015年版二部
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【批準(zhǔn)文號】 | 國藥準(zhǔn)字H50021704
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【生產(chǎn)企業(yè)】 | 企業(yè)名稱:天圣制藥集團(tuán)股份有限公司
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【核準(zhǔn)日期】 | 2007年02月25日
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【修改日期】 | 2015年12月01日 |